ХЛОЕ

Bahan aktif: Ципротерон, Ethinyl estradiol
Apabila ATH: G03HB01
KFG: Kontraseptif oral Monophasic dengan ciri-ciri anti-androgenic
ICD-10 kod (keterangan): L64, L68.0, L70, Z30.0
Apabila FMC: 15.11.04.02
Pengeluar: ZENTIVA a.s. (Republik Czech)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut, двух видов.

Tablet, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, pusingan, lenticular (21 Pieces. dalam telah).

Eksipien: monohydrate laktosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), silika Koloidal kontang, алюминия оксид коллоидный, magnesium stearat.

Komposisi shell: краситель Opadry II Yellow OY-L-32901 (monohydrate laktosa, gipromelloza 2910, Titanium dioksida, macrogol 4000, oksida besi kuning, besi oksida hitam, besi oksida merah, Air yang ditapis).

Таблетки-плацебо белого цвета, pusingan, lenticular (7 Pieces. dalam telah).

Eksipien: monohydrate laktosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), silika Koloidal kontang, алюминия оксид коллоидный, magnesium stearat.

28 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
28 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения – ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном – этинилэстрадиолом.

Cyproterone acetate

Обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (Bil. testosteron, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Oleh itu, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.

На фоне приема препарата снижается усиленная деятельность сальных желез, играющая важную роль в возникновении угрей и себореи. Melalui 3-4 месяца терапии имеющаяся сыпь обычно исчезает. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею.

Терапия Хлое^® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; Walau bagaimanapun, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.

Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.

Ethinyl estradiol

Усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки и способствуя обеспечению надежного контрацептивного эффекта.

На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, Terdapat kurang menyakitkan haid, mengurangkan keamatan pendarahan, снижается риск железодефицитной анемии.

Pharmacokinetics

Cyproterone acetate

Penyerapan

После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью всасывается из ЖКТ. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1.6 h dan 15 ng / ml. Bioketersediaan 88%.

Peruntukan

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, в свободном состоянии находится приблизительно 3.5-4%. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (GSPS), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Metabolisme

Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, metabolite yang utama – 15b-гидроксильное производное.

Pengeluaran

Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна: T_1/2 adalah 0.8 h dan 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 mL/min/kg. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1:2, небольшая часть – dalam unaltered dengan najis. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата. T_1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 SUT.

Ethinyl estradiol

Penyerapan

После приема препарата этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_maks adalah lebih kurang 80 пг/мл и достигается через 1.7 tidak. Биодоступность около 45%, имеет значительную индивидуальную вариабельность.

Peruntukan

Mengikat protein (albumin) плазмы крови высокое: hanya 2% находятся в плазме в свободном виде.

Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (GLC) при непрерывном применении. На фоне лечения Хлое^® концентрация ГСПС в сыворотке повышается приблизительно со 100 нмоль/л до 300 nmol/l, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается приблизительно с 50 мкг/мл до 95 ug / ml.

Metabolisme

В процессе всасывания и “pas pertama” через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму.

Pengeluaran

Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна: T_1/2 1-2 ч и приблизительно 20 h masing-masing. Плазменный клиренс – mengenai 5 mL/min/kg. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов: mengenai 40% – air kencing, 60% – dengan najis. С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола.

Testimoni

Андрогензависимые заболевания у женщин:

— угри (особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов /папулезно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри/);

— андрогенная алопеция;

— легкие формы гирсутизма;

— контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации.

Regimen pelega

Препарат следует принимать внутрь по 1 tab. / hari. Таблетку принимают, tidak cair, и запивают небольшим количеством жидкости. Прием препарата рекомендуется производить в одно и то же время, Sebaik-baiknya selepas Sarapan atau makan malam.

Прием Хлое^® начинают в 1-й день цикла, используя таблетку соответствующего дня недели из календарной упаковки. Ежедневный прием препарата осуществляют, используя таблетки из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приема всех таблеток желто-оранжевого цвета из календарной упаковки, необходимо в последующие 7 дней принимать оставшиеся таблетки белого цвета.

Pada masa lalu 7 дней лечебного цикла (28 hari), должна возникнуть менструальноподобное кровотечение (в результате отмены лечения). Менструация обычно начинается через 2-3 дня после 21-го дня цикла лечения препаратом.

Следующую упаковку необходимо начинать на следующий день после полностью завершенного приема таблеток из предыдущей упаковки, независимо от факта продолжения/прекращения кровотечения.

Dengan переходе с комбинированных пероральных контрацептивов применение Хлое^® следует начинать на следующий день после приема последней таблетки с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (bagi ubat-ubatan, yang mengandungi 21 pil). Далее по описанной выше схеме.

Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 hari, применение Хлое^® следует начать после приема последней неактивной таблетки.

Dengan переходе с контрацептивов, mengandungi hanya gestagens, (“Mini-Pili”) Хлое^® можно начать применять без перерыва.

Dengan использовании инъекционных форм контрацептивов Хлое^® следует применять со дня, Bilakah suntikan seterusnya hendaklah dibuat.

Dengan переходе с имплантата Хлое следует применять уже в день его удаления.

Dalam semua kes, anda perlu menggunakan kaedah kontraseptif untuk halangan tambahan semasa yang pertama 7 дней применения препарата.

Selepas аборта в I триместре беременности женщина может начать применение Хлое^® secepat mungkin. В этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.

Selepas родов или аборта во II триместре беременности применение препарата следует начинать на 21-28 hari. Jika bermula lewat, Anda mesti menggunakan kaedah halangan semasa yang pertama 7 дней применения препарата.

Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом применения препарата, следует прежде исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, следующую таблетку – в обычное время. При опоздании <12 ч надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме таблетки составило >12 tidak, надежность контрацепции может быть снижена.

Jika kelewatan dalam pil yang berjumlah >12 tidak (интервал с момента приема последней таблетки >36 tidak) во время 1-й и 2-й недели приема препарата, женщине следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее: Walaupun ia bermakna menerima dua tablet pada masa yang sama. Последующую таблетку следует принять в обычное время. Дополнительно необходимо использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 hari.

Если опоздание в приеме таблетки составило >12 tidak (интервал с момента приема последней таблетки >36 tidak) во время 3-й недели приема препарата, женщине следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее: Walaupun ia bermakna menerima dua tablet pada masa yang sama. Последующую таблетку следует принять в обычное время. Прием таблетки из новой упаковки следует начать, по окончании текущей упаковки – tanpa cuti. Mungkin, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но возможны мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.

Если у женщины была рвота в пределах от 3 kepada 4 jam selepas dos, всасывание активных веществ может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки.

Yang отсрочить дату начала менструации, женщине следует продолжить прием таблеток из новой упаковки препарата сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, tanpa cuti. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (hingga kemudian, пока упаковка не закончится). Hasil daripada kemasukan penyediaan pakej kedua seorang wanita boleh menjadi pilihan mazhushchie diraikan atau lanjutan pendarahan rahim. Следует начать прием таблеток из следующей упаковки после завершения приема всех 28 pil.

Yang перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Masa yang lebih pendek tempoh, semakin tinggi risiko, что у нее не будет кровотечения отмены и, lanjut, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Dengan лечении гиперандрогенных состояний длительность применения препарата определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать препарат, sekurang-kurangnya, untuk 3-4 Bulan. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев после завершения курса можно провести повторную терапию препаратом Хлое^®.

Kesan-kesan sampingan

Di pihak sistem endokrin: jarang – нагрубание, kesakitan, увеличение и выделения из молочных желез, peningkatan indeks jisim badan.

Dari sistem reproduktif: jarang – межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, perubahan libido.

CNS: jarang – sakit kepala, Migrain, pengurangan dalam mood.

Daripada sistem penghadaman: jarang – loya, muntah, stomachalgia.

