TUE KLACID

Bahan aktif: Clarithromycin
Apabila ATH: J01FA09
KFG: Antibiotik macrolide
ICD-10 kod (keterangan): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 73.9
Kod FSC: 06.07.01
Pengeluar: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (United Kingdom)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut kuning, Oval; luas Keratan rentas dari dua lapisan akan kelihatan: inti hampir putih, Dikelilingi oleh filem kuning.

Eksipien: asid sitrik kontang gidrofosfat, sodium alginate, sodium alginate kalsium, laktosa, povidone K30, talkum, asid stearic, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, polietilena glikol 400, polietilena glikol 8000, Titanium dioksida, pewarna kuning quinoline (E104), asid sorbik.

5 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
5 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antibiotik macrolide. Clarithromycin menghalang gabungan protein di dalam sel mikrob, berinteraksi dengan bakteria subjedinica 50 ribosomalna.

Clarithromycin telah menunjukkan aktiviti tinggi dalam vitro terhadap budaya yang standard dan terpencil bakteria. Sangat berkesan terhadap banyak gramotricationah grampolaugitionah aerobik dan anaerobik dan mikroorganisma. Penyelidikan, dijalankan dalam vitro, mengesahkan kecekapan yang tinggi == terhadap Legionella pneumophila dan Mycoplasma pneumoniae.

Dadah ini juga aktif terhadap mikroorganisma aerobik grampolaugitionah: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus, Listeria monocytogenes; АЭРОБНЫХ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; ДРУГИХ МИКРООРГАНИЗМОВ: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

Clarithromycin dengan tendangbalas Enterobacteriaceae, Perumah spp., serta lain-lain, tidak reput bakteria gram-negatif laktosa.

Produk β-lactamaza tidak menjejaskan aktiviti ==. Kebanyakan strain Staphylococcus, tahan untuk metitillino dan oksacillinu, tahan dan clarithromycin.

Clarithromycin mempunyai kesan dalam vitro terhadap strain kebanyakan mikroorganisma berikut (Walau bagaimanapun, Keselamatan dan keberkesanan penggunaan clarithromycin Dietetik klinikal tidak disahkan oleh kajian klinikal, dan kepentingan amali yang masih kurang jelas): Mikroorganisma aerobik gram-positive: Streptococcus agalactiae, stryeptokokki (Kumpulan C,(F),(G)), Kumpulan b streptococcal Viridans; Mikroorganisma aerobik gram-negatif: Acellular Bordeteila, Pasteurella multocida; mikroorganisma Gram-positive anaerobik: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; mikroorganisma gram-negatif anaerobik: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Metabolite utama daripada clarithromycin dalam badan manusia adalah biologi aktif metabolite 14-gidroksiklaritromicin. Aktiviti Mikrobiologi metabolite adalah sama, sebagai sumber bahan, atau dalam 1-2 lebih lemah berbanding kebanyakan mikroorganisma times. Pengecualian adalah Naemophilus influenzae, mana keberkesanan metabolite di dalam 2 kali lebih tinggi. Bahan asal dan metabolite utama yang mempunyai bahan tambahan sama ada, atau kesan sinergi bagi influenzae Naemophilus dalam vitro dan dalam vivo bergantung kepada budaya bakteria.

Tablet berpanjangan tindakan membentuk asas Kristal seragam, Apabila lulus pada darah ini disediakan oleh pelepasan bahan aktif yang berpanjangan.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

Selepas mengambil ubat itu di dalam bioketersediaan mutlak 50%. Dalam dos berulang cumulation tidak ditemui.

Apabila mengambil dos Klacida SR 500 adalah kepekatan maksimum keseimbangan mg clarithromycin dan 14-gidroksiklaritromicina 1.3 µg/ml dan 0.48 µg/ml, masing-masing.

Apabila mengambil dos Klacida SR 1 g C_ss^maks == dan 14-gidroksiklaritromicina 2.4 µg/ml dan 0.67 µg/ml, masing-masing.

Apabila mengambil ubat dalam dos yang 500 mg 1 masa g/d (C)_maks dalam plasma darah adalah kira-kira 6 tidak.

Clarithromycin dikaitkan dengan protein plasma darah pada 70% pada kepekatan 0.45 kepada 4.5 ug / ml. Apabila kepekatan 45 µg/ml ikatan tersebut berkurangan kepada 41%, mungkin disebabkan oleh ketepuan ikatan. Ia diperhatikan hanya pada kepekatan, berkali-kali melebihi yang terapeutik.

Clarithromycin dan 14-gidroksiklaritromicin adalah tertabur luas ke dalam tisu-tisu dan bendalir badan. Selepas kemasukan lisan == kandungan dalam tisu-tisu ini biasanya beberapa kali lebih besar daripada kandungannya dalam serum. Selepas pentadbiran lisan clarithromycin kepekatan dalam cecair cerebrospinal kekal rendah (dalam pesakit dengan utuh GEB 1-2% dari kepekatan dalam plasma darah).

