КОРДАФЛЕКС РД

Bahan aktif: Nifedipin
Apabila ATH: C08CA05
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet dikawal-pelepasan, bersalut коричнево-красного цвета, pusingan, lenticular, chamfered, tidak berbau.

Eksipien: selulosa, microcrystalline selulosa, laktosa, gipromelloza 4000, magnesium stearat, silika Koloidal kontang.

Komposisi shell: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, besi oksida merah (E172), Titanium dioksida (E171), talkum.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium perlahan blokator terpilih, diperolehi digidropiridina-1.4. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, terutamanya, dalam hipertensi arteri. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, mengurangkan rintangan vaskular periferal, mengurangkan afterload dan permintaan oksigen miokardial. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “обкрадывания”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, inactivation dan pemulihan.

После однократного приема препарата Кордафлекс^® РД длительность эффекта превышает 24 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) diserap daripada saluran penghadaman. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс^® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс^® РД составляет около 60%. C_maks в плазме крови составляет 29.4±12.0 мг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. C_maks нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс^® РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не меняется.

После приема Кордафлекса^® РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса^® 20 mg (обычная лекарственная форма) 2 kali / hari.

Peruntukan

Menghubungkan protein plasma darah (альбуминами) adalah 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Dikesan, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Metabolisme

Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Pengeluaran

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.T_1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 tidak. Однако после приема Кордафлекса^® РД выведение нифедипина происходит более продолжительно – до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется.

При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-angina yang stabil (Angina Pectoris);

— постинфарктная стенокардия;

— ангиоспастическая стенокардия (stenocardia Prinzmetala).

Regimen pelega

Dos harus dipilih secara individu, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

Dengan hipertensi arteri Кордафлекс^® РД назначают по 40 mg (1 tab.) 1 masa / hari. При необходимости дозу можно повысить до 80 mg (2 tab. dalam 1-2 kemasukan). Menambah dos berlebihan 80 мг не рекомендуется.

Dengan CHD melantik 40 mg (1 tab.) 1 masa / hari. При необходимости дозу можно повысить до 80 mg (2 tab. dalam 1 atau 2 kemasukan). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Dos harian tidak boleh melebihi 120 mg.

Таблетки Кордафлекса^® РД следует принимать во время еды (sebagai contoh, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Dengan нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Boleh membangunkan toleransi. При значительном снижении функции печени не следует превышать дозу 40 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: pada awal rawatan – kulit hiperemia, menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia; edema periferal (buku lali, berhenti, drumsticks); jarang – peningkatan insiden angina pectoris (что характерно для других вазоактивных препаратов и требует отмены препарата), kegagalan jantung.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, keletihan, mengantuk; penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi – paresthesias di extremities yang, gegaran.

Daripada sistem penghadaman: loya, pedih ulu hati, cirit-birit atau sembelit; редко при длительном приеме – cholestasis intrahepatic, Peningkatan transaminases hati (проходят после отмены препарата); dalam beberapa kes – gipyerplaziya dyesyen.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, trombotsitopenicheskaya Purpura, leukopenia; dalam beberapa kes – anemia.

Daripada sistem kencing: повышение суточного диуреза; jarang – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Pada bahagian sistem otot: Myalgia; tidak pernah – artritis, arthralgia.

Reaksi alahan: jarang – gatal-gatal, Exanthema, gatal-gatal; tidak pernah – fotodermatit.

Lain-lain: dalam beberapa kes – masalah penglihatan, gynecomastia, gipyerglikyemiya (полностью проходят после отмены препарата), perubahan berat badan, galactorrhea.

В подавляющем большинстве случаев препарат Кордафлекс^® РД хорошо переносится больными.

Kontra

— нестабильная стенокардия;

— инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;

— выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;

— повышенная чувствительность к нифедипину, другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

C berhati-hati следует применять препарат при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 minggu, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, выраженной брадикардии или тахикардии, SSS, dalam kegagalan jantung kronik, pelanggaran yang teruk terhadap peredaran serebrum, Buah pinggang atau hepatik ketidakcukupan (terutamanya dalam pesakit, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до 18 tahun (tk. Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang), dalam pesakit tua (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).

Semasa hamil dan laktasi

Назначение препарата Кордафлекс^® РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.

Sejak nifedipine dikumuhkan dalam susu ibu, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Arahan khas

После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов – производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, dan pesakit, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом^® РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом^® РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Overdose

Gejala: sakit kepala, hypotension, serta (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).

Rawatan: сразу после передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норэпинефриена (norepinephrine) dos standard yang. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% Kalsium Gluconate (10-20 мл в/в).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Кордафлекс^® РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса^® РД с бета-адреноблокаторами, diuretikami, ACE inhibitors, nitrat.

Комбинированное применение Кордафлекса^® РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, tk. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса^® РД не снижается.

Кордафлекс^® РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса^® РД ослабляется.

Procaine, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса^® РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, yang, nampaknya, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса^® РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (kira-kira 2 kali), которое достигает максимального уровня на 3-4 hari. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Nifedipine boleh mengantikan dari ubat-ubatan protein, dicirikan oleh Ijazah tinggi mengikat (Bil. secara tidak langsung anticoagulants – производные кумарина и инданоина, anticonvulsants, NSAID), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.

Tidak perlu. Ia telah terbukti, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Asid valproic, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (Jika mengurangkan dos yang diperlukan vinchristina).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Jus limau gedang menghalang metabolisme nifedipine dalam badan, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Jangka hayat- 4 tahun.