LIPTONORM

Bahan aktif: Atorvastatin
Apabila ATH: C10AA05
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
ICD-10 kod (keterangan): (E) 48.5, E 48. 6
Apabila FMC: 16.01.01
Pengeluar: M J BIOPHARM Pvt. Ltd. (India)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut putih, pusingan, lenticular; pada penghabisan putih, atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, laktosa, Katil Kembar 80, selulosa hydroxypropyl, croscarmellose, magnesium stearat, hydroxypropyl, Titanium dioksida, polietilena glikol.

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, pusingan, lenticular; pada penghabisan putih, atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, laktosa, Katil Kembar, selulosa hydroxypropyl, croscarmellose, magnesium stearat, air.

Komposisi shell: hydroxypropyl (gipromelloza), Titanium dioksida, polietilena glikol, isopropanol, metilena klorida.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, pusingan, lenticular; pada penghabisan putih, atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, laktosa, Katil Kembar 80, selulosa hydroxypropyl, croscarmellose, magnesium stearat, hydroxypropyl, Titanium dioksida, polietilena glikol.

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, pusingan, lenticular; pada penghabisan putih, atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, laktosa, Katil Kembar, selulosa hydroxypropyl, croscarmellose, magnesium stearat, air.

Komposisi shell: hydroxypropyl (gipromelloza), Titanium dioksida, polietilena glikol, isopropanol, metilena klorida.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Dadah penurun lipid daripada kumpulan statin. Mekanisme utama tindakan atorvastatin adalah perencatan aktiviti reduktase HMG-CoA., enzim, memangkinkan penukaran HMG-CoA kepada asid mevalonik. Transformasi ini adalah salah satu langkah awal dalam rantaian sintesis kolesterol dalam badan.. Penindasan sintesis kolesterol oleh atorvastatin membawa kepada peningkatan kereaktifan reseptor LDL dalam hati, serta dalam tisu ekstrahepatik. Reseptor ini mengikat zarah LDL dan mengeluarkannya dari plasma darah., yang membawa kepada penurunan dalam LDL-C.

Kesan anti-aterosklerotik atorvastatin adalah akibat daripada kesan ubat pada dinding saluran darah dan komponen darah.. Ubat ini menghalang sintesis isoprenoid, yang merupakan faktor pertumbuhan untuk sel-sel lapisan dalam saluran darah. Atorvastatin meningkatkan vasodilasi yang bergantung kepada endothelium. Atorvastatin merendahkan kolesterol, LDL, apolipoprotein B, TG. Menyebabkan peningkatan kandungan HDL-C dan apolipoprotein A.

Tindakan penyediaan, sebagai peraturan, berkembang melalui 2 minggu kemasukan, dan kesan maksimum dicapai melalui 4 dalam seminggu.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Penyerapan ubat ditelan adalah tinggi. Time (C)_maks dalam plasma – 1-2 tidak.

Makanan mengurangkan sedikit kadar dan tempoh penyerapan atorvastatin. (daripada 25% dan 9% masing-masing), bagaimanapun, pengurangan dalam LDL-C adalah serupa dengan yang dilihat dengan atorvastatin tanpa makanan.. Hubungan linear didapati antara tahap penyerapan dan dos ubat.

Bioketersediaan 14%, bioavailabiliti sistemik aktiviti perencatan terhadap reduktase HMG-CoA - 30%. Ketersediaan bio sistemik yang rendah adalah disebabkan oleh metabolisme laluan pertama dalam mukosa gastrousus semasa "laluan pertama" melalui hati..

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein- 98%.

Purata V_d adalah 381 l.

Metabolisme

Dimetabolismekan terutamanya di hati dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 dengan pembentukan metabolit aktif secara farmakologi (sederhana- dan terbitan parahidroksilasi, produk β-pengoksidaan). Kesan perencatan ubat pada HMG-CoA reductase adalah lebih kurang 70% ditentukan oleh aktiviti metabolit yang beredar dan berterusan selama kira-kira 20-30 tidak.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 14 tidak.

Dikumuhkan dalam hempedu selepas metabolisme hepatik dan/atau ekstrahepatik (tidak mengalami peredaran semula enterohepatik yang jelas).

Kurang 2% dos yang dimakan ditentukan dalam air kencing.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

C_maks wanita lebih tinggi 20%, AUC lebih rendah sebanyak 10%, C_maks pada pesakit dengan sirosis alkohol hati 16 di atas times, AUC v 11 di atas times, berbanding pesakit dengan fungsi hati yang normal.

Kepekatan atorvastatin apabila digunakan pada waktu petang adalah lebih rendah, daripada pada waktu pagi, lebih kurang 30%.

Atorvastatin tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.

Testimoni

-ubatan utama;

- hiperlipidemia campuran;

- hiperkolesterolemia keluarga heterozigot dan homozigot (sebagai tambahan kepada terapi diet).

Regimen pelega

Sebelum rawatan dengan Liptonorm^® pesakit perlu menjalani diet, memberikan penurunan lipid darah, perlu diikuti semasa rawatan.

Ubat ini diberikan secara lisan pada masa yang sama dalam sehari, tidak kira makan.

