Convulex

Bahan aktif: Asid valproic
Apabila ATH: N03ag01
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): F31, G40, R 25.2
Apabila FMC: 02.05.05
Pengeluar: Gerot Pharmazeutika GmbH (Austria)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul lembut Gelatin merah jambu, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima; Dicetak pada kapsul dalam dakwat hitam “150”.

Eksipien: sorbitol (Carion 83), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioksida, besi oksida merah (E172), asid hidroklorik 25%, shellac, besi oksida hitam (E172), hypromellose phthalate, Dengan penaikan taraf phthalate.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul lembut Gelatin merah jambu, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima; Dicetak pada kapsul dalam dakwat hitam “300”.

Eksipien: sorbitol (Carion 83), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioksida, besi oksida merah (E172), asid hidroklorik 25%, shellac, besi oksida hitam (E172), hypromellose phthalate, Dengan penaikan taraf phthalate.

20 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.

Kapsul Lembut Gelatin merah jambu, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima; Dicetak pada kapsul dalam dakwat hitam “500”.

Eksipien: sorbitol (Carion 83), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioksida, besi oksida merah (E172), asid hidroklorik 25%, shellac, besi oksida hitam (E172), hypromellose phthalate, Dengan penaikan taraf phthalate.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut putih, Oval, lenticular, dengan aroma vanila, dengan menandakan dan ukiran “CC3” dalam satu tangan; Di bahagian silang – putih.

Eksipien: Monohidrat asid sitrik, selulosa ethyl, Éudrazhit Rs30d, Talkum Purified, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat, Eudrajit L30d, Dengan penaikan taraf phthalate, Natrium Carmellose, macrogol 6000, Titanium dioksida, Vanillin, simethicone.

50 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.
50 Pieces. – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut putih, Oval, lenticular, dengan aroma vanila, dengan menandakan dan ukiran “SS5” dalam satu tangan; Di bahagian silang – putih.

Eksipien: Monohidrat asid sitrik, selulosa ethyl, Éudrazhit Rs30d, Talkum Purified, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat, Eudrajit L30d, Dengan penaikan taraf phthalate, Natrium Carmellose, macrogol 6000, Titanium dioksida, Vanillin, simethicone.

50 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.
50 Pieces. – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Titis untuk Majlis di dalam dalam bentuk penyelesaian yang tidak berwarna atau sedikit kekuningan.

Eksipien: Air yang ditapis.

100 ml – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Sirap untuk kanak-kanak tak berwarna atau sedikit kekuningan, dengan aroma pic dan rasa pic manis.

Eksipien: natrium Hidroksida, Lycasin 80/55, natrium saccharin, sodium cyclamate, perangkap hydroxybenzoate, propilgidroksibenzoat, Natrium Klorida, Peristiwa Raspberry (9/372710) dan pic (9/030307), Air yang ditapis.

100 ml – botol kaca gelap (1) lengkap dengan kaca dos – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan. Mekanisme tindakan adalah disebabkan oleh perencatan enzim pemindahan GABA dan peningkatan kandungan GABA dalam sistem saraf pusat. GABA menghalang- dan pelepasan postsynaptic dan dengan itu menghalang penyebaran aktiviti penyitaan dalam sistem saraf pusat. Lebih-lebih lagi, Dalam mekanisme tindakan ubat, peranan penting adalah kesan asid valproic pada reseptor GABA_A, serta kesan pada saluran NA yang bergantung kepada voltan. Menurut hipotesis lain, Asid valproik bertindak pada tapak reseptor postsynaptik, meniru atau meningkatkan kesan penghambatan GABA. Kesan langsung yang mungkin terhadap aktiviti membran dikaitkan dengan perubahan kebolehtelapan kalium.

Meningkatkan keadaan mental dan mood pesakit, memiliki aktiviti antiaritmicescoy.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Asid valproik cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, Bioavailabiliti apabila diambil secara lisan adalah lebih kurang 100%. Makan tidak mengurangkan kadar penyerapan. C_maks dalam plasma diperhatikan melalui 3-4 tidak. Kepekatan terapeutik asid valproik dalam plasma darah adalah 50-100 mg / l.

Bentuk pelepasan lanjutan dicirikan oleh penyerapan perlahan, lebih rendah (daripada 25%), Tetapi kepekatan plasma yang lebih stabil antara 4 dan 14 tidak.

Peruntukan

C_ss dicapai dalam 2-4 hari rawatan, bergantung pada selang antara dos.

Pada kepekatan plasma darah hingga 50 Mg/L mengikat asid valproik kepada protein plasma adalah 90-95%, pada kepekatan 50-100 mg / l – 80-85%.

