КЛАРИТРОСИН

Bahan aktif: Clarithromycin
Apabila ATH: J01FA09
KFG: Antibiotik macrolide
ICD-10 kod (keterangan): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L 73.9
Apabila FMC: 06.07.01
Pengeluar: Sintesis (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut kuning, pusingan, двояковыпуклой формы.

Eksipien: microcrystalline selulosa, polyvinylpolypyrrolidone (povidone), laktosa, kanji kentang, Koloidal silikon dioksida (aerosol), magnesium stearat, talkum.

Komposisi shell: auxipropilmetilzelluloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titanium dioksida, poliatilenaksid 4000 (polietilena glikol 4000), тропеолин О.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut kuning, Oval.

Eksipien: microcrystalline selulosa, polyvinylpolypyrrolidone (povidone), laktosa, kanji kentang, Koloidal silikon dioksida (aerosol), magnesium stearat, talkum.

Komposisi shell: auxipropilmetilzelluloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titanium dioksida, poliatilenaksid 4000 (polietilena glikol 4000), тропеолин О.

5 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
5 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Aktif terhadap mikroorganisma aerobik grampolaugitionah: Streptococcus spp. (Bil. Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (Bil. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; gramotricationah mikroorganisma: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; obligat mikroorganisma: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; АНАЭРОБНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (Bil. Propionibacterium acnes); микобактерий Mycobacterium spp. (Bil. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis); yang paling mudah: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Bioketersediaan 50-55%. Makanan melambatkan penyerapan, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_maks Apabila mengambil ubat dalam dos yang 250 mg – 1-3 tidak.

Peruntukan

Protein plasma mengikat – max 90%. При регулярном приеме по 250 mg/hari (C)_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 µg/ml dan 0.6 µg/ml, masing-masing; T_1/2 – 3-4 h dan 5-6 h masing-masing. При увеличении дозы до 500 mg/hari (C)_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 µg/ml dan 0.83-0.88 µg/ml, masing-masing; T_1/2 – 4.8-5 h dan 6.9-8.7 h masing-masing. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolisme

Selepas ditelan 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Pengeluaran

Выводится почками и с калом (20-30% – dalam bentuk tidak berubah, yang lain dalam – dalam bentuk metabolites). Kemasukan sekali 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% dan 46%, dengan najis – 40.2% dan 29.1% masing-masing.

Testimoni

Rawatan penyakit berjangkit dan kerengsaan, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan (bronkitis, radang paru-paru);

-jangkitan saluran pernafasan (pharyngitis, resdung);

— отиты;

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut (фолликулиты, erysipelas);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Regimen pelega

Untuk Dewasa средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 kali / hari. При необходимости можно назначать по 500 mg 2 kali / hari. Tempoh rawatan – 6-14 hari.

Bayi dilantik dos dadah 7.5 berat badan mg/kg/hari. Dos harian maksimum – 500 mg. Tempoh rawatan – 7-10 hari.

Untuk лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® dalaman yang dilantik 1 g 2 kali / hari. Длительность лечения может составлять 6 bulan atau lebih.

Dalam больных с почечной недостаточностью (CC kurang daripada 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 kali. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 hari.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: kerap – loya, dispepsia, sakit perut, muntah, cirit-birit; mungkin – gangguan rasa, преходящее повышение активности ферментов печени; jarang – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, sebagai peraturan, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: sakit kepala, pening, penggera, takut, боязнь, insomnia, mimpi buruk, kekeliruan, kekeliruan, halusinasi, psychosis, depersonalisasi; jarang – paresthesia.

Daripada sistem kencing: jarang – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, intersticial'nyj jed, kegagalan buah pinggang.

Dari deria: sonitus, kehilangan pendengaran (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, sebagai peraturan, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Di pihak sistem endokrin: jarang – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia, leukopenia.

Kardio-vaskular sistem: dalam beberapa kes – elongation QT selang, Fibrilasi ventrikular (Bil. tachycardia ventrikular paroxizmalnaya), Atrium atau ventrikular kerlipan.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, anafilaksis, Sindrom Stevens-Johnson.

Kontra

-pelanggaran serius hati;

-pelanggaran serius buah pinggang;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Clarithromycin dirembeskan dalam susu badan, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® serentak dengan ubat-ubatan, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

Dalam kes pelantikan bersama dengan warfarin atau lain-lain antikoagulyantami tidak langsung, ia adalah perlu untuk memantau prothrombin masa.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, serta linkomitinom klindamitinom.

Dengan berpanjangan atau penggunaan dadah yang berulang-ulang boleh membangunkan superinfection (pertumbuhan kulat dan bakteria yang sensitif).

Overdose

Gejala: loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, kekeliruan.

Rawatan: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Hemodialisis dan peritoneal dialisis tidak membawa kepada perubahan yang ketara dalam tahap clarithromycin serum.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(secara tidak langsung anticoagulants, carbamazepine, Theophylline, astemizola, Cisapride, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, Ipoh, Perak, Cyclosporine, dizopiramida, fenitoina, rifabutin, ловастатина, digoxin, алкалоидов спорыньи).

При одновременном применении Кларитросина^® dengan cizapridom, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, dengan itu, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (Mengandungi ergot) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Mengambil kira dalam, что кларитромицин, mungkin, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 tidak).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 kepada 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g-d.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.