КОРБИС
Bahan aktif: Bisoprolol
Apabila ATH: C07AB07
KFG: Beta1-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: UNICHEM Laboratories Ltd. (India)
DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN
Tablet, bersalut kuning cair dalam warna, pusingan, menjaringkan secara mengiring.
1 tab. | |
Bisoprolol fumarate | 5 mg |
Eksipien: kalsium fosfat hidrogen kontang, microcrystalline selulosa, Koloidal silikon dioksida, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat, oksida besi kuning, Titanium dioksida, triacetine, gipromelloza, selulosa ethyl.
10 Pieces. – jalur-jalur kerajang aluminium (3) – pek kadbod.
Tablet, bersalut warna merah jambu, pusingan, lenticular.
1 tab. | |
Bisoprolol fumarate | 10 mg |
Eksipien: kalsium fosfat hidrogen kontang, microcrystalline selulosa, Koloidal silikon dioksida, kanji sebelum gelatin, magnesium stearat, besi oksida merah, Titanium dioksida, triacetine, gipromelloza, selulosa ethyl.
10 Pieces. – jalur-jalur kerajang aluminium (3) – pek kadbod.
Kesan farmakologi
Beta terpilih1-8, tanpa aktiviti sympathomimetic sendiri, tidak mempunyai membran penstabilan kesan. Снижает активность ренина плазмы, mengurangkan perlukan jantung oksigen, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Menyediakan gipotenzivne, tindakan antiaritmicescoe dan antianginalnoe.
Блокируя в невысоких дозах бета1-Penerima adrenergic jantung, mengurangkan pembentukan kateholaminami kem merangsang oleh ATP, mengurangkan kalsium obligat ion semasa, telah Chrono yang negatif, дромо- batmo- dan tindakan inotropic, oppressing kekonduksian dan kebimbangan, mengurangkan penyakit airway.
При увеличении дозы оказывает бета2-tindakan adrenoblokirtee. ОПСС в первые 24 ч применения препарата увеличивается (hasil daripada aktiviti peningkatan reciproknogo α adrenoceptor rangsangan dan menghapuskan β2-adrenoceptor), melalui 1-3 Bagaimana kembali kepada asal dengan, dan jika penurunan jangka panjang.
Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, rangsangan yang bersimpati persisian s-VHS kapal, pengurangan dalam sistem Renin-angiotensin (adalah sangat penting untuk pesakit-pesakit dengan asas hypersecretion daripada Renin), memulihkan sensitiviti sebagai respons kepada kemerosotan NERAKA dan kesan ke atas sistem saraf pusat. Dalam hipertensi arteri kesan datang 2-5 hari, стабильное действие через 1-2 bulan.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, tempoh elongation, peningkatan perfusion miokardium. Dengan meningkatkan tekanan diastolic akhir di jeludocke kiri dan peningkatan regangan otot gentian daripada ventrikel boleh meningkatkan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik.
Antiaritmicescoe kesan akibat pembuangan faktor-faktor aritmogennyh (tachycardia, hiperaktiviti sistem saraf sympathetic, peningkatan kandungan kem, hipertensi arteri), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (terutamanya di antegradnom dan, sejumlah, dalam arah yang songsang melalui nod AV) dan mengenai cara-cara tambahan. Apabila digunakan dalam dos therapeutik, sederhana, Di sebaliknya, nonselective beta-adrenoblokatorov, telah kurang ketara memberi kesan ke atas organ-organ, mengandungi β2-penerima adrenergic (Bil. pankreas, otot-otot rangka, otot-otot licin persisian s-VHS arteri, bronchial tiub dan rahim) dan metabolisma karbohidrat, Tiada kelewatan ion sodium dalam badan. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (≥200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, terutamanya, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Pharmacokinetics
Penyerapan dan pengagihan
Всасывание препарата из ЖКТ 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmaks в плазме крови наблюдается через 1-3 tidak, связывание с белками плазмы крови – mengenai 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – rendah, выделение с грудным молоком – низкое.