Metabolisme dan perkumuhan

Clarithromycin dimetabolismakan oleh sistem p cytochrome₄₅₀ dengan penyertaan izofermenta CYP3A. Metabolite utama daripada clarithromycin adalah microbiologically active metabolite 14-gidroksiklaritromicin. Dalam dos yang berulang daripada jenis metabolisme di dalam badan manusia tidak pernah berubah.

Pada keseimbangan, kepekatan 14-gidroksiklaritromicina tidak meningkat, dan T_1/2 dan metabolite yang kenaikan clarithromycin dengan meningkatkan dos, berfikiran nonlinearity metabolisma apabila diambil dalam dos yang tinggi.

Mengenai 40% dos muncul dalam air kencing, mengenai 30% – melalui usus.

Apabila mengambil dos Klacida SR 500 mg T_1/2 == dan 14-gidroksiklaritromicina masing-masing 5.3 h dan 7.7 tidak.

Apabila mengambil dos Klacida SR 1 g T_1/2 == dan 14-gidroksiklaritromicina masing-masing 5.8 h dan 8.9 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Dalam pesakit dengan pelanggaran yang sederhana dan teruk hati, tetapi dengan dikekalkan fungsi buah pinggang (C)_ss dan pelepasan sistemik == tidak akan berbeza daripada parameter tersebut dalam pesakit yang sihat. C_ss 14-gidroksiklaritromicina mereka dengan hati yang di bawah, daripada dalam sukarelawan yang sihat.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia meningkatkan (C)_maks dan (C)_min dalam plasma, T_1/2, Karamah == dan 14-gidroksiklaritromicina. Penghapusan malar dan perkumuhan air kencing akan berkurangan. Tahap perubahan ini bergantung kepada tahap fungsi buah pinggang.

Di tahap lebih tua pesakit clarithromycin dan 14-gidroksiklaritromicina di dalam darah adalah lebih tinggi, Walaupun lebih perlahan perkumuhan, daripada golongan muda. Percaya, bahawa perubahan dalam pharmacokinetics dalam pesakit tua yang berkaitan, di tempat pertama, dengan perubahan dan keadaan fungsi buah pinggang, bukan dengan umur pesakit.

Testimoni

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan (apa-apa, seperti bronkitis, radang paru-paru);

-jangkitan saluran pernafasan (apa-apa, sebagai pharyngitis, resdung);

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut (apa-apa, seperti Folliculitis, Rózsa).

Regimen pelega

Dewasa Klacid melantik TUE 500 mg (1 tab.) 1 masa / hari. Dengan jangkitan yang berat dos yang ke 1 g (2 tab.) 1 masa / hari.

Pil perlu diambil dengan makanan, akan proglatawaya, tidak razlamyvaja dan tidak cair.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: jarang – Fibrilasi ventrikular, termasuk tachycardia ventrikular (Bilakah anda meningkatkan selang QT).

Daripada sistem penghadaman: loya, sakit perut, muntah, cirit-birit, stomachalgia, pankreatitis, glossitis, Vesicular, candidiasis rongga mulut, perubahan warna lidah dan gigi; jarang-pseudomembranous enterocolitis. Perubahan warna daripada gigi boleh diterbalikkan dan biasanya pulih seorang profesional yang kering pada doktor gigi. Jarang melanggar hati, Bil. enzim hati meningkat, pechenochnokletochnyj dan/atau hepatitis Cholestatic dengan demam kuning atau tanpa. Pelanggaran ini hati boleh menjadi teruk, tetapi biasanya mereka boleh diterbalikkan. Kes-kes yang sangat jarang diperhatikan kegagalan hati dan kematian terutamanya terhadap latar belakang teruk diikuti penyakit dan/atau terapi ubat-ubatan diikuti.

CNS: sementara sakit kepala, pening, kebimbangan, insomnia, mimpi buruk, deringan di telinga, depersonalisasi, halusinasi, sawan, rasa takut; jarang – psikosis, kekeliruan; dalam beberapa kes – kehilangan pendengaran (pembatalan clarithromycin pendengaran semula), Edit berbau (biasanya disertai dengan herot-benyot rasa sensasi).

Reaksi alahan: gatal-gatal, dermahemia, gatal-gatal, anafilaksis, Sindrom Stevens-Johnson.

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia, thrombocytopenia.

Oleh Makmal penunjuk: peningkatan creatinine dalam darah; jarang – gipoglikemiâ (Manakala kemasukan ubat-ubatan kepada pengasingan hipeglisemik).

Lain-lain: Pembangunan rintangan mikroorganisma.

Kontra

Ia dinyatakan oleh buah pinggang manusia (Bila KK ditolak 30 ml / min); pesakit tersebut melantik klaritromicin cepat-pelepasan;

-astemizola serentak, Cisapride, pimozida, terfenadina;

-Porphyria;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

-hipersensitif kepada antibiotik Kumpulan macrolides.

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan clarithromycin hamil dan laktasi telah dikaji.

Yang diketahui, clarithromycin itu muncul dalam susu.

Jadi gunakan Klacid TUE hamil dan laktasi hanya dalam kes-kes, apabila tidak ada alternatif yang lebih selamat, dan risiko, berkaitan dengan penyakit itu sendiri, daripada kemudaratan yang berpotensi untuk ibu dan janin.

