KITRIL

Bahan aktif: Гранисетрон
Apabila ATH: A04AA02
KFG: Антагонист серотониновых 5-HT₃-reseptor. Ubat anti Emetic Pusat tindakan
ICD-10 kod (keterangan): R11
Apabila FMC: 11.06.01
Pengeluar: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih atau hampir putih, segitiga, lenticular, Terukir “К1” pada satu bahagian yang.

Eksipien: microcrystalline selulosa, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), monohydrate laktosa, magnesium stearat, kanji natrium Valium.

Komposisi filem salutan: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 400, polysorbate 80).

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

Penyelesaian untuk suntikan jelas, tak berwarna.

Eksipien: Natrium Klorida, asid sitrik monohydrate, natrium Hidroksida, asid hidroklorik, air d / dan.

1 ml – ampul kaca (5) – pek kadbod.

Penyelesaian untuk suntikan jelas, tak berwarna.

Eksipien: Natrium Klorida, asid sitrik monohydrate, natrium Hidroksida, asid hidroklorik, air d / dan.

3 ml – ampul kaca (5) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat anti Emetic. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) reseptor, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Kajian telah menunjukkan, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, terapi radiasi, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “pas pertama” melalui hati.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Peruntukan

Распределяется в органах и тканях. Purata V_d adalah 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Protein plasma mengikat – 65%.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Dalam kajian in vitro menunjukkan, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, secara purata, 12% дозы и 47% – dalam bentuk metabolites.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Pada pesakit dengan ketidakcukupan hepatik, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dos pelarasan ini tidak perlu.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Testimoni

Untuk Majlis di dalam:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 tahun;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Regimen pelega

Dewasa

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Ke arah dalam melantik 1 mg 2 kali sehari atau 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: содержимое 1 Ampoule (3 mg/ml) membuang 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; содержимое 1 Ampoule (3 mg/ml) также можно вводить в/в болюсно (untuk 30 SEC). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg препарат вводят в дозе 20-40 µg/kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Ke arah dalam dos yang dilantik 2 mg 1 masa / hari. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Dengan I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Препарат вводят I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (pada 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 minit untuk 24 tidak. Dos harian maksimum – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Masukkan I / perlahan-lahan (sekurang-kurangnya 30 SEC) dos 1 mg, Sekali.

Kanak-kanak

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (untuk 5 m), каждая – dos 20 µg/kg, с интервалом не менее 10 m. Dos harian maksimum – 60 µg/kg.

Данные о применении Китрила^® kepada лечения послеоперационной тошноты и рвоты dalam kanak-kanak tidak terdapat.

Pesakit-pesakit tua, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dos pelarasan ini tidak perlu.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% penyelesaian natrium klorida, 0.18% penyelesaian natrium klorida, 4% penyelesaian dextrose, 5% penyelesaian dextrose, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: sakit perut, Sembelit atau cirit-birit, kembung perut, Peningkatan transaminases hati (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; jarang – pedih ulu hati, rasa sensasi yang berubah-ubah.

Daripada sistem saraf: sakit kepala, insomnia, mengantuk, kelemahan; jarang – penggera, kebimbangan, pening.

Kardio-vaskular sistem: aritmia, stethalgia, peningkatan atau penurunan tekanan darah.

Reaksi dermatologi: tidak pernah – ruam, bengkak muka.

Reaksi alahan: ruam, hyperthermia, bronchospasm, gatal-gatal, gatal; jarang – reaksi anafilakticheskie (иногда тяжелые).

Lain-lain: tidak pernah – bengkak, Sindrom grippopodobnyy.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontra

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

C berhati-hati следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, kehamilan.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 tahun yang hilang.

Semasa hamil dan laktasi

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Arahan khas

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Gunakan dalam Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 tahun yang hilang.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Overdose

Gejala: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Rawatan: специфический антидот для гранисетрона не известен. Terapi Simptomaticescuu.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (di / dalam pengenalan) mengenai 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, tranquilizers, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, вызывающими рвоту.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

Dalam kajian in vitro menunjukkan, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Interaksi farmaseutikal

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak.