МИКОСИСТ

Bahan aktif: Fluconazole
Apabila ATH: J02AC01
KFG: Ubat antikulat
ICD-10 kod (keterangan): (B) 35.0, B35.1, (B) 21.9, (B) 21.9, (B) 22.0, (B) 36.0, B37.0, B37.1, (B) 37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, (B) 37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H 19.2, Z29.8
Apabila FMC: 08.01.01
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

◊ Kapsul pepejal gelatine, saiz # 4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой ((L) 910) и белым непрозрачным корпусом ((L) 500); kandungan kapsul – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, talkum, povidone K30, tepung jagung, лактоза безводная.

Komposisi kapsul gelatin keras: Titanium dioksida (C.I.77891/Е171), Indigo Carmine (C.I.73015/Е132), Gelatin.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

◊ Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой ((L) 890) и белым непрозрачным корпусом ((L) 500); kandungan kapsul – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, talkum, povidone K30, tepung jagung, лактоза безводная.

Komposisi kapsul gelatin keras: Titanium dioksida (C.I.77891/Е171), Indigo Carmine (C.I.73015/Е132), Gelatin.

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

◊ Kapsul pepejal gelatine, Saiz # 1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом ((L) 500); kandungan kapsul – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, talkum, povidone K30, tepung jagung, лактоза безводная.

Komposisi kapsul gelatin keras: Titanium dioksida (C.I.77891/Е171), Indigo Carmine (C.I.73015/Е132), Gelatin.

1 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
1 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Penyelesaian untuk infusi tak berwarna atau sedikit berwarna, jelas.

Eksipien: Natrium Klorida, air d / dan.

100 ml – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antikulat. Fluconazole, представитель класса триазольных противогрибковых средств, adalah sintesis sterol penindas terpilih yang kuat dalam sel-sel cendawan.

Aktif terhadap возбудителей оппортунистических микозов, Bil. disebabkan oleh Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, termasuk jangkitan, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis dan Histoplasma capsulatum.

Pharmacokinetics

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

Penyerapan

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Bioketersediaan 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 mg C_maks adalah 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 mg / l. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C_maks dicapai melalui 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Peruntukan

90% C_ss mencapai ke dalam 4-5 дню лечения препаратом (dengan andaian 1 masa / hari).

Pengenalan dos kejutan (hari 1-St), dalam 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% tahap C_ss ко 2-му дню. V jelas_d menghampiri keseluruhan kandungan air dalam badan. Mengikat protein – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

Dalam lapisan rogovom, epidermis yang, DermIS peluh dan cecair akan mencapai kepekatan tinggi, yang melebihi whey yang.

Pengeluaran

T_1/2 adalah kira-kira 30 tidak. Флуконазол выводится в основном почками; mengenai 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Fluconazole pelepasan adalah berkadar dengan QC. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

Testimoni

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (Bil. paru-paru, kulit), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (Bil. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (Bil. инфекции брюшины, endokarda, mata, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, pesakit, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, dan juga jika terdapat faktor-faktor lain, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, Bil. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), esofagus, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: vagina candidiasis (akut dan kronik berulang), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, badan, паховой области, Pityriasis Versicolor, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomycosis, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Regimen pelega

Dewasa pada криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 masa / hari. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, sekurang-kurangnya, 6-8 minggu.

Untuk профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

Dengan кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg pada hari pertama, dan kemudian – pada 200 mg / hari. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 mg / hari. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Dengan орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 mg 1 masa / hari; продолжительность терапии – 7-14 hari. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Dengan атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 mg 1 kali / hari untuk 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

Dengan других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), sebagai contoh, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, candidiasis kulit dan membran mukus, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 hari.

Untuk профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 раз/нед.

Dengan вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 mg 1 kali / bulan. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 kepada 12 Bulan. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Dengan баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg di dalam.

Untuk профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, dos yang disyorkan adalah 400 mg 1 masa / hari. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 SUT.

Dengan микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи, dos yang disyorkan adalah 150 mg 1 раз/неделю или 50 mg 1 masa / hari. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 dalam seminggu, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (kepada 6 Terhad.).

Dengan отрубевидном лишае dos yang disyorkan adalah 300 mg 1 раз/нед. untuk 2 minggu; некоторым больным требуется третья доза 300 mg/minggu., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 kali / hari untuk 2-4 Terhad.

Dengan onihomicose dos yang disyorkan adalah 150 mg 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

Dengan глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 mg/hari untuk selewat-lewatnya 2 tahun. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 Bulan – при паракокцидиомикозе, 1-16 Bulan – при споротрихозе и 3-17 Bulan – при гистоплазмозе.

Dalam kanak-kanak, как и при сходных инфекциях pada orang dewasa, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Dalam kanak-kanak препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 masa / hari.

Untuk rawatan генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции dos yang disyorkan adalah 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Untuk профилактики грибковых инфекций у kanak-kanak со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, penyediaan melantik 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Dengan кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / hari. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

При назначении раствора д/инфузии bayi yang baru lahir следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в pertama 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 tidak. Bagi kanak-kanak 3 dan 4 dalam seminggu жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 tidak.

Dalam детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Dalam pesakit tua при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (CC<50 ml / min) mod pembetulan yang diperlukan.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 mg untuk 400 mg.

Dengan CC>50 ml / min применяется средняя рекомендуемая доза препарата; pada QC dari 11 kepada 50 ml / min применяется доза, komponen 50% от рекомендуемой. Pesakit, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) seminit. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% penyelesaian dextrose (Glukosa), penyelesaian yang palsu, раствор Хартмана, раствор хлорида калия в декстрозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, 0.9% penyelesaian natrium klorida.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kembung perut, sakit perut, cirit-birit; jarang – pelanggaran hati (hiperbilirubinemia, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, IS, ЩФ/).

CNS: sakit kepala; jarang – sawan.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia, agranulocytosis.

Reaksi alahan: ruam; jarang – ekssoudatus malignan Erythema (Sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), tindak balas anaphylactoid.

Lain-lain: jarang – kemerosotan fungsi buah pinggang, alopecia, hiperkolesterolemia, hypertriglyceridemia, hypokalemia.

Kontra

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, sambungan QT selang;

- Kanak-kanak sehingga umur 6 bulan (untuk Majlis di dalam);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Arahan khas

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, Bil. boleh membawa maut, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, ubat perlu diangkat.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, ubat perlu diangkat. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, rifabutinom, такролимусом или другими препаратами, orang-orang zitohroma izofermentami P450.

Overdose

Gejala: halusinasi, tingkah-laku yang paranoid.

Rawatan: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 ubat-ubatan oral kepada pengasingan hipeglisemik – sulfonylureas diperolehi (хлорпропамида, glibenklamida, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола на 20%. Pesakit, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

Sakit, которые получают теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, hendaklah diselia dengan tujuan untuk mengesan awal tanda-tanda untuk overdos theophylline, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (jenis yang tidak teratur “Pirouette”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.

Bidang farmasi

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Kapsul jangka hayat – 5 tahun, раствора для инфузий – 2 tahun.