ЛОРИСТА

584 8 minit dibaca

Bahan aktif: Losartan
Apabila ATH: C09CA01
KFG: Angiotensin II kawasan antagonis
ICD-10 kod (keterangan): I10, Saya 50.0, I61, N 08.3
Apabila FMC: 01.04.02
Pengeluar: КРКА-РУС ООО (Rusia)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut dari cahaya berwarna kuning kepada warna kuning, Oval, sedikit biconvex, chamfered.

	1 tab.
лозартан калия	12.5 mg

Eksipien: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), kanji sebelum gelatin, tepung jagung, microcrystalline selulosa, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, talkum, Propylene glycol, pewarna kuning quinoline (E104), Titanium dioksida (E171).

7 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (9) – pek kadbod.
14 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning, Oval, sedikit biconvex, с риской на одной стороне и фаской.

	1 tab.
лозартан калия	25 mg

Komposisi shell: gipromelloza, talkum, Propylene glycol, pewarna kuning quinoline (E104), Titanium dioksida (E171).

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, sedikit biconvex, menjaringkan secara mengiring, chamfered.

	1 tab.
лозартан калия	50 mg

Komposisi shell: gipromelloza, talkum, Propylene glycol, Titanium dioksida (E171).

Tablet, Filem bersalut putih, Oval, sedikit biconvex.

	1 tab.
лозартан калия	100 mg

Komposisi shell: gipromelloza, talkum, Propylene glycol, Titanium dioksida (E171).

Kesan farmakologi

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzim, который участвует в метаболизме брадикинина.

Mengurangkan OPSS, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, melalui 5-6 h selepas pentadbiran. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 tahun) и более молодых пациентов (≤ 65 tahun).

Pharmacokinetics

Penyerapan

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Bioavailabiliti adalah kira-kira 33%. C_maksлозартана в плазме крови достигается через 1 jam selepas pengambilan. C_maks EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 tidak.

Peruntukan

A lebih 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, terutamanya albuminom.

Dalam_d лозартана равен 34 l. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Metabolisme

Подвергается значительному метаболизму при “pas pertama” melalui hati, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, Termasuk 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Pengeluaran

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 ml/sec (600 ml / min) dan 0.83 ml/sec (50 ml / min) masing-masing. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 ml/sec (74 ml / min) dan 0.43 ml/sec (26 ml / min) masing-masing. T_1/2 лозартана составляет 2 tidak. T_1/2 metabolit aktif adalah 6-9 tidak. Mengenai 58% dadah nampaknya jelchew, 35% – air kencing.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

— снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

-kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan, Kekerapan penerimaan tetamu – 1 masa / hari.

Dengan hipertensi arteri средняя суточная доза составляет 50 mg. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 minggu terapi. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 mg / hari.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой^® dengan 25 mg / hari.

Pesakit-pesakit tua, pelanggaran buah pinggang (Bil. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Pesakit dengan hati manusia препарат следует назначать в более низкой дозе.

Dengan kegagalan jantung kronik dos permulaan 12.5 mg / hari. Untuk, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 mg / hari, дозу необходимо увеличивать постепенно, jangka masa 1 Muat turun (sebagai contoh, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / hari). Лориста^® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

1 minggu (dengan 1 pada 7 hari)	pada 1 tab. 12.5 mg / hari
2 minggu (dengan 8 pada 14 hari)	pada 1 tab. 25 mg / hari
3 minggu (dengan 15 pada 21 hari)	pada 1 tab. 50 mg / hari
4 minggu (dengan 22 pada 28 hari)	pada 1 tab. 50 mg / hari

Untuk снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 mg / hari. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы^® kepada 100 mg / hari.

Untuk защиты почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией стандартная начальная доза Лористы^® adalah 50 mg / hari. Доза препарата может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: ≥ 1% – pening, keletihan, sakit kepala, fatiguability, insomnia; <1 % – kebimbangan, gangguan tidur, mengantuk, расстройства памяти, perifericheskaya neuropati, paresthesia, gipostezii, Migrain, gegaran, ataxia, kemurungan, pengsan.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya (dozozawisimaya), denyutan jantung, tachycardia, bradycardia, Aritmia, angina, Vaskulitis.

Sistem pernafasan: ≥ 1% – hidung tersumbat, кашель*, jangkitan saluran pernafasan atas, pharyngitis, dyspnea, bronkitis, отек слизистой оболочки носа.

Daripada sistem penghadaman: ≥ 1% – loya, диарея*, диспептические явления*, sakit perut; <1% – tiada selera makan, mulut kering, sakit gigi, muntah, kembung perut, gastrik, sembelit, hepatitis, pelanggaran hati; tidak pernah – peningkatan aktiviti enzim hati, hiperbilirubinemia.

Daripada sistem kencing: <1% – desakan imperatif untuk membuang air kecil, jangkitan saluran kencing, kemerosotan fungsi buah pinggang; kadang-kadang – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Dari sistem reproduktif: <1% – nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk.

Pada bahagian sistem otot: ≥ 1% – sawan, миалгия*, sakit belakang, sangkar toraks, kaki; <1% – arthralgia, artritis, боль в плече, колене, Fibromyalgia.

Dari deria: <1% – deringan di telinga, rasa, masalah penglihatan, konjunktivitis.

Daripada sistem hematopoietik: tidak kerap – anemia, Purpura Shenleyna-Genoa.

Reaksi dermatologi: <1% – kulit kering, erythema, photosensitization, meningkat peluh, alopecia.

Dari metabolisme yang: hyperkalemia, Gout.

Reaksi alahan: <1% – gatal-gatal, ruam, gatal, angioedema (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, bibir, tekak). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, Bil. ACE inhibitors.

*kesan-kesan sampingan, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста^® juga diterima, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Kontra

-hipertensi arteri;

-hyperkalemia;

— дегидратация;

-asid folik;

— галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

C berhati-hati ubat perlu digunakan dalam kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Semasa hamil dan laktasi

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Arahan khas

Pada pesakit dengan mengurangkan Skt (sebagai contoh, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, dan tanpanya, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, terutamanya dalam pesakit tua, при нарушениях функции почек.

Dadah, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Gunakan dalam Pediatrics

Препарат противопоказан для лечения kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Rawatan: diuresis dipaksa, terapi gejala. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, digoxin, anticoagulants nepryamыmy, tsimetidinom, Phenobarbital, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (sebagai contoh, spironolactone, triamteren, amiloride) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, termasuk selektif COX-2 inhibitor, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Peningkatan dalam (saling) эффект других гипотензивных средств (Diuretics, Beta-adrenoblokatorov, симпатолитиков).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 30° c. Срок годности препарата в форме таблеток 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 tahun; dalam bentuk pil 50 mg – 5 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

584 8 minit dibaca