Dos permulaan yang disyorkan - 10 mg 1 masa / hari. Selanjutnya, dos dipilih secara individu bergantung pada kandungan LDL-C.. Dos hendaklah ditukar pada selang sekurang-kurangnya 4 minggu. Dos harian yang maksimum adalah 80 mg 1 kaunter penyambut tetamu.

Dengan utama (heterozigot keturunan dan poligenik) hiperkolesterolemia (jenis IIa) dan hiperlipidemia campuran (jenis IIb) Mulakan rawatan pada dos permulaan yang disyorkan, yang meningkat melalui 4 minggu terapi bergantung kepada keberkesanan klinikal. Dos harian yang maksimum adalah 80 mg.

Dengan hiperkolesterolemia keturunan homozigot julat dos adalah sama, seperti dalam jenis hiperlipidemia yang lain. Dos awal ditetapkan secara individu bergantung pada keparahan penyakit.. Dalam kebanyakan kes, kesan optimum diperhatikan apabila Liptonorm digunakan.^® dalam dos harian 80 mg 1 masa / hari.

Dalam pesakit dengan fungsi hati terjejas ubat harus digunakan dengan berhati-hati kerana penyingkiran atorvastatin yang lebih perlahan dari badan.

Semasa tempoh rawatan, parameter klinikal dan makmal fungsi badan perlu dipantau dengan teliti dan jika perubahan patologi yang ketara dikesan, dos harus dikurangkan atau rawatan harus dihentikan..

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan pesakit tua pelarasan dos Liptonorm^® tidak dikehendaki.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: > 2% – insomnia, pening; < 2% – sakit kepala, Sindrom asthenic, kemalasan, mengantuk, mimpi buruk, amnesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, lability emosi, ataxia, lumpuh saraf muka, hiperkinesis, kemurungan, hyperesthesia, tidak sedar diri.

Dari deria: ambliopia, deringan di telinga, kekeringan konjunktiva, ccomodation pelanggaran, pendarahan dalam mata, pekak, Glaukoma, parosmiâ, hilang deria rasa rasa, rasa perversion.

Kardio-vaskular sistem: > 2% – stethalgia; < 2% – denyutan jantung, vasodilation, Migrain, hypotension postur, meningkatkan neraka, radang urat darah, aritmia, angina.

Sistem pernafasan: > 2% – bronkitis, rinitis; < 2% – radang paru-paru, dyspnea, asma bronchial, nosebleeds.

Daripada sistem penghadaman: > 2% – loya, pedih ulu hati, sembelit atau cirit-birit, kembung perut, stomachalgia, sakit perut, anoreksia atau selera makan meningkat, mulut kering, sendawa, dysphagia, muntah, Vesicular, esophagitis, glossitis, luka erosif dan ulseratif mukosa mulut, gastroenteritis, hepatitis, kolik hepatik, Cheilitis, ulser duodenal, pankreatitis, penyakit kuning kolestatik, pelanggaran hati, pendarahan rektum, tanah, gusi berdarah, tenesmus.

Pada bahagian sistem otot: > 2% – artritis; < 2% – kekejangan otot kaki, bursitis, tendosinovit, myositis, myopathy, arthralgia, myalgia, rhabdomyolysis, Wryneck, otot hypertonicity, kontraktur sendi.

Daripada sistem hematopoietik: anemia, Lymphadenopathy, thrombocytopenia.

Daripada sistem kencing: > 2% – jangkitan urogenital, edema periferal; kurang 2% – dysuria (Bil. pollakiuria, Nokturia, inkontinensia kencing atau pengekalan kencing, desakan imperatif untuk membuang air kecil), Jed, gematuriya, nefrourolitiaz.

Dari sistem reproduktif: < 2% – pendarahan faraj, metrorrhagia, Epididymitis, nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk, pelanggaran terhadap ejakulasi.

Reaksi dermatologi: < 2% – alopecia, Pigmentosum, meningkat peluh, Ekzema, Seborrhea, ecchymosis, petechiae.

Reaksi alahan: < 2% – gatal-gatal, ruam, Contact Dermatitis; jarang - urtikaria, angioedema, bengkak muka, photosensitization, anafilaksis, erythema multiforme exudative, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini).

Oleh Makmal penunjuk: < 2% – peningkatan CPK serum, peningkatan dalam ALP, albuminuria, peningkatan ALT atau AST.

Dari metabolisme yang: < 2% – gipyerglikyemiya, gipoglikemiâ, peningkatan indeks jisim badan, semakin teruk gout.

Di pihak sistem endokrin: < 2% – gynecomastia, mastodynia.

Kontra

-penyakit hati dalam fasa aktif (Bil. hepatitis kronik aktif, hepatitis alkohol kronik);

- peningkatan aktiviti transaminase hepatik (lebih daripada 3 berbanding VGN dalam) tidak diketahui asal usulnya;

- Kegagalan hati (Child-Pugh gred A dan B);

- sirosis hati pelbagai etiologi;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati ubat harus ditetapkan untuk sejarah penyakit hati, ketidakseimbangan elektrolit yang teruk, gangguan endokrin dan metabolik, alkoholisme kronik, hypotension arteri, jangkitan akut yang teruk (sepsis), sawan tidak terkawal, intervensi pembedahan yang meluas, sekiranya berlaku kecederaan.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Penggunaan Liptonorm tidak digalakkan.^® dalam wanita dalam usia mengandung, tidak menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai. Penerimaan Liptonorm^® perlu berhenti, sekurang-kurangnya, sebulan sebelum kehamilan yang dirancang.

