МАКСИТОПИР

Bahan aktif: Ialah topiramate
Apabila ATH: N03AX11
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): G40
Apabila FMC: 02.05.11
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan. (Iceland)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, lenticular, dengan tulisan “V1” pada satu bahagian yang.

Eksipien: mannitol, kanji sebelum gelatin, microcrystalline selulosa, croscarmellose sodium, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, краситель Opadry II белый 85F18422 (Alkohol polyvinyl, Titanium dioksida, macrogol 3350, talkum).

10 Pieces. – jalur (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – контейнеры полиэтиленовые (1) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning cair dalam warna, pusingan, lenticular, dengan tulisan “V3” pada satu bahagian yang.

Eksipien: mannitol, kanji sebelum gelatin, microcrystalline selulosa, croscarmellose sodium, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, краситель Opadry II желтый 85G32312 (Alkohol polyvinyl, talkum, Titanium dioksida, macrogol 3350, lesitin soya (E322), oksida besi kuning (E172)).

10 Pieces. – jalur (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – контейнеры полиэтиленовые (1) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning, pusingan, lenticular, dengan tulisan “V4” pada satu bahagian yang.

Eksipien: mannitol, kanji sebelum gelatin, microcrystalline selulosa, croscarmellose sodium, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, краситель Opadry II желтый 85G32313 (Alkohol polyvinyl, talkum, Titanium dioksida, macrogol 3350, oksida besi kuning (E172), lesitin soya (E322)).

10 Pieces. – jalur (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – контейнеры полиэтиленовые (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

Lebih-lebih lagi, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Bioavailabiliti adalah kira-kira 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

После однократного приема препарата внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 mg untuk 400 мг возрастает пропорционально дозе.

После многократного приема внутрь в дозе 100 mg 2 masa / hari (C)_maks в среднем составляла 6.76 ug / ml.

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein adalah 13-17%.

После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний V_d adalah 0.55-0.8 l / kg. Величина V_d Ia bergantung kepada jantina. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 kepada 8 hari.

Metabolisme

Метаболизируется около 20% topiramata.

Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.

Pengeluaran

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Плазменный клиренс препарата составляет 20-30 ml / min.

После многократного приема препарата по 50 mg 100 mg 2 раза/сут средний T_1/2 adalah 21 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, yang mendorong enzim, terlibat dalam metabolisme dadah, метаболизм топирамата повышался до 50%.

У пациентов с нарушениями функции почек (CC kurang daripada 60 ml / min) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

У пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается.

Kanak-kanak, так же как и у взрослых, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, dan (C)_ss в плазме возрастает пропорционально повышению дозы. Ia perlu diambil kira, что у детей клиренс топирамата повышен, tetapi beliau T_1/2 более короткий. Oleh itu, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Kanak-kanak, как и у взрослых, ubat-ubatan antiepileptic, enzim hati yang mendorong, вызывают снижение C_ss топирамата в плазме крови.

Топирамат эффективно выводится путем гемодиализа.

Testimoni

Monotherapy:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 tahun (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Вспомогательная терапия:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 tahun (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (LOE) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 tahun.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan. Tablet harus ditelan keseluruhan, tidak cair.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® Komposisi di terapi gabungan dalam Dewasa минимальная эффективная доза составляет 200 mg / hari. Средняя суточная доза составляет 200-400 mg (dalam 2 kemasukan). Dos harian maksimum 1600 mg. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 dalam seminggu. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 mg/hari untuk 1-2 недель до подбора эффективной дозы; Kekerapan penerimaan tetamu – 2 kali / hari. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

При применении Макситопира^® Komposisi di terapi gabungan dalam Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun dos harian yang disyorkan adalah 5-9 мг/кг и принимается в 2 kemasukan. Подбор дозы начинают с 25 mg 1 masa / hari (pada waktu malam) untuk 1 dalam seminggu. Maka meningkatkan dos dalam 1-3 mg/kg/hari bagi 1-2 minggu, с кратностью приема 2 kali / hari, до достижения оптимального клинического эффекта.

Semasa menjalankan monotherapy dewasa, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® melantik 25 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 dalam seminggu. Maka meningkatkan dos dalam 25-50 мг/сут в течение в 1-2 minggu, Kekerapan penerimaan tetamu – 2 kali / hari. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg / hari, dos harian maksimum – 500 mg.

Dengan monotherapy kanak-kanak berusia 3 tahun в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg/kg berat badan 1 kali sehari pada waktu malam. Maka meningkatkan dos dalam 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 minggu, dos harian dibahagikan dengan 2 kemasukan. При непереносимости такого режима дозу можно повышать на меньшую величину или с большими интервалами. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет составляет 3-6 mg / kg / hari. Dengan недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 mg / hari.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, dalam 2 kemasukan (до и после процедуры). Отменять препарат следует постепенно (daripada 100 mg/minggu.), чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kebimbangan, pening, sakit kepala, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, ataxia, rasa jemu, kepekatan, kekeliruan, paresthesia, mengantuk, pelanggaran terhadap pemikiran, diplopia, nystagmus, tiada selera makan, kemurungan, rasa perversion, pengujaan, gangguan kognitif, lability emosi, sikap tidak peduli, психотические симптомы, tingkah laku agresif, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, усиленное слюноотделение, hyperkinesias, halusinasi.

Daripada sistem penghadaman: симптомы диспепсии, loya, sakit perut, cirit-birit, сухость губ; jarang – Peningkatan transaminases hati, hepatitis, kegagalan hepatik.

Dari organ penglihatan: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, tekanan vnutriglaznogo, Mydriasis. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Reaksi dermatologi: Erythema mnogoformnaya, Pemphigus, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis.

Lain-lain: penurunan berat badan, leukopenia, Batu, олигогидроз (в основном у детей), asidosis metabolicheskiy.

Kontra

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять при почечной или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (Bil. в прошлом или в семейном анамнезе), при гиперкальциурии.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Arahan khas

Отменять Макситопир^® следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), mempertimbangkan, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® pesakit, предрасположенных к развитию нефролитиаза, может повышаться риск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов, таких как почечная колика, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, asidosis metabolicheskiy (sebagai contoh, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Dalam hal ini,, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® у пациента уменьшается масса тела, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, memerlukan peningkatan perhatian dan psikomotor kelajuan tindak balas.

Overdose

Gejala: sawan, pelanggaran terhadap kesedaran sehingga koma, penurunan tekanan darah, тяжелый метаболический ацидоз, meningkatkan kesan sampingan penampilan.

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala. Применение активированного угля неэффективно, tk. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – Dialisis buah pinggang.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Влияние Макситопира^® на концентрации других противоэпилептических препаратов (LOE)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, asid valproeva, Phenobarbital, primidona. Dalam beberapa kes,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на концентрацию топирамата в плазме крови

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, iaitu. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Макситопир^® dalam dos 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg / hari – на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® dalam dos 200-800 mg / hari. Pesakit, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_maks и AUC метформина повышаются на 18% dan 25% masing-masing, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_maks metformin. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_maks и AUC топирамата на 27% dan 29% masing-masing.

Совместное применение Макситопира^® с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения C_maks. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_maks dan Karamah oleh 13% dan dalam 16% masing-masing, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_maks dan Karamah oleh 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, в частности с ингибиторами карбоангидразы (acetazolamide), возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, способствующие развитию нефролитиаза.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, topiramata – daripada 14%.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.