XENICAL

Bahan aktif: Orlistat
Apabila ATH: A08AB01
KFG: Ubat-ubatan untuk rawatan obesiti – lipase gastrousus penindas
ICD-10 kod (keterangan): E66
Apabila FMC: 16.02.02
Pengeluar: F. Hoffmann-La-Roche Ltd. (Switzerland)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul pepejal gelatine, # 1, Warna biru, legap; tertulis pada warna hitam kes “XENICAL 120”, oleh kryshecke – “ROCHE”; kandungan kapsul – pelet putih, atau hampir putih.

*Komposisi pelet: microcrystalline selulosa, natrium carboxymethyl kanji (primogel′), povidone k-30, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.

Eksipien: talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, Indigo Carmine, Titanium dioksida.

21 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Penindas lipase gastrousus yang tertentu, dengan kesan yang berpanjangan. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Oleh itu, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 h selepas pentadbiran. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sukarelawan dengan berat badan yang normal dan kesan-kesan sistemik yang gemuk ubat minimum. Selepas pengambilan orlistat ada diserap daripada saluran penghadaman. Melalui 8 jam selepas pengambilan plasma orlistat tidak diubahsuai tidak dapat ditentukan, yang bermaksud, yang dalam kepekatan dalam plasma di bawah 5 ng / ml.

Secara keseluruhan, Selepas mengambil dos therapeutik yang identiti tidak diubahsuai orlistat plasma berjaya hanya dalam kes-kes yang jarang berlaku, Apabila kepekatan ini adalah amat kecil (<10 Ng/ml atau 0.02 mmol). Tanda-tanda cumulation tidak hadir, yang mengesahkan, penyerapan ubat yang minima.

Peruntukan

Dalam_d bukan kerana orlistata penyerapan sistemik yang sangat rendah. Protein plasma mengikat (dengan ketara, dengan low-density lipoprotein dan albumin) adalah dalam vitro 99%. Dalam kuantiti yang minimum orlistat boleh menembusi erythrocytes yang.

Metabolisme

berdasarkan kepada, diperolehi dalam kajian haiwan eksperimen, metabolisme orlistata dijalankan, terutamanya, di dinding usus. Dalam satu kajian pada pesakit dengan obesiti yang ditentukan, tentang apa 42% daripada pecahan minimum dadah, Itulah penyerapan sistemik yang, mempunyai dua metabolite utama – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe cincin) dan M3 (M1 peninggalan otŝeplennym N-formillejcina).

Molekul M1 dan M3 adalah cincin β-laktonovoe terbuka dan sangat weakly menghalang lipase dalam (Sehubungan dengan itu, dalam 1000 dan 2500 lemah times, daripada orlistat). Memandangkan aktiviti ini rendah kepekatan plasma menghalang dan rendah (secara purata, 26 Ng/ml dan 108 Ng/ml, masing-masing) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Pengeluaran

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, yang 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, daripada mereka 83% – dalam bentuk tidak berubah. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, adalah kurang daripada 2% dari dos yang. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) – 3-5 SUT. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.

Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% – при приеме плацебо.

Testimoni

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, Bil. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (metformin, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Regimen pelega

Untuk Dewasa рекомендованная доза Ксеникала^® adalah 120 mg (1 kapsul) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала^® также можно пропустить.

Увеличение дозы Ксеникала^® свыше рекомендованной (120 mg 3 kali / hari) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Untuk pesakit tua, pesakit dengan hati terjejas atau fungsi buah pinggang dos pelarasan ini tidak perlu.

Эффективность и безопасность Ксеникала^® dalam детей и подростков до 18 tahun tidak dipasang.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: seringkali (≥ 1/10), kerap (≥ 1/100 dan < 1/10), kadang-kadang (≥ 1/1000 dan < 1/100), jarang (≥ 1/10 000 dan < 1/1000), tidak pernah (< 1/10 000), termasuk kes-kes individu.

Побочные реакции на Ксеникал^® возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Daripada sistem penghadaman: seringkali – маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, peremptory keinginan untuk membuang air besar, penyakit seliak, kerap gerakan usus, najis longgar, kembung perut, боли и дискомфорт в животе. Частота этих побочных эффектов увеличивалась при повышении содержания жиров в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения таких побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты с низким содержанием жиров. Sebagai peraturan, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (pertama 3 bulan), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Sering – kerusi kerusi rehat, боли или дискомфорт в животе, ketidakupayaan untuk mengawal pergerakan usus, kembung perut, kekalahan gigi, поражение десен.

Sangat jarang – peningkatan transaminaz hati dan AP, dalam beberapa kes – hepatitis (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала^® или патофизиологические механизмы развития не установлены.)

Частота неизвестна – pendarahan rektum, diverticulitis, pankreatitis, cholelithiasis.

Reaksi alahan: dalam beberapa kes – gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Lain-lain: seringkali – sakit kepala, jangkitan saluran pernafasan atas, selesema; kerap – jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah, senggugut, penggera, kelemahan, jangkitan saluran kencing; tidak pernah – Ruam bullous.

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % berbanding dengan plasebo, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

При одновременном назначении Ксеникала^® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, INR meningkat.

Kontra

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Категория В. Ксеникал^® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал^® dalam tempoh penyusuan susu ibu.

Yang kajian eksperimen на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.

Arahan khas

Ксеникал^® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала^® проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (таких как гиперхолестеринемия, kencing manis jenis 2, toleransi glukosa, гиперинсулинемия, hipertensi arteri), и в уменьшении количества висцерального жира.

При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 kg/m²) или ожирением (ИМТ ≥ 30 kg/m²) Ксеникал^®, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал^® untuk 2 полных лет, концентрации витаминов А (Bil. бетакаротена), D, Е и К оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала^® или перед сном.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, kaya dengan buah-buahan dan sayur-sayuran. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал^® принимают на фоне питания, богатого жирами (sebagai contoh, 2000 ккал/сут, из них более 30% – в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.

Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала^®, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

Overdose

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 mg 3 kali / hari untuk 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 mg 3 kali / hari untuk 6 Bulan, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки Ксеникала^® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Rawatan: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 tidak. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала^® dengan amitriptilinom, аторвастатином, бигуанидами, digoxin, фибратами, fluoxetine, лозартаном, fenitoinom, warfarin, пероральными контрацептивами, правастатином, fenterminom, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, etanol (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).

При одновременном применении Ксеникал^® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (Bil. бетакаротена), D, Е и К.

При одновременном применении Ксеникала^® и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом^® отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (daripada 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала^® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала^® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh, ditunjukkan pada pakej.