Bahan aktif: Clopidogrel
Apabila ATH: B01AC04
KFG: Antiplatelet
ICD-10 kod (keterangan): I20.0, I21, I63, I74, I82
Apabila FMC: 01.12.11.06.01
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)
Tablet, Filem bersalut merah jambu, pusingan, lenticular, с гравировкой “I” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| klopidogrela hidrogen sulfat | 97.87 mg, |
| что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 mg |
Eksipien: laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon (типа А), глицерил дибегенат, talkum, Opadry II 85 G34669 розовый (alkohol polivinil, talkum, Titanium dioksida (E171), macrogol 3350, Lesitin (E322), besi oksida pewarna merah (E172)).
7 Pieces. – блистеры (4) – пачки картонные.
Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, dengan itu, агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, Induced oleh agonists lain, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (mengenai 7 hari).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h selepas pentadbiran (40% ингибирование) dos permulaan 400 mg. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) berkembang melalui 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / hari. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 hari).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Penyerapan
Serapan tinggi, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 jam selepas kemasukan tidak mencapai had pengukuran (0.025 µg/l).
Peruntukan
Menghubungkan plasma protein- 94-98%.
Metabolisme
Metabolised di dalam hati. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg Cmaks метаболита в плазме крови составляет около 3 мг/л и достигается через 1 tidak.
Pengeluaran
Laporan berita- 50%, через кишечник – 46% (untuk 120 h selepas pengenalan). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 tidak. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
После приема препарата в дозе 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (QC dari 30 kepada 60 ml / min) и здоровыми лицами.
Профилактика атеротромбоза:
-pesakit, Selepas infarksi miokardium, strok ischemic, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic.
Препарат назначают внутрь по 75 mg 1 kali / hari tanpa mengira makan.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 hari sebelum ini 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.
Pesakit dengan острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 masa / hari (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / hari). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Bulan, максимальный эффект отмечают через 3 bulan selepas bermulanya rawatan.
Menentukan kekerapan kesan sampingan: kerap (>1/100, <1/10), kadang-kadang (>1/1000, <1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000), tidak pernah (<1/10 000).
CNS: иногда – головная боль, pening, paraesthesia; очень редко – спутанность сознания, halusinasi, rasa sensasi.
Daripada sistem penghadaman: часто – диспепсия, sakit perut, cirit-birit; иногда – тошнота, gastrik, kembung perut, sembelit, muntah, ulser gastrik dan duodenum; очень редко – колит (Bil. язвенный или лимфоцитарный), pankreatitis.
Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко – гепатит, Peningkatan transaminases hati.
Daripada sistem hematopoietik: иногда – leukopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, pengurangan dalam bilangan sebagai platlet; очень редко – тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30-109/l), granulocytopenia, agranulocytosis, anemia dan aplastic anemia/pancytopenia.
Oleh pembekuan: иногда – увеличение времени кровотечения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 pesakit); часто – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, gastrousus dan berdarah retroperitoneale); тяжелые случаи кожных кровотечений (Purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (hemarthrosis, hematoma), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), hidung berdarah, из респираторного тракта (hemoptysis, pendarahan paru-paru), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Reaksi dermatologi: иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (Erythema mnogoformnaya), ruam eritematosnaya, Flat Kayap (Zoster).
Reaksi alahan: очень редко – крапивница, tindak balas anaphylactoid.
Kardio-vaskular sistem: очень редко – васкулит, hypotension.
Sistem pernafasan: очень редко – бронхоспазм.
Pada bahagian sistem otot: очень редко – артралгия, artritis.
Daripada sistem kencing: очень редко – гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Lain-lain: очень редко – лихорадка.
-kegagalan hati teruk;
— геморрагический синдром;
— острое кровотечение (Bil. kecederaan intrakranial pendarahan) dan penyakit, предрасполагающие к его развитию (penyakit ulser perut dan duodenum ulser di fasa kemerosotan, kolitis ulser, batuk kering, опухоли легких, гиперфибринолиз);
- Mengandung;
- Laktasi (menyusukan bayi);
— неонатальный период;
- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);
- Intoleransi Galaktosa, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. в состав препарата входит лактоза);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, Apabila kecederaan, preoperatively; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2), warfarin, тромболитическими средствами, gyeparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.
У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (kurang 7 hari).
При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (ACTV, Bilangan sebagai platlet, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.
Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (terutamanya gastrousus dan kalau) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, gyeparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, mengambil Clopidogrel serentak dengan asid acetylsalicylic atau asid acetylsalicylic dan heparin.
Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (kedua-duanya sebagai monotherapy, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.
Gejala: Ia boleh meningkatkan masa pendarahan.
Rawatan: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Terdapat tiada penawar khusus
При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Namun begitu, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, dijalankan ke atas sukarelawan yang sihat, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Dalam kajian klinikal, diadakan dengan penyertaan sukarelawan yang sihat, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Data yang, diperolehi dalam tempoh kajian dengan mikrosomami hati manusia, menunjukkan bahawa, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Jangka hayat- 2.5 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More