Bahan aktif: Гранисетрон
Apabila ATH: A04AA02
KFG: Антагонист серотониновых 5-HT3-reseptor. Ubat anti Emetic Pusat tindakan
ICD-10 kod (keterangan): R11
Apabila FMC: 11.06.01
Pengeluar: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland)
Tablet, bersalut putih atau hampir putih, segitiga, lenticular, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| гранисетрон (dalam bentuk hydrochloride) | 1 mg |
Eksipien: microcrystalline selulosa, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), monohydrate laktosa, magnesium stearat, kanji natrium Valium.
Komposisi filem salutan: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 400, polysorbate 80).
10 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
Penyelesaian untuk suntikan jelas, tak berwarna.
| 1 ml | |
| гранисетрон (dalam bentuk hydrochloride) | 1 mg |
Eksipien: Natrium Klorida, asid sitrik monohydrate, natrium Hidroksida, asid hidroklorik, air d / dan.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Penyelesaian untuk suntikan jelas, tak berwarna.
| 1 ml | 1 ILA. | |
| гранисетрон (dalam bentuk hydrochloride) | 1 mg | 3 mg |
Eksipien: Natrium Klorida, asid sitrik monohydrate, natrium Hidroksida, asid hidroklorik, air d / dan.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Ubat anti Emetic. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) reseptor, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Kajian telah menunjukkan, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, terapi radiasi, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Penyerapan
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Peruntukan
Распределяется в органах и тканях. Purata Vd adalah 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Menghubungkan plasma protein- 65%.
Metabolisme
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Dalam kajian in vitro menunjukkan, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Pengeluaran
T1/2 adalah 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, secara purata, 12% дозы и 47% – в виде метаболитов.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Pada pesakit dengan ketidakcukupan hepatik, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dos pelarasan ini tidak perlu.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Untuk Majlis di dalam:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 tahun;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Dewasa
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Ke arah dalam melantik 1 mg 2 kali sehari atau 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: содержимое 1 Ampoule (3 mg/ml) membuang 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; содержимое 1 Ampoule (3 mg/ml) также можно вводить в/в болюсно (untuk 30 SEC). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg Ubat ini ditadbir dalam dos 20-40 µg/kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Ke arah dalam dos yang dilantik 2 mg 1 masa / hari. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
Dengan I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
Препарат вводят I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (pada 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 minit untuk 24 tidak. Dos harian yang maksimum adalah 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Masukkan I / perlahan-lahan (sekurang-kurangnya 30 SEC) dos 1 mg, Sekali.
Kanak-kanak
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: tidak lebih daripada 2 дополнительных инфузий (untuk 5 m), каждая – в дозе 20 µg/kg, с интервалом не менее 10 m. Dos harian yang maksimum adalah 60 µg/kg.
Данные о применении Китрила® kepada лечения послеоперационной тошноты и рвоты dalam kanak-kanak tidak terdapat.
Pesakit-pesakit tua, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dos pelarasan ini tidak perlu.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% penyelesaian natrium klorida, 0.18% penyelesaian natrium klorida, 4% penyelesaian dextrose, 5% penyelesaian dextrose, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Daripada sistem penghadaman: sakit perut, Sembelit atau cirit-birit, kembung perut, Peningkatan transaminases hati (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, rasa sensasi yang berubah-ubah.
Daripada sistem saraf: sakit kepala, insomnia, mengantuk, kelemahan; редко – тревога, kebimbangan, pening.
Kardio-vaskular sistem: aritmia, stethalgia, peningkatan atau penurunan tekanan darah.
Reaksi dermatologi: очень редко – кожная сыпь, bengkak muka.
Reaksi alahan: ruam, hyperthermia, bronchospasm, gatal-gatal, gatal; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Lain-lain: очень редко – отеки, Sindrom grippopodobnyy.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Laktasi (menyusukan bayi);
- Hipersensitiviti kepada dadah;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
C berhati-hati следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, kehamilan.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 tahun yang hilang.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Gunakan dalam Pediatrics
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 tahun yang hilang.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Gejala: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Rawatan: специфический антидот для гранисетрона не известен. Terapi Simptomaticescuu.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (di / dalam pengenalan) mengenai 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, tranquilizers, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, вызывающими рвоту.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
Dalam kajian in vitro menunjukkan, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Interaksi farmaseutikal
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Jangka hayat- 3 tahun.
Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More