ЛОПИРЕЛ

Bahan aktif: Clopidogrel
Apabila ATH: B01AC04
KFG: Antiplatelet
ICD-10 kod (keterangan): I20.0, I21, I63, I74, I82
Apabila FMC: 01.12.11.06.01
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut merah jambu, pusingan, lenticular, Terukir “Saya” pada satu bahagian yang.

Eksipien: laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon (типа А), глицерил дибегенат, talkum, Opadry II 85 G34669 розовый (alkohol polivinil, talkum, Titanium dioksida (E171), macrogol 3350, Lesitin (E322), besi oksida pewarna merah (E172)).

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, dengan itu, агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, Induced oleh agonists lain, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (mengenai 7 hari).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h selepas pentadbiran (40% ингибирование) dos permulaan 400 mg. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) berkembang melalui 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / hari. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 hari).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Pharmacokinetics

Penyerapan

Serapan tinggi, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 jam selepas kemasukan tidak mencapai had pengukuran (0.025 µg/l).

Peruntukan

Protein plasma mengikat – 94-98%.

Metabolisme

Metabolised di dalam hati. Metabolite yang utama – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_maks метаболита в плазме крови составляет около 3 мг/л и достигается через 1 tidak.

Pengeluaran

Laporan berita- 50%, melalui usus – 46% (untuk 120 h selepas pengenalan). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 tidak. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

После приема препарата в дозе 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (QC dari 30 kepada 60 ml / min) и здоровыми лицами.

Testimoni

Профилактика атеротромбоза:

-pesakit, Selepas infarksi miokardium, strok ischemic, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic.

Regimen pelega

Препарат назначают внутрь по 75 mg 1 kali / hari tanpa mengira makan.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 hari sebelum ini 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.

Pesakit dengan острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 masa / hari (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / hari). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Bulan, максимальный эффект отмечают через 3 bulan selepas bermulanya rawatan.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: kerap (>1/100, <1/10), kadang-kadang (>1/1000, <1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000), tidak pernah (<1/10 000).

CNS: kadang-kadang – sakit kepala, pening, paraesthesia; tidak pernah – kekeliruan, halusinasi, rasa sensasi.

Daripada sistem penghadaman: kerap – dispepsia, sakit perut, cirit-birit; kadang-kadang – loya, gastrik, kembung perut, sembelit, muntah, ulser gastrik dan duodenum; tidak pernah – kolitis (Bil. язвенный или лимфоцитарный), pankreatitis.

Со стороны гепато-билиарной системы: tidak pernah – hepatitis, Peningkatan transaminases hati.

Daripada sistem hematopoietik: kadang-kadang – leukopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, pengurangan dalam bilangan sebagai platlet; tidak pernah – ubatan yang teruk (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopenia, agranulocytosis, anemia dan aplastic anemia/pancytopenia.

Oleh pembekuan: kadang-kadang – увеличение времени кровотечения; tidak pernah – tromboticheskaja Thrombocytopenic Purpura (1 случай на 200 000 pesakit); kerap – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, gastrousus dan berdarah retroperitoneale); тяжелые случаи кожных кровотечений (Purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (hemarthrosis, hematoma), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), hidung berdarah, из респираторного тракта (hemoptysis, pendarahan paru-paru), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Reaksi dermatologi: kadang-kadang – ruam dan gatal-gatal; tidak pernah – Ruam bullous (Erythema mnogoformnaya), ruam eritematosnaya, Flat Kayap (Zoster).

Reaksi alahan: tidak pernah – gatal-gatal, tindak balas anaphylactoid.

Kardio-vaskular sistem: tidak pernah – Vaskulitis, hypotension.

Sistem pernafasan: tidak pernah – bronchospasm.

Pada bahagian sistem otot: tidak pernah – arthralgia, artritis.

Daripada sistem kencing: tidak pernah – Glomerulonephritis, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Lain-lain: tidak pernah – demam.

Kontra

-kegagalan hati teruk;

— геморрагический синдром;

— острое кровотечение (Bil. kecederaan intrakranial pendarahan) dan penyakit, предрасполагающие к его развитию (penyakit ulser perut dan duodenum ulser di fasa kemerosotan, kolitis ulser, batuk kering, опухоли легких, гиперфибринолиз);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— неонатальный период;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

- Intoleransi Galaktosa, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. в состав препарата входит лактоза);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, Apabila kecederaan, preoperatively; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2), warfarin, тромболитическими средствами, gyeparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Arahan khas

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (kurang 7 hari).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (ACTV, Bilangan sebagai platlet, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (terutamanya gastrousus dan kalau) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, gyeparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, mengambil Clopidogrel serentak dengan asid acetylsalicylic atau asid acetylsalicylic dan heparin.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (kedua-duanya sebagai monotherapy, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Overdose

Gejala: Ia boleh meningkatkan masa pendarahan.

Rawatan: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Terdapat tiada penawar khusus

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Namun begitu, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, dijalankan ke atas sukarelawan yang sihat, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Dalam kajian klinikal, diadakan dengan penyertaan sukarelawan yang sihat, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Data yang, diperolehi dalam tempoh kajian dengan mikrosomami hati manusia, menunjukkan bahawa, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2.5 tahun.