КОНВУЛЕКС

Bahan aktif: Asid valproic
Apabila ATH: N03ag01
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): F31, G40, R 25.2
Apabila FMC: 02.05.05
Pengeluar: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul lembut желатиновые розового цвета, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

Eksipien: sorbitol (Carion 83), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioksida, besi oksida merah (E172), asid hidroklorik 25%, shellac, besi oksida hitam (E172), фталат гипромеллозы, Dengan penaikan taraf phthalate.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul lembut желатиновые розового цвета, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

Eksipien: sorbitol (Carion 83), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioksida, besi oksida merah (E172), asid hidroklorik 25%, shellac, besi oksida hitam (E172), фталат гипромеллозы, Dengan penaikan taraf phthalate.

20 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.

Kapsul Lembut желатиновые розового цвета, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

Eksipien: sorbitol (Carion 83), Glycerol 85%, Gelatin, Titanium dioksida, besi oksida merah (E172), asid hidroklorik 25%, shellac, besi oksida hitam (E172), фталат гипромеллозы, Dengan penaikan taraf phthalate.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut putih, Oval, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” dalam satu tangan; на поперечном разрезе – putih.

Eksipien: моногидрат лимонной кислоты, selulosa ethyl, эудражит RS30D, Talkum Purified, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat, эудражит L30D, Dengan penaikan taraf phthalate, натрия кармеллоза, macrogol 6000, Titanium dioksida, Vanillin, simethicone.

50 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.
50 Pieces. – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut putih, Oval, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” dalam satu tangan; на поперечном разрезе – putih.

Eksipien: моногидрат лимонной кислоты, selulosa ethyl, эудражит RS30D, Talkum Purified, Silika Koloidal kontang, magnesium stearat, эудражит L30D, Dengan penaikan taraf phthalate, натрия кармеллоза, macrogol 6000, Titanium dioksida, Vanillin, simethicone.

50 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.
50 Pieces. – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Titis untuk Majlis di dalam в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Eksipien: Air yang ditapis.

100 ml – bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Sirap untuk kanak-kanak tak berwarna atau sedikit kekuningan, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Eksipien: natrium Hidroksida, ликазин 80/55, natrium saccharin, sodium cyclamate, perangkap hydroxybenzoate, propilgidroksibenzoat, Natrium Klorida, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), Air yang ditapis.

100 ml – botol kaca gelap (1) в комплекте с дозировочным стаканом – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Lebih-lebih lagi, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Meningkatkan keadaan mental dan mood pesakit, memiliki aktiviti antiaritmicescoy.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_maks в плазме отмечается через 3-4 tidak. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg / l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (daripada 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 dan 14 tidak.

Peruntukan

C_ss dicapai dalam 2-4 hari rawatan, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 mg / l – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, dikumuhkan dalam susu ibu. Kepekatan dalam susu badan ialah 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Metabolisme

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Pengeluaran

Asid valproic (1-3% dos bergantung) и ее метаболиты выводятся почками, jumlah yang kecil – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Testimoni

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (Bil. генерализованные и парциальные, dan tentang latar belakang penyakit otak organik);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Regimen pelega

Dewasa ditadbir dos awal 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg / kg / hari, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Dos harian purata yang – mengenai 1-2 g, iaitu. 20-30 mg / kg. Jika perlu dos boleh dinaikkan ke 2.5 g-d.

Dos yang maksimum adalah 30 mg / kg / hari (boleh meningkat kepada 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 25 kg ditadbir dos awal 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, sebagai peraturan, adalah 20-30 mg / kg / hari.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg / kg / hari, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Dos yang maksimum adalah 30 mg / kg / hari (boleh meningkat kepada 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Untuk детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg / kg / hari, maksimum – 50 mg / kg / hari. Dengan kombinasi terapi – 30-100 mg / kg / hari.