Nilai kepekatan dalam cecair cerebrospinal berkorelasi dengan nilai pecahan yang tidak terikat protein dari bahan aktif. Asid valproik melintasi penghalang plasenta, dikumuhkan dalam susu ibu. Kepekatan dalam susu badan ialah 1-10% Kepekatan plasma ibu.

Metabolisme

Asid valproik dimetabolisme di hati dengan pengoksidaan dan konjugasi dengan asid glukuronik.

Pengeluaran

Asid valproic (1-3% dos bergantung) dan metabolitnya dikeluarkan oleh buah pinggang, jumlah yang kecil – dengan najis dan udara yang dihembuskan. T_1/2 dengan monoterapi dan sukarelawan yang sihat adalah 8-20 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Sekiranya berlaku uremia, hipoproteinemia dan sirosis, pengikatan asid valproic kepada protein plasma berkurangan.

Apabila digabungkan dengan ubat lain t_1/2 Mungkin 6-8 H disebabkan oleh induksi enzim metabolik. Pada pesakit dengan fungsi hati yang cacat dan orang tua, peningkatan yang ketara dalam Tmax adalah mungkin_1/2.

Pada pesakit tua, disebabkan penurunan pengikatan bahan aktif kepada albumin serum, peningkatan tahap plasma ubat yang tidak terikat mungkin berlaku..

Testimoni

- Epilepsi asal usul;

- Kejang epileptik (Bil. umum dan separa, dan tentang latar belakang penyakit otak organik);

- Gangguan Kelakuan, berkaitan dengan epilepsi;

- Kejang demam pada kanak -kanak;

-Sindrom Manic-Depressive dengan Kursus Bipolar, tidak bertindak balas terhadap litium atau ubat lain.

Regimen pelega

Dewasa ditadbir dos awal 600 mg/hari dengan peningkatan secara beransur -ansur setiap 3 hari sehingga kesan klinikal dicapai (kehilangan sawan).

Dos permulaan untuk monoterapi adalah 5-15 mg / kg / hari, maka dos secara beransur -ansur meningkat oleh 5-10 mg/kg seminggu.

Dos harian purata yang – mengenai 1-2 g, iaitu. 20-30 mg / kg. Jika perlu dos boleh dinaikkan ke 2.5 g-d.

Dos yang maksimum adalah 30 mg / kg / hari (boleh meningkat kepada 60 mg/kg/hari di bawah kawalan kepekatan asid valproik dalam plasma darah).

Semasa menjalankan terapi gabungan, dos adalah 10-30 mg/kg/hari diikuti dengan peningkatan oleh 5-10 mg/kg seminggu.

Kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 25 kg ditadbir dos awal 300 mg/hari dengan peningkatan beransur -ansur sehingga kesan klinikal dicapai (kehilangan sawan), sementara dos, sebagai peraturan, adalah 20-30 mg / kg / hari.

Dos awal untuk monoterapi – 5-15 mg / kg / hari, maka dos secara beransur -ansur meningkat oleh 5-10 mg/kg seminggu.

Dos yang maksimum adalah 30 mg / kg / hari (boleh meningkat kepada 60 mg/kg/hari di bawah kawalan kepekatan asid valproik dalam plasma darah).

Untuk kanak -kanak yang berlebihan berat badan 7.5-25 kg Untuk monoterapi, dos purata adalah 15-45 mg / kg / hari, maksimum – 50 mg / kg / hari. Dengan kombinasi terapi – 30-100 mg / kg / hari.

Dalam kanak -kanak yang berat dari 7.5 kepada 17 kg Lebih baik menggunakan dadah dalam bentuk kapsul (150 mg atau 300 mg), titisan, sirap.

Dos purata convulex^® dalam bentuk kapsul dibentangkan dalam jadual 1.

Jadual 1

Dos purata convulex^® Dalam bentuk titisan dan sirap dibentangkan di dalam jadual 2.

Jadual 2

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara pengurangan dos mungkin diperlukan. Dos ditetapkan dengan memantau keadaan klinikal pesakit, tk. Nilai kepekatan asid valproik dalam plasma darah mungkin tidak cukup bermaklumat.

Dalam pesakit tua dos harus ditentukan dengan lebih teliti, dengan mengambil kira kesan klinikal; Mungkin perlu menggunakan ubat dalam dos yang lebih kecil.

Dos harian ubat dalam bentuk kapsul, titisan untuk pentadbiran lisan dan sirap diedarkan 2-3 kemasukan; Dos harian ubat dalam bentuk tablet dengan tindakan yang berpanjangan diedarkan 1-2 kemasukan. Ubat diambil tanpa mengira makanan.