Metabolisme dan perkumuhan
Metabolised di dalam hati, T1/2 составляет10-12 ч. Выводится в неизменном виде с мочой – 50%, dengan hempedu – <2%.
Testimoni
- Tekanan Darah Tinggi;
-CHD;
-mencegah angin ahmar.
Regimen pelega
Dadah ini diambil secara lisan 2.5-5 dos mg, утром натощак, tidak cair.
Jika perlu, menambah dos kepada 10 mg 1 masa / hari. Dos harian yang maksimum adalah 20 mg.
Dalam pesakit dengan нарушением функции почек при КК<20 ml / min или с kemerosotan hepatik yang teruk dos harian yang maksimum adalah 10 mg.
Kesan-kesan sampingan
Dari sistem saraf pusat dan periferi: keletihan, kelemahan, pening, sakit kepala, gangguan tidur, kemurungan, kebimbangan, kekeliruan atau kehilangan ingatan jangka pendek, halusinasi, keletihan, myasthenia, paresthesias di extremities yang (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), gegaran.
Dari deria: penglihatan kabur, mengurangkan secreta slezna bendalir, kekeringan dan kesakitan Mata, konjunktivitis.
Kardio-vaskular sistem: Sinus bradycardia, berdebar-debar, pelanggaran kekonduksian infarksi, AV-sekatan (sehingga pembangunan sekatan melintang yang lengkap dan kegagalan jantung), Aritmia, penyusutan miokardium contractility, Pembangunan (kemerosotan dalam) kegagalan jantung kronik (bengkak buku lali dan kaki, sesak nafas), penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya, manifestasi angiospazma (pengukuhan peredaran darah periferi manusia, penyejukan tangan dan kaki yang lebih rendah, Sindrom Raynaud's), stethalgia.
Daripada sistem penghadaman: membran mukus Cucian rongga mulut, loya, muntah, sakit perut, sembelit atau cirit-birit, pelanggaran hati (kencing gelap, scleral atau kulit, Cholestasis), perubahan dalam rasa.
Oleh Makmal penunjuk: повышение АЛТ и/или ACT, tahap bilirubin, triglycerides.
Sistem pernafasan: hidung tersumbat, kesukaran bernafas dalam pemilihan dos tinggi (kehilangan ' selectivity ') dan/atau pada pesakit – laringospazm, bronchospasm.
Di pihak sistem endokrin: gipyerglikyemiya (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pesakit, menerima insulin), gipotireoidne status.
Dari sistem reproduktif: penyusutan libido yang, potensi dikurangkan.
Pada bahagian sistem otot: sakit belakang, arthralgia.
Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia (pendarahan luar biasa dan pendarahan), agranulocytosis, leukopenia.
Reaksi dermatologi: meningkat berpeluh, dermahemia, Exanthema, reaksi kulit psoriasiform, exacerbation simptom psoriasis.
Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal-gatal.
Kesan ke atas janin: terencat pertumbuhan intrauterine, gipoglikemiâ, bradycardia.
Lain-lain: pengeluaran (meningkatkan serangan angina, meningkatkan neraka).
Kontra
-kejutan (Bil. cardiogenic);
-runtuh;
-pulmonari edema;
-kegagalan jantung congestive;
-ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation;
Sekatan -AV tahap II dan III;
-sekatan sinoatrialnaya;
-SSSU;
— dinyatakan eko;
-stenocardia Prinzmetala;
— kardiomegalija (dengan tiada tanda-tanda kegagalan jantung);
-hipertensi arteri (iklan sistolicescoe <100 mmHg, terutamanya apabila infarksi miokardium);
— бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
— одновременное применение ингибиторов МАО (кроме МАО типа В);
— peredaran darah periferi manusia peringkat akhir, Penyakit Raynaud;
-pheochromocytoma (tanpa permohonan serentak Alfa-adrenoblokatorov);
-metabolisme acidosis;
- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);
- Hipersensitiviti kepada dadah;
-hipersensitiviti untuk beta-adrenoblokatoram lain-lain.
