KORDINORM

Bahan aktif: Bisoprolol
Apabila ATH: C07AB07
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)

DOS BORANG, STRUKTUR DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, convex, menjaringkan secara mengiring, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, mannitol, croscarmellose sodium, magnesium stearat, gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 6000.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, convex, menjaringkan secara mengiring, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, mannitol, croscarmellose sodium, magnesium stearat, gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 6000.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Beta terpilih₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Penguncian dalam dos rendah β₁-Penerima adrenergic jantung, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, mengurangkan kalsium obligat ion semasa. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, batmo- dan tindakan inotropic, oppressing kekonduksian dan kebimbangan, замедляет АV-проводимость, mengurangkan perlukan jantung oksigen. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Mengurangkan aktiviti Renin plasma darah. Menyediakan gipotenzivne, tindakan antiaritmicescoe dan antianginalnoe.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-tindakan adrenoblokirtee.

Pada permulaan penggunaan dadah (pertama 24 tidak) hasil daripada aktiviti peningkatan reciproknogo α adrenoceptor rangsangan dan menghapuskan β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Melalui 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – menjatuhkan.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, rangsangan yang bersimpati persisian s-VHS kapal, pengurangan dalam sistem Renin-angiotensin (adalah sangat penting untuk pesakit-pesakit dengan asas hypersecretion daripada Renin), memulihkan sensitiviti sebagai respons kepada kemerosotan NERAKA dan kesan ke atas sistem saraf pusat. Dalam hipertensi arteri kesan datang 2-5 hari, kesan stabil – melalui 1-2 Bulan.

Antianginalny kesan adalah disebabkan oleh pengurangan dalam keperluan oksigen akibat keluk urezhenija dan mengurangkan contractility, tempoh elongation, peningkatan perfusion miokardium. Dengan meningkatkan tekanan diastolic akhir di jeludocke kiri dan peningkatan regangan otot gentian daripada ventrikel boleh meningkatkan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik.

Antiaritmicski kesan adalah disebabkan oleh pembuangan faktor-faktor aritmogennyh (tachycardia, hiperaktiviti sistem saraf sympathetic, peningkatan kandungan kem, hipertensi arteri), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (terutamanya di antegradnom dan, sejumlah, dalam arah yang songsang melalui nod AV) dan mengenai cara-cara tambahan.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, mengandungi β₂-penerima adrenergic (pankreas, otot-otot rangka, otot-otot licin persisian s-VHS arteri, bronchial tiub dan rahim) dan metabolisma karbohidrat, не вызывает задержки натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% Bisoprolol. Pada masa yang sama dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-3 tidak.

Peruntukan

Menghubungkan protein plasma darah – mengenai 35%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolisme dan perkumuhan

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – output yang tidak berubah.

T_1/2 составляет9-12 ч. Mengenai 98% вещества выводится почками, kurang 2% – dengan hempedu.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-CHD (mencegah angin ahmar).

Regimen pelega

Menyediakan satu keseimbangan di antara 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 masa / hari. Jika perlu, menambah dos kepada 10 mg 1 masa / hari. Pengambilan harian maksima untuk orang dewasa – 20 mg.

Pil ini perlu diambil dalam, pada waktu pagi, perut yang kosong, tidak cair.

Rawatan пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. Dalam пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) atau hati dos harian maksimum – 10 mg.

Dalam pesakit warga tua dos pelarasan ini tidak perlu.

Kesan-kesan sampingan

CNS: keletihan, kelemahan, pening, sakit kepala, sleepiness atau insomnia, mimpi buruk, kemurungan, kebimbangan, kekeliruan atau kehilangan ingatan jangka pendek, halusinasi, keletihan, myasthenia, paresthesias di extremities yang (pada pesakit dengan claudication berselang seli dan Sindrom Raynaud's), gegaran.

Dari deria: penglihatan kabur, mengurangkan secreta slezna bendalir, kekeringan dan kesakitan Mata, konjunktivitis.

Kardio-vaskular sistem: Sinus bradycardia, denyutan jantung, pelanggaran kekonduksian infarksi, AV-kekonduksian (sehingga pembangunan sekatan melintang yang lengkap dan kegagalan jantung), Aritmia, penyusutan miokardium contractility, Pembangunan (kemerosotan dalam) kegagalan jantung kronik (bengkak pergelangan kaki, berhenti; sesak nafas), penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya, manifestasi angiospazma (pengukuhan peredaran darah periferi manusia, penyejukan tangan dan kaki yang lebih rendah, Sindrom Raynaud's), stethalgia.

Daripada sistem penghadaman: membran mukus Cucian rongga mulut, loya, muntah, sakit perut, Sembelit atau cirit-birit, fungsi hati yang tidak normal (kencing gelap, scleral atau kulit, Cholestasis), изменение активности ферментов печени (ALT meningkat, AKTA), tahap bilirubin, triglycerides, perubahan dalam rasa.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, kesukaran bernafas dalam pemilihan dos tinggi (вследствие утраты селективности) dan/atau pada pesakit – laringo- dan bronchospasm.

Di pihak sistem endokrin: gipyerglikyemiya (pada pesakit dengan bebas-insulin – bergantung kepada kencing manis), gipoglikemiâ (pada pesakit, menerima insulin), gipotireoidne status.

Reaksi dermatologi: meningkat berpeluh, dermahemia, Exanthema, reaksi kulit psoriasiform, exacerbation simptom psoriasis, alopecia.

Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia (pendarahan luar biasa dan pendarahan), agranulocytosis, leukopenia.

Pada bahagian sistem otot: kelemahan otot, kekejangan otot anak lembu, sakit belakang, arthralgia.

Dari sistem reproduktif: ослабление либидо и снижение потенции.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal-gatal.