Arahan khas

Fungsi hati perlu dipantau sebelum memulakan rawatan, melalui 6, 12 minggu terapi dengan Liptonorm^® dan selepas setiap peningkatan dos, serta secara berkala, sebagai contoh, melalui setiap 6 Bulan. Perubahan dalam aktiviti enzim hati biasanya diperhatikan semasa yang pertama 3 bulan selepas memulakan Liptonorm^®.

Pesakit, yang mempunyai peningkatan dalam aktiviti transaminase hati, hendaklah dikawal sehingga aktiviti enzim dipulihkan ke paras normal. Dalam kes, jika nilai ALT atau AST lebih daripada 3 kali lebih tinggi daripada VGN, adalah disyorkan untuk mengurangkan dos Liptonorm^® atau hentikan rawatan.

Pesakit dengan myalgia meresap, kelesuan dan kelemahan otot dan / atau peningkatan ketara dalam CPK berisiko untuk perkembangan miopati (ditakrifkan sebagai sakit otot dengan peningkatan serentak dalam tahap CPK lebih daripada 10 berbanding dengan VGN).

Apabila menetapkan Liptonorm^® dalam kombinasi dengan cyclosporin, derivatif asid fibrik, erythromycin, klaritromisin, imunosupresan dan antikulat azole, serta asid nikotinik (dalam dos, menyebabkan kesan hipolipidemik), adalah perlu untuk membandingkan potensi manfaat terapi dan tahap risiko dan memantau keadaan pesakit, yang mempunyai tanda atau gejala sakit otot, kelesuan atau kelemahan, terutamanya semasa bulan pertama rawatan dan apabila dos mana-mana ubat meningkat.

Rawatan Liptonorm^® hendaklah digantung sementara atau dihentikan apabila keadaan serius berkembang, yang mungkin disebabkan oleh myopathy, serta dengan adanya faktor risiko untuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut akibat rhabdomyolysis (sebagai contoh, jangkitan teruk akut, hypotension arteri, pembedahan besar, kecederaan, gangguan metabolik dan endokrin yang teruk, serta ketidakseimbangan elektrolit).

Pesakit perlu segera berjumpa doktor jika sakit atau kelemahan otot yang tidak dapat dijelaskan berlaku., terutamanya jika mereka disertai dengan rasa tidak sihat dan demam.

Gunakan dalam Pediatrics

Keselamatan dan keberkesanan Liptonorm^® dalam kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak belajar.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Mengenai kesan buruk Liptonorm^® keupayaan untuk memandu kereta dan melakukan kerja, memerlukan perhatian yang lebih, tidak dilaporkan.

Overdose

Gejala: Kesan-kesan sampingan yang mungkin meningkat.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala, langkah-langkah, bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting badan. Penawar khusus yang tidak diketahui.

Sekiranya tanda-tanda muncul dan terdapat faktor risiko untuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut terhadap latar belakang rhabdomyolysis, ubat harus segera dihentikan..

Kerana atorvastatin sangat terikat dengan protein, hemodialisis adalah tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Dengan pelantikan serentak Liptonorm^® dan siklosporin, fibrates, erythromycin, ==, immunosuppressants, antikulat azole, Kepekatan plasma nicotinamide atorvastatin meningkat dan risiko myopathy meningkat.

Antacid mengurangkan kepekatan atorvastatin dengan 35%, manakala kesan pada kandungan LDL-C tidak berubah.

Penggunaan serentak Liptonorm^® dengan perencat protease, menjadi perencat CYP3A4, disertai dengan peningkatan kepekatan atorvastatin dalam plasma darah.

Apabila menggunakan digoxin dalam kombinasi dengan Liptonorm^® dos 80 mg / hari, kepekatan digoxin dalam plasma darah meningkat kira-kira 20%.

Liptonorm^® dos 80 mg / hari dengan penggunaan serentak meningkatkan kepekatan kontraseptif oral, mengandungi norethidron dan etinilestradiol, daripada 20%.

Kesan penurun lipid gabungan dengan colestipol adalah lebih baik daripada setiap ubat secara berasingan..

Apabila diambil serentak dengan warfarin pada hari-hari pertama, masa prothrombin berkurangan, namun, melalui 15 hari penunjuk ini dinormalisasi. Atas sebab ini, pesakit, mengambil Liptonorm^® dengan warfarin, sepatutnya lebih kerap, bagaimana biasanya mengawal masa protrombin.

Penggunaan jus limau gedang semasa terapi dengan Liptonorm^® boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma atorvastatin. Atas sebab ini, pesakit, mengambil dadah, elakkan minum jus ini.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, dilindungi daripada cahaya, letakkan pada suhu tidak melebihi 25°C. Jangka hayat- 2 tahun.