Dalam детей с массой тела от 7.5 kepada 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 mg atau 300 mg), titisan, sirap.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

Jadual 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Jadual 2

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, tk. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

Dalam pesakit tua дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 kemasukan; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 kemasukan. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, dihimpit sejumlah kecil cecair. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Kesan-kesan sampingan

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Daripada sistem penghadaman: mungkin rasa loya, muntah, stomachalgia, anoreksia atau selera makan meningkat, cirit-birit, hepatitis; jarang – sembelit, pankreatitis, sehingga berat menewaskan dengan maut (pertama 6 bulan rawatan, lebih kerap 2-12 Terhad.).

CNS: возможен тремор, diplopia, nystagmus, kelipan “muşek” sebelum mataku; jarang – perubahan tingkah laku, suasana atau keadaan mental (kemurungan, rasa jemu, halusinasi, agresif, keadaan hiperaktif, psychosis, keseronokan yang luar biasa, Motor kegelisahan atau cepat marah), ataxia, pening, mengantuk, sakit kepala, dysarthria, mabuk, pelanggaran terhadap kesedaran, koma.

Daripada sistem hematopoietik: возможны анемия, leukopenia, thrombocytopenia, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, pendarahan petehial′nymi, Censored, hematomas, Hemophilia.

Dari metabolisme yang: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

Di pihak sistem endokrin: возможны дисменорея, amenorrhea sekunder, pembesaran payu dara, galactorrhea.

Oleh Makmal penunjuk: hypercreatininemia, hyperammonemia, hiperbilirubinemia, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH (dos bergantung).

Reaksi alahan: ruam kulit boleh, gatal-gatal, angioedema, photosensitization, Sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: bengkak, rambut gugur (sebagai peraturan, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Kontra

-pelanggaran serius hati;

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

-Porphyria;

-Diathesis berdarah;

— выраженная тромбоцитопения;

- Saya trimester kehamilan;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

C berhati-hati следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, kemusnahan sumsum tulang; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; dengan luka-luka otak organik; при гипопротеинемии.

Semasa hamil dan laktasi

Конвулекс^® противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Wanita melahirkan anak umur в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

Yang kajian eksperimen установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, wanita yang lahir, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, adalah 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Arahan khas

Pesakit, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, mencapai satu dos efektif secara klinikal 2 Terhad, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. Pesakit, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, dos berkesan secara klinikal perlu dicapai melalui 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Pesakit, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (Bil. Bilangan sebagai platlet), Definisi pendarahan masa, koagulogramma.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “perut akut” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Ia perlu diambil kira, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (disebabkan oleh kandungan yang lebih tinggi daripada ketoproduktov), tanda-tanda fungsi Tiroid.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (aktiviti transaminaz hati, kandungan bilirubin), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, aktiviti amylase (setiap 3 Bulan, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Gunakan dalam Pediatrics

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, принимающим Конвулекс^®, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi.

Overdose

Gejala: loya, muntah, pening, cirit-birit, pucuk pernafasan, hypotonia otot, giporeflexia, miosis, koma.

Rawatan: pembersihan gastrik (tidak lewat 10-12 tidak) dengan arang teraktif pelantikan seterusnya, hemodialisis. Diuresis dipaksa, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pharmacodynamic interaksi

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, memberikan kesan malap keatas sistem saraf pusat (Bil. tricyclic antidepresan, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (Bil. etanol) повышают вероятность развития поражений печени.

Persediaan, снижающие порог судорожной готовности (Bil. antidepresan tricyclic, MAO inhibitors, Cara-cara antipsychotic), mengurangkan asid valproeva.

Конвулекс^® Adakah kesan (Bil. sampingan) других противосудорожных средств (phenytoin, lamotrigine), Antidepresan, антипсихотических средств, tranquilizers, barbiturates, MAO inhibitors, timoleptikov, etanol. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Pharmacokinetic interaksi

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 kepada 70 jam untuk orang dewasa dan ke 45-55 tidak – kanak-kanak.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 не изменяется.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (atsetilsalitsilovaya Chisloth) dan tidak langsung anticoagulants.

Apabila digabungkan dengan phenobarbital, fenitoinom, carbamazepine, Mefloquine pengguguran kandungan asid valproeva dalam serum darah (mempercepatkan metabolisme).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (Terdapat keperluan untuk dos pelarasan).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Kapsul, капли для приема внутрь, сироп следует хранить в сухом, tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 25° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.