Arahan khas

Berhati-hati yang bermaksud pesakit dengan hati manusia. Kehadiran penyakit hati kronik, terdapat keperluan untuk menjalankan pemantauan berkala enzim serum.

Juga, berhati-hati itu perlu melantik dadah pada pesakit dengan buah pinggang yang ringan dan sederhana pucuk. Apabila menyatakan fungsi buah pinggang pelanggaran (CC kurang daripada 30 ml / min) mesti melantik pelepasan cepat klaritromicin (tablet 250 mg atau 500 mg).

Dalam kes pelantikan bersama dengan warfarin atau lain-lain antikoagulyantami tidak langsung, ia adalah perlu untuk memantau prothrombin masa.

Overdose

Gejala: loya, muntah, sakit perut, cirit-birit. Seorang pesakit dengan gangguan bipolar dalam sejarah selepas dos clarithromycin 8 g perubahan keadaan mental, tingkah-laku yang paranoid, gipokaliemia dan hypoxemia.

Rawatan: neabsorbirovannyj dadah harus disingkirkan dari darah dan terapi gejala. Hemodialisis dan peritoneal dialisis tidak menjejaskan dengan ketara tahap clarithromycin serum, Apakah ciri-ciri bagi macrolides ubat-ubatan lain.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Kaunter penyambut tetamu serentak == dengan dadah, orang-orang dengan penyertaan izofermenta CYP3A cytochrome p₄₅₀, boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma darah untuk ubat-ubatan, Bagaimana alprazolam, astemizol, carbamazepine, cilostazol, Cisapride, cyclosporine, dizopiramid, Mengandungi ergot, lovastatin, methylprednisolone, Ipoh, Perak, omeprazole, mulut anticoagulants (sebagai contoh, warfarin), pimozide, quinidine, rifabutin, Sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadin, triazolam, Vinblastine. Perkiraan yang sama dinyatakan dalam penggunaan ubat-ubatan, metaboliziruthan lain zitohroma izofermentom P₄₅₀, – fenitoina, Theophylline dan valproate. Jika anda memohon dan theofillina carbamazepina dengan klaritromitinom mencatat sederhana, tapi adil (r<0.05) meningkatkan kandungan dan theofillina carbamazepina dalam plasma.

Manakala kemasukan == dengan inhibitors inhibitors reductase HMG-pertama (sebagai contoh, lovastatin dan simvastatin) menyifatkan kes-kes yang jarang berlaku rhabdomyolysis.

Semasa menggunakan == dengan cizapridom, Jadilah pertambahan kepekatan cisapride. Ini boleh menyebabkan peningkatan dalam selang QT, aritmia, tachycardia ventrikular, Kerlipan ventrikular dan Atrium ventrikular. Kesan yang sama diperhatikan dalam pesakit, mengambil clarithromycin serentak dengan pimozidom.

Kumpulan dadah macrolides menjejaskan metabolisme terfenadine. Tahap terfenadine meningkat darah, yang boleh disertai dengan peningkatan dalam selang QT, Pembangunan aritmia, tachycardia ventrikular, fibrilasi Atrium dan shimmer Atrium ventrikular. Kandungan asid metabolites kenaikan terfenadine 2-3 kali, Selang QT meningkatkan, Walau bagaimanapun, ini tidak menyebabkan apa-apa manifestasi klinikal. Pola yang sama dapat dilihat semasa menerima astemizola dengan macrolides.

Telah ada laporan tentang perkembangan Atrium ventrikular kerlipan semasa menggunakan == dengan hinidine dan dizopiramidom. Bersama-sama dengan pelantikan ubat ini memerlukan pemantauan kepekatan dalam darah.

Bersama-sama dengan penggunaan clarithromycin dengan digoxinom yang menyaksikan peningkatan sebanyak Digoxin serum. Pesakit ini adalah perlu untuk memantau kandungan Digoxin dalam serum.

Manakala clarithromycin lisan dan dijangkiti dalam pesakit yang dijangkiti HIV mengurangkan kepekatan keseimbangan dijangkiti. Kerana clarithromycin mempengaruhi penyerapan dijangkiti, penggunaan ubat-ubatan ini dua harus dipisahkan dalam masa.

Ritonavir melambatkan metabolisme == semasa kemasukan. Bilakah ini nilai_maks == meningkat sebanyak 31%, C_min – daripada 182%, KARAMAH – daripada 77%. Terdapat kelembapan penting dalam proses pembentukan 14-gidroksiklaritromicina. Dalam kes ini, pesakit-pesakit tanpa pucuk buah pinggang adalah tidak perlu untuk menyesuaikan dos yang ==. Bila QC 60-30 mL/min dos clarithromycin perlu dikurangkan bagi 50% sehingga dos maksima 500 mg (1 Tindakan tablet yang berpanjangan) 1 masa / hari. Apabila mengambil ritonavir tidak boleh pada masa yang sama memberikan dos lebih == 1 g-d.

Boleh membangunkan cross-resistance antara klaritromitinom dan macrolides lain, serta linkomitinom klindamitinom.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan di dalam gelap, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.