C berhati-hati perlu memohon apabila kegagalan hati, kegagalan buah pinggang yang kronik, gravis, thyrotoxicosis, diabetes, Sekatan AV Ijazah saya, kemurungan (Bil. Sejarah), Psoriasis, dalam pesakit tua.
Semasa hamil dan laktasi
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.
Arahan khas
Pesakit, получающим бисопролол, требуется клинический контроль: измерение ЧСС и АД (pada awal rawatan – setiap hari, kemudian 1 masa dalam 3-4 bulan), menjalankan ECG, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 masa dalam 4-5 Bulan). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек 1 masa dalam 4-5 bulan.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и предупредить о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 rentak/min.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Pembatalan akan secara beransur-ansur, снижая дозу в течение ≥2 недель (mengurangkan dos yang 25% dalam 3-4 hari). Следует отменить препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; titers antinuclear antibodi.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.
Overdose
Gejala: aritmia, Arrythmia ventrikular, nyata eko, AV-sekatan, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung kronik, cyanosis kuku jari atau sawit, kesukaran dalam pernafasan, bronchospasm, pening, pengsan, sawan.
Rawatan: lavage gastrik dan pelantikan mampu menyerap ubat-ubatan, terapi gejala. При развившейся AV-блокаде в/в 1-2 mg atropine, epinephrine atau menganjurkan perentak yang sementara. Apabila extrasystole ventrikular – lidocaine (препараты 1а класса не применяются). Dengan penurunan dalam iklan – пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; Jika terdapat sebarang tanda-tanda penyakit edema pulmonari, – dalam/penyelesaian plazmozameshhajushhie, при неэффективности введение эпинефрина, dopamine, dobutamine (untuk mengekalkan hronotropnogo dan inotropnogo tindakan dan keazaman menyatakan kemerosotan AD). Dalam kegagalan jantung – Glycosides serangan jantung, Diuretik, glucagon. Bila senggugut – dalam/di diazepam dalam. Apabila bronhospazme – Beta2-penyedutan adrenostimuljatory.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
При одновременном применении Корбиса с аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, menerima Bisoprolol.
При одновременном применении Корбиса с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными средствами для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении Корбиса с фенитоином (di / dalam pengenalan), лекарственными средствами для ингаляционной общей анестезии (производными углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении Корбиса с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, изменяется их эффективность, маскируются симптомы развивающейся гипогликемии (tachycardia, meningkatkan neraka).
При одновременном применении с Корбисом снижается клиренс лидокаина и ксантинов (Selain daripada difillina) и повышаются их концентрации в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием табакокурения.
При одновременном применении гипотензивный эффект Корбиса ослабляют НПВС (ion-ion natrium kelewatan dan sintesis prostaglandin sekatan buah pinggang), KORTIKOSTEROID dan estrogens (ion-ion natrium kelewatan).
При одновременном применении с Корбисом сердечные гликозиды, methyldopa, reserpine dan guanfacin, penghalang saluran kalsium perlahan (Verapamil, diltiazem), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-sekatan, serangan jantung dan kegagalan jantung.
При одновременном применении с Корбисом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Корбисом диуретики, clonidine, sympatholytic, Hydralazine dan ubat-ubatan antihipertensi lain boleh membawa kepada penurunan berlebihan neraka.
При одновременном применении Корбис удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Корбисом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, Ubat antipsychotic (neuroleptics), etanol, dadah sedatif dan hypnotics mengukuhkan penindasan CNS.
Не рекомендуется одновременное применение Корбиса с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, dalam rawatan antara menerima MAO inhibitors dan Bisoprolol mestilah tidak kurang daripada 14 hari.
При одновременном применении с Корбисом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. T pendek rifampicin dibahagikan1/2 Bisoprolol.
Bidang farmasi
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Menyimpan terma dan syarat
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh, ditunjukkan pada pakej.