Lain-lain: pengeluaran (meningkatkan serangan angina, meningkatkan neraka).

Kesan ke atas janin: terencat pertumbuhan intrauterine, gipoglikemiâ, bradycardia.

Kontra

-kejutan (Bil. cardiogenic);

-runtuh;

-pulmonari edema;

-kegagalan jantung congestive;

-ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation;

Sekatan -AV tahap II dan III (без кардиостимулятора);

-sekatan sinoatrialnaya;

-SSSU;

— dinyatakan eko (SUMBER MANUSIA<50 rentak/min);

-stenocardia Prinzmetala;

— kardiomegalija (dengan tiada tanda-tanda kegagalan jantung);

-hipertensi arteri (iklan sistolicescoe<100 mm Hg. Art., terutamanya apabila infarksi miokardium);

— бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;

— penggunaan serentak MAO inhibitors (за исключением МАО типа В);

— peredaran darah periferi manusia peringkat akhir;

— болезнь Рейно;

-pheochromocytoma (tanpa permohonan serentak Alfa-adrenoblokatorov);

-metabolisme acidosis;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (keberkesanan dan Keselamatan tidak dipasang);

-hipersensitiviti untuk beta-adrenoblokatoram lain-lain;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует назначать препарат при печеночной недостаточности, kegagalan buah pinggang yang kronik, gravis, thyrotoxicosis, diabetes, Sekatan AV Ijazah saya, kemurungan (dalam t. tidak. Sejarah), Psoriasis, usia.

Semasa hamil dan laktasi

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradycardia).

Arahan khas

Pesakit perlu tahu, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (pada awal rawatan – setiap hari, kemudian 1 masa dalam 3-4 Bulan), menjalankan ECG, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 masa dalam 4-5 Bulan). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 masa dalam 4-5 Bulan).

Mendidik pesakit teknik mengira HR dan mengarahkan pada keperluan perubatan rundingan pada kadar jantung Kurang 50 rentak/min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Kira-kira 20% pesakit yang menghidapi angin ahmar beta-adrenoblokatora tidak berkesan. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (Kadar jantung Kurang 100 rentak/min) dan peningkatan jumlah diastolic akhir ventrikel kiri, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Sakit, menggunakan kanta kenalan, perlu mengambil kira, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Jika anda tidak berjaya mencapai berkesan Alpha adrenoblokada).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (sebagai contoh, tachycardia). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, disebabkan oleh berlakunya hypoglycaemia. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalin) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 jam sebelum bermulanya anestesia am. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, Ia perlu mengambil ubat untuk anestesia am dengan kesan inotropic negatif yang minima.

Reciproknuju pengaktifan daripada saraf vagus boleh dihapuskan dalam/dengan pengenalan atropine (1-2 mg).

Dadah, mengurangkan stok Catecholamines (sebagai contoh, reserpine), boleh meningkatkan tindakan beta-adrenoblokatorov, поэтому больные, menerima apa-apa kombinasi ubat-ubatan, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Terlebih dos adalah kewujudan bronchospasm yang berbahaya. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (kurang 50 rentak/min), hypotension arteri (tekanan darah sistolik di bawah 100 mmHg), AV-sekatan, bronchospasm, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Anda tiba-tiba tidak boleh mengganggu rawatan disebabkan oleh risiko mendapat aritmia teruk dan infarksi miokardium. Pembatalan akan secara beransur-ansur, mengurangkan dos yang bagi 2 minggu dan banyak lagi (mengurangkan dos yang 25% dalam 3-4 hari).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, asid vanililmindal′noj, titers antinuclear antibodi.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: aritmia, Arrythmia ventrikular, nyata eko, AV-sekatan, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung kronik, cyanosis kuku jari atau sawit, kesukaran dalam pernafasan, bronchospasm, pening, pengsan, sawan.

Rawatan: lavage gastrik dan pelantikan mampu menyerap ubat-ubatan; terapi gejala: при развившейся AV-блокаде – dalam/pengenalan 1-2 mg atropine, Epinephrine (adrenalin) или постановка временного кардиостимулятора; Apabila extrasystole ventrikular – введение лидокаина (ubat-ubatan IA kelas tidak digunakan); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; Jika terdapat sebarang tanda-tanda penyakit edema pulmonari, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, ineffectiveness daripada – Pengenalan epinephrine (adrenalin), dopamine, dobutamine (untuk mengekalkan hronotropnogo dan inotropnogo tindakan dan keazaman menyatakan kemerosotan AD); dalam kegagalan jantung – введение сердечных гликозидов, Diuretics, glucagon; Bila senggugut – в/в введение диазепама; Apabila bronhospazme – beta penyedutan₂-adrenostimuljatory.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pesakit, menerima Bisoprolol, alergen, digunakan untuk masalah, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivatif hidrokarbon) meningkatkan tahap keterukan dan kemungkinan penurunan aktiviti cardiodepressive NERAKA.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, gejala-gejala pelekat yang membangunkan berlakunya hypoglycaemia (tachycardia, meningkatkan neraka).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (Selain daripada difillina) dan meningkatkan kepekatan mereka dalam plasma, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), KORTIKOSTEROID dan estrogens (вследствие задержки ионов натрия).

Glycosides serangan jantung, methyldopa, reserpine dan guanfacin, penghalang saluran kalsium perlahan (Verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-sekatan, serangan jantung dan kegagalan jantung.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diuretik, clonidine, sympatholytic, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tetracyclic dan tricyclic antidepresan, Cara-cara antipsychotic (neuroleptics), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Tidak disyorkan permohonan serentak dengan MAO inhibitors kerana hypotensive tindakan pengukuhan penting, dalam rawatan antara menerima MAO inhibitors dan Bisoprolol mestilah tidak kurang daripada 14 hari.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 Bisoprolol.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh 2 tahun.