LOKREN

Bahan aktif: Betaxolol
Apabila ATH: C07AB05
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Perancis)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut, делимые, putih, pusingan, lenticular, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, натрия амилопектина гликолат, microcrystalline selulosa, silika Koloidal kontang, magnesium stearat, gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Beta terpilih₁-8 tiada aktiviti sympathomimetic batin. В высоких дозах (при концентрациях, melebihi terapeutik) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) diserap daripada saluran penghadaman. C_maks бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 tidak. Bioavailabiliti adalah kira-kira 85%.

Peruntukan

Pengikatan protein plasma sudah hampir 50%. Dalam_d adalah lebih kurang 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Metabolisme

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Pengeluaran

Laporan berita dalam bentuk metabolites (lebih 80%), 10-15% – dalam bentuk tidak berubah. T_1/2 pengaruh betaxolol – 15-20 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Tidak membuang gemodialise yang.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Regimen pelega

Dos terapeutik yang purata sebanyak 20 mg (1 tab.) 1 masa / hari.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 minggu, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Dalam пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min, serta pesakit dengan kekurangan hepatik не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (secara purata – 4 hari).

Untuk пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 20 ml / min) dan hemodialisis, рекомендуемая начальная доза Локрена^® adalah 5 mg / hari, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Mengambil pil di dalam, dengan cecair dihimpit cukup cecair.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: keletihan, kelemahan, pening, sakit kepala, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, kemurungan, kebimbangan, kekeliruan atau kehilangan ingatan jangka pendek, halusinasi, Sindrom asthenic, kelemahan otot, paresthesias di extremities yang (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), gegaran.

Kardio-vaskular sistem: Sinus bradycardia, denyutan jantung, ortostaticheskaya gipotenziya, pelanggaran kekonduksian infarksi, AV-sekatan (sehingga serangan jantung), Aritmia, penyusutan miokardium contractility, Pembangunan (или усугубление) simptom kegagalan jantung congestive (bengkak pergelangan kaki, berhenti, drumsticks), menyatakan iklan yang lebih rendah, manifestasi angiospazma (снижение периферического кровообращения, penyejukan tangan dan kaki yang lebih rendah, Sindrom Raynaud's), stethalgia.

Daripada sistem penghadaman: сухость слизистых оболочек полости рта, loya, muntah, sakit perut, Sembelit atau cirit-birit, fungsi hati yang tidak normal (kencing gelap, scleral atau kulit, Cholestasis), rasa yang berubah-ubah.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, kesukaran bernafas dalam pemilihan dos tinggi (kehilangan ' selectivity '); laringo- dan bronchospasm (pesakit-pesakit yang cenderung).

Dari organ penglihatan: masalah penglihatan, уменьшение секреции слезной железы, kekeringan dan kesakitan Mata, konjunktivitis.

Di pihak sistem endokrin: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, menerima insulin, gipotireoidne status.

Reaksi dermatologi: meningkat berpeluh, dermahemia, Exanthema, reaksi kulit psoriasiform, обострение течения псориаза.

Reaksi alahan: ruam, gatal, gatal-gatal.

Lain-lain: sakit belakang, arthralgia, penyusutan libido yang, potensi dikurangkan, pengeluaran (meningkatkan serangan angina, meningkatkan neraka); jarang – kemunculan antibodi antinuklear (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Kontra

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

-cardiogenic shock;

Sekatan -AV tahap II dan III (без подключения искусственного водителя ритма);

-stenocardia Prinzmetala;

-SSSU (Bil. sekatan sinoatrialnaya);

— dinyatakan eko;

-hipertensi arteri;

— kardiomegalija (dengan tiada tanda-tanda kegagalan jantung);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

— penggunaan serentak MAO inhibitors;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

C berhati-hati применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, azidoze metabolik, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudication berselang seli, Sindrom Raynaud's), Apabila kegagalan hati, kegagalan buah pinggang yang kronik, при проведении гемодиализа, gravis, kemurungan (Bil. Sejarah), pada warga tua, при AV-блокаде I степени, dalam bronkitis kronik (asma bronchial, kronik), у пациентов с псориазом, dalam kegagalan jantung kronik, thyrotoxicosis, diabetes.

Semasa hamil dan laktasi

Yang kajian eksperimen на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ditubuhkan, что бетаксолол оказывает влияние на плод (terencat pertumbuhan intrauterine, gipoglikemiâ, bradycardia). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) dalam bayi yang baru lahir, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; melantik glucagon dari pengiraan 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Arahan khas

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Pesakit, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, kemudian 1 masa dalam 3-4 Bulan), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 masa dalam 4-5 Bulan), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 masa dalam 4-5 Bulan). Mendidik pesakit teknik mengira HR dan mengarahkan pada keperluan perubatan rundingan pada kadar jantung Kurang 50 rentak/min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (untuk 1-2 minggu) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Kira-kira 20% pesakit yang menghidapi angin ahmar beta-adrenoblokatora tidak berkesan (sebab utama untuk – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, asid vanilinmindal'noj, titers antinuclear antibodi.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (Beta₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Sakit, menggunakan kanta kenalan, perlu mengambil kira, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Gunakan dalam Pediatrics

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Overdose

Gejala: nyata eko, pening, AV-sekatan, menyatakan iklan yang lebih rendah, Aritmia, Arrythmia ventrikular, keadaan tidak sedarkan diri, kegagalan jantung, kesukaran dalam pernafasan, bronchospasm, цианоз ногтей пальцев и ладоней, sawan.

Rawatan: pembersihan gastrik, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; одновременно, jika perlu, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 mula/kg/min.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (quinidine, dizopiramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, clonidine, guanfacine, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Yang adalah kombinasi kontra-ditunjukkan

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (aditif kesan).

Gabungan, yang perlu dielakkan

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridil, diltiazem dan verapamil) возникают нарушения автоматизма (nyata eko, menghentikan urat simpul), pelanggaran AV pengaliran, kegagalan jantung (sinergi). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Gabungan, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Sebagai peraturan, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (quinidine, гидрохинидин и дизопирамид) dan kelas III (amiodarone, ibutilide, ибутилид, sotalol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (chlorpromazine, циамемазин, левомепромазин, thioridazine), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozide), а также цизаприда, дифеманила, erythromycin (untuk masuk/dengan pengenalan), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidine, спирамицина (untuk masuk/dengan pengenalan) и винкамина (untuk masuk/dengan pengenalan) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “Pirouette” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, terutama di awal rawatan.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (донепезил, galantamine, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (aditif kesan), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (clonidine, апраклонидин, alfa metildopa, guanfacine, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, mungkin, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Jika perlu, – коррекция дозы лидокаина.

Gabungan, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (Bil. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Apabila ditambah pula dengan penggunaan tricyclic antidepresan (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (aditif kesan).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (aditif kesan).

При совместном применении с дипиридамолом (untuk masuk/dengan pengenalan) возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Alergen, digunakan untuk masalah, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (Selain daripada difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (sebagai contoh, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (kelewatan natrium).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, methyldopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-sekatan, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Diuretik, clonidine, sympatholytic, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, dadah sedatif dan hypnotics mengukuhkan penindasan CNS.

Tidak disyorkan permohonan serentak dengan MAO inhibitors kerana hypotensive tindakan pengukuhan penting, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 hari.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.