Kapsul dan tablet yang dilepaskan dilanjutkan tanpa mengunyah, dihimpit sejumlah kecil cecair. Titisan dan sirap diambil dengan sedikit cecair.

Kesan-kesan sampingan

Perkembangan kesan sampingan mungkin berlaku terutamanya apabila kepekatan dadah dalam plasma darah lebih daripada 100 mg/kg atau terapi gabungan.

Daripada sistem penghadaman: mungkin rasa loya, muntah, stomachalgia, anoreksia atau selera makan meningkat, cirit-birit, hepatitis; jarang – sembelit, pankreatitis, sehingga berat menewaskan dengan maut (pertama 6 bulan rawatan, lebih kerap 2-12 Terhad.).

CNS: kemungkinan gegaran, diplopia, nystagmus, kelipan “muşek” sebelum mataku; jarang – perubahan tingkah laku, suasana atau keadaan mental (kemurungan, rasa jemu, halusinasi, agresif, keadaan hiperaktif, psychosis, keseronokan yang luar biasa, Motor kegelisahan atau cepat marah), ataxia, pening, mengantuk, sakit kepala, dysarthria, mabuk, pelanggaran terhadap kesedaran, koma.

Daripada sistem hematopoietik: Anemia mungkin, leukopenia, thrombocytopenia, Menurunkan kandungan fibrinogen, pengagregatan platelet dan pembekuan darah, disertai dengan pemanjangan masa pendarahan, pendarahan petehial′nymi, Censored, hematomas, Hemophilia.

Dari metabolisme yang: Kemungkinan penurunan berat badan atau keuntungan.

Di pihak sistem endokrin: Kemungkinan dysmenorrhea, amenorrhea sekunder, pembesaran payu dara, galactorrhea.

Oleh Makmal penunjuk: hypercreatininemia, hyperammonemia, hiperbilirubinemia, peningkatan sedikit aktiviti transaminase hati, LDH (dos bergantung).

Reaksi alahan: ruam kulit boleh, gatal-gatal, angioedema, photosensitization, Sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: bengkak, rambut gugur (sebagai peraturan, pulih selepas pengeluaran dadah).

Kesan sampingan mungkin berlaku terutamanya apabila tahap asid valproik dalam plasma darah lebih tinggi 100 mg/l atau dengan terapi gabungan.

Kontra

-pelanggaran serius hati;

- Disfungsi pankreas yang teruk;

-Porphyria;

-Diathesis berdarah;

- Thrombocytopenia yang teruk;

- Saya trimester kehamilan;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun (untuk tablet pelepasan lanjutan);

- hipersensitiviti kepada asid valproik.

C berhati-hati Ubat harus ditetapkan jika terdapat sejarah penyakit hati dan pankreas, kemusnahan sumsum tulang; untuk disfungsi buah pinggang; Pesakit dengan enzimopati kongenital; kanak -kanak yang terencat mental; dengan luka-luka otak organik; untuk hipoproteinemia.

Semasa hamil dan laktasi

Convulex^® contraindicated untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan.

Sekiranya kehamilan berlaku, rawatan tidak boleh terganggu kerana risiko memburukkan lagi keadaan.. Convulex^® harus digunakan dalam dos yang paling rendah, Elakkan gabungan dengan anticonvulsant lain dan kerap memantau tahap asid valproik plasma.

Sekiranya perlu, gunakan Convulex^® Semasa penyusuan, isu berhenti menyusu harus diputuskan.

Wanita melahirkan anak umur Semasa rawatan mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Yang kajian eksperimen Kesan teratogenik ubat telah ditubuhkan.

Kejadian kecacatan tiub saraf pada kanak -kanak, wanita yang lahir, yang mengambil valproate pada trimester pertama kehamilan, adalah 1-2%. Dalam hal ini, semasa kehamilan, dinasihatkan untuk menggunakan suplemen asid folik..

Arahan khas

Pesakit, yang menerima ubat antiepileptik yang lain, Pindahkan ke Konvulasi^® harus dilakukan secara beransur -ansur, mencapai satu dos efektif secara klinikal 2 Terhad, Selepas ini, pengeluaran secara beransur -ansur ubat antiepileptik yang lain mungkin. Pesakit, tidak dirawat dengan ubat antiepileptik yang lain, dos berkesan secara klinikal perlu dicapai melalui 1 seminggu terapi.

Semasa menjalankan terapi antikonvulsan gabungan, risiko mengembangkan kesan sampingan dari hati meningkat.

