LORISTA N

Bahan aktif: Hydrochlorothiazide, Losartan
Apabila ATH: C09DA01
KFG: Ubat antihipertensi
ICD-10 kod (keterangan): I10
Apabila FMC: 01.09.16.05
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Oval, sedikit biconvex, menjaringkan secara mengiring.

Eksipien: kanji preželatinirovannyj, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 4000, pewarna kuning quinoline (E104), Titanium dioksida (E171), talkum.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (12) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (14) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (7) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Gabungan ubat antihipertensi.

Losartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzim, который участвует в метаболизме брадикинина.

Mengurangkan OPSS, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, melalui 5-6 h selepas pentadbiran. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 tahun) и более молодых пациентов (≤ 65 tahun).

Hydrochlorothiazide – tiazidnыy diuretik, kesan diuretik yang melibatkan pelanggaran penyerapan semula ion natrium, Klorin, Kalium, Magnesium, air dalam nefron distal; задерживает выведение ионов кальция, Asid urik. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Hampir tiada kesan kepada tekanan darah yang normal. Kesan diuretik selepas 1-2 tidak, mencapai melalui 4 ч и продолжается 6-12 tidak.

Kesan antihipertensi berlaku dalam tempoh 3-4 hari, tetapi untuk mencapai kesan terapeutik yang optimum boleh menghendaki 3-4 dalam seminggu.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Losartan

Penyerapan

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Bioavailabiliti adalah kira-kira 33%. C_maks лозартана в плазме крови достигается через 1 jam selepas pengambilan, dan (C)_maks ЕXP-3174 достигается через 3-4 tidak.

Peruntukan

A lebih 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, terutamanya albuminom. Dalam_d лозартана равен 34 l. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Metabolisme

Подвергается значительному метаболизму при “pas pertama” melalui hati, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.

Pengeluaran

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 ml / min) dan 0.83 мл/с (50 ml / min) masing-masing. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 ml / min) dan 0.43 мл/с (26 ml / min), masing-masing. T_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 h dan 6-9 h masing-masing. Mengenai 58% dadah nampaknya jelchew, 35% – с мочой.

Hydrochlorothiazide

Penyerapan dan pengagihan

После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C_maks di dalam darah yang dicapai melalui 1-5 jam selepas pengambilan. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови – 64%.

Metabolisme dan perkumuhan

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T_1/2 adalah 5-15 tidak.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (pesakit, yang menunjukkan terapi kombinasi);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan. Лористу^® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Dengan hipertensi arteri начальная и поддерживающая доза – 1 tab. 1 masa / hari. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 minggu terapi. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 tab. 1 masa / hari. Dos harian yang maksimum adalah 2 tab.

При сниженном ОЦК (sebagai contoh, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 masa / hari. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

Dalam пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, pesakit termasuk, di dialisis, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Untuk снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 mg 1 masa / hari. Pesakit, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 mg / hari, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 mg), dan, dalam kes keperluan, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 mg / hari, lanjut – увеличить дозу Лористы Н до 2 tab. 1 masa / hari.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – sakit kepala, системное и несистемное головокружение, insomnia, fatiguability; kadang-kadang – Migrain.

Kardio-vaskular sistem: kerap – ortostaticheskaya gipotenziya (dozozawisimaya), berdebar-debar, tachycardia; jarang – Nodular.

Sistem pernafasan: kerap – batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, pharyngitis, отек слизистой оболочки носа.

Daripada sistem penghadaman: kerap – cirit-birit, dispepsia, loya, muntah, sakit perut; jarang – hepatitis, pelanggaran hati; tidak pernah – повышение активности ферментов печени и билирубина.

Pada bahagian sistem otot: kerap – myalgia, sakit belakang; kadang-kadang – arthralgia.

Daripada sistem hematopoietik: tidak kerap – anemia, Purpura Shenleyna-Genoa.

Oleh Makmal penunjuk: kerap – hyperkalemia, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (КЛИНИЧЕСКИ НЕЗНАЧИМО); kadang-kadang – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Reaksi alahan: kadang-kadang – gatal-gatal, gatal-gatal; jarang – reaksi anafilakticheskie, angioedema (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, bibir, tekak).

Lain-lain: kerap – keletihan, kelemahan, edema periferal, stethalgia.

Kontra

- anuria;

Ia dinyatakan oleh buah pinggang manusia (CC<30 ml / min);

-hyperkalemia;

— дегидратация (Bil. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

- disfungsi hati yang teruk;

-hypokalemia refraktori;

-hipertensi arteri;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

C berhati-hati следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, gipohloremicheskiй alkalosis, hypomagnesemia, hypokalemia), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, diabetes, hypercalcemia, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, Bil. ACE inhibitors) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (Bil. при СКВ), одновременно с НПВС (Bil. ингибиторами ЦОГ-2).

Semasa hamil dan laktasi

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой^® Н следует немедленно прекратить.

Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, gipohloremicheskiй alkalosis, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста^® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® Н могут выполнять действия, memerlukan perhatian yang meningkat (sebagai contoh, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, dengan itu, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, memerlukan perhatian yang lebih besar, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Overdose

Losartan

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia; bradycardia, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Rawatan: diuresis dipaksa, terapi gejala, hemodialisis tidak berkesan.

Hydrochlorothiazide

Gejala: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (hypokalemia, gipohloremia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Rawatan: terapi gejala.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Losartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoxin, warfarin, tsimetidinom, Phenobarbital, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (spironolactone, triamteren, amiloride), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

NSAID, Bil. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Hydrochlorothiazide

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами – aditif kesan.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, khususnya, hypokalemia.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (sebagai contoh, Epinephrine, norepinephrine).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (sebagai contoh, тубокурарина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (tidak disyorkan permohonan serentak).

NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.