Гранисетрон

Apabila ATH:
A04AA02

Kesan farmakologi

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT₃-reseptor. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Pharmacokinetics

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_maks в плазме крови составляет соответственно 13.7 µg/l dan 42.8 µg/l.

Protein plasma mengikat – 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T_1/2 adalah 3.1-5.9 tidak. У онкологических пациентов T_1/2 повышается до 10-12 tidak. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Testimoni

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Regimen pelega

Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 mg, для в/в инфузии разовая доза – 3 mg, для в/в инъекции (perlahan-lahan, sekurang-kurangnya 30 SEC) dos tunggal – 1 mg.

Dos maksima yang – 9 mg / hari.

Детям в/в капельно однократно – 40 µg/kg (tetapi tidak melebihi 3 mg). Kanak-kanak berusia 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 mg.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Kesan-kesan sampingan

Mungkin: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, sembelit, sakit kepala, ruam.

Kontra

Повышенная чувствительность к гранисетрону.

Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе.

Menyusukan bayi.

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. Jika perlu, penggunaan laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Гранисетрон не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 mg) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (di / dalam pengenalan) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, tranquilizers, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.