Pesakit, Menerima Konvulasi^®, Ujian darah umum diperlukan sebelum pembedahan (Bil. Bilangan sebagai platlet), Definisi pendarahan masa, koagulogramma.

Sekiranya kompleks gejala berlaku semasa rawatan “perut akut” Sebelum pembedahan, disyorkan untuk menentukan tahap amilase dalam darah untuk mengecualikan pankreatitis akut.

Ia perlu diambil kira, semasa rawatan adalah mungkin untuk memutarbelitkan hasil ujian air kencing untuk diabetes mellitus (disebabkan oleh kandungan yang lebih tinggi daripada ketoproduktov), tanda-tanda fungsi Tiroid.

Untuk mengurangkan risiko mengembangkan gejala dyspeptik, mungkin mengambil antispasmodik dan ejen sampul.

Pesakit harus diberi amaran untuk berunding dengan doktor mengenai keaslian untuk meneruskan atau menghentikan rawatan jika ada kesan sampingan yang serius akut..

Pemberhentian tiba -tiba mengambil konvensial^® boleh menyebabkan peningkatan kejang.

Semasa tempoh penggunaan ubat, anda harus mengelakkan minum alkohol.

Kawalan parameter makmal

Sebelum memulakan terapi dan semasa tempoh penggunaan ubat, perlu memantau fungsi hati secara kerap (aktiviti transaminaz hati, kandungan bilirubin), Gambar darah periferal, keadaan sistem pembekuan darah, aktiviti amylase (setiap 3 Bulan, terutamanya apabila digabungkan dengan ubat antiepileptik yang lain).

Gunakan dalam Pediatrics

Apabila menggunakan ubat pada kanak -kanak, risiko mengembangkan kesan sampingan dari hati meningkat.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, mereka yang mengambil konvulasi^®, harus menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi.

Overdose

Gejala: loya, muntah, pening, cirit-birit, pucuk pernafasan, hypotonia otot, giporeflexia, miosis, koma.

Rawatan: pembersihan gastrik (tidak lewat 10-12 tidak) dengan arang teraktif pelantikan seterusnya, hemodialisis. Diuresis dipaksa, mengekalkan fungsi pernafasan dan kardiovaskular.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pharmacodynamic interaksi

Semasa menggunakan asid valproik secara serentak dengan ubat, memberikan kesan malap keatas sistem saraf pusat (Bil. tricyclic antidepresan, Inhibitor dan antipsikotik MAO), Dan juga dengan etanol, adalah mungkin untuk meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat.

Ubat Hepatotoksik (Bil. etanol) Meningkatkan kemungkinan mengalami kerosakan hati.

Persediaan, menurunkan ambang kejang (Bil. antidepresan tricyclic, MAO inhibitors, Cara-cara antipsychotic), mengurangkan asid valproeva.

Convulex^® Adakah kesan (Bil. sampingan) Anticonvulsants lain (phenytoin, lamotrigine), Antidepresan, Antipsikotik, tranquilizers, barbiturates, MAO inhibitors, timoleptikov, etanol. Semasa menggunakan valproate pada pesakit, menerima clonazepam, Dalam kes terpencil, peningkatan keterukan status ketiadaan diperhatikan.

Pharmacokinetic interaksi

Dengan penggunaan asid valproik serentak dengan barbiturat atau dengan primidone, peningkatan kepekatan mereka dalam plasma darah diperhatikan. Oleh kerana perencatan enzim hati di bawah pengaruh asid valproic dan kelembapan dalam metabolisme lamotrigine, Tmax meningkat_1/2 kepada 70 jam untuk orang dewasa dan ke 45-55 tidak – kanak-kanak.

Asid valproik mengurangkan pelepasan zidovudine oleh 38%, pada masa yang sama t_1/2 tidak berubah.

Apabila digunakan secara serentak dengan salisilat, peningkatan kesan asid valproic diperhatikan kerana anjakannya dari protein plasma. Convulex^® meningkatkan kesan agen antiplatelet (atsetilsalitsilovaya Chisloth) dan tidak langsung anticoagulants.

Apabila digabungkan dengan phenobarbital, fenitoinom, carbamazepine, Mefloquine pengguguran kandungan asid valproeva dalam serum darah (mempercepatkan metabolisme).

Felbamate meningkatkan kepekatan asid valproic dalam plasma darah oleh 35-50% (Terdapat keperluan untuk dos pelarasan).

Asid valproik tidak mendorong enzim hati dan tidak mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Kapsul, titisan untuk pentadbiran lisan, sirap mesti disimpan dalam kering, tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 25° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.

Tablet pelepasan lanjutan hendaklah disimpan pada suhu di bawah 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.