Lain-lain: tidak pernah – плохая переносимость контактных линз, bengkak kelopak mata yang, penglihatan kabur, konjunktivitis, kehilangan pendengaran, reaksi alahan, Thrombophlebitis, thromboembolism, pada amnya gatal-gatal, penyakit kuning, появление пигментных пятен на лице (Chloasma).

Перечисленные побочные эффекты могут развиваться в первые несколько месяцев применения препарата и обычно уменьшаются со временем.

Kontra

— тромбозы и тромбоэмболии, Bil. Sejarah (тромбозы глубоких вен, pulmonari Embolisme, infarksi miokardium, pelanggaran serebrovaskular);

-Keadaan, DVT sebelumnya (Bil. serangan ischemic fana, angina);

— наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;

- Tekanan Darah Tinggi;

- Diabetes, осложненный микроангиопатиями;

— заболевания или выраженные нарушения функции печени;

-tumor hati (Bil. Sejarah);

— врожденные гипербилирубинемии (Sindrom di Gilbert, Дубина-Джонсона, Ротора);

-pancreatitis (Bil. Sejarah), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией;

— гормонозависимые злокачественные опухоли, Bil. опухоли молочной железы или половых органов (Bil. Sejarah);

-Rahim pendarahan etiologi yang jelas;

-Migrain, сопровождавшаяся очаговой неврологической симптоматикой (Bil. Sejarah);

-anemia sel sabit;

— идиопатическая желтуха или зуд во время последней беременности;

— отосклероз с ухудшением во время беременности;

-hyperprolactinemia;

-penyusuan susu ibu;

-kehamilan atau disyaki ia;

-umur ke atas 40 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при эпилепсии, kemurungan, kolitis ulseratif, заболеваниях печени и желчного пузыря, миоме матки, mastitis, Chorea, тетании, порфирии, sklerosis berbilang, варикозном расширении вен, batuk kering, заболевании почек, подростковом возрасте (tanpa kitaran tetap ovulâtornyh).

Semasa hamil dan laktasi

Противопоказано применение препарата при беременности, подозрении на беременность и в период грудного вскармливания.

Arahan khas

Перед началом применения Хлое^® необходимо провести общемедицинское обследование (Bil. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), tidak termasuk kehamilan, нарушения со стороны системы свертывания крови. При длительном применении препарата профилактические контрольные обследования необходимо проводить каждые 6 Bulan.

При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до начала применения препарата.

Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (VTE) при применении пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (< 50 ethinylestradiol mula) Jumlah 4/10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3/10 000 Wanita, не принимающих пероральные контрацептивы. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, dikaitkan dengan kehamilan (6/10 000 беременных женщин в год).

Пациентку следует предупредить, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза необходимо немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, diplopia, нечленораздельную речь или афазию, pening, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, gangguan Motor, симптомокомплекс “tajam” Perut.

Взаимосвязь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии препарат необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен при нормализации АД.

При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена препарата до нормализации лабораторных показателей.

Jaundis cholestatic berulang, развивающаяся впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, menghendaki pemberhentian anak kontraseptif oral gabungan.

Walaupun hakikat, что комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом. Namun begitu, за этой категорией пациенток следует вести тщательное медицинское наблюдение.

Wanita, склонным к появлению хлоазмы, во время приема комбинированных пероральных контрацептивов следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Если у женщин с гирсутизмом симптомы развились недавно или значительно усилились, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать другие причины, такие как андрогенпродуцирующая опухоль, врожденная дисфункция коры надпочечников.

При применении Хлое^® могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев терапии. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.

Jika tidak teratur pendarahan atau membangunkan selepas kitaran berulang kali sebelumnya tetap, то следует рассмотреть негормональные причины и осуществить адекватные диагностические мероприятия (Bil. диагностическое выскабливание) для исключения злокачественных новообразований или беременности.

В некоторых случаях кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в применении препарата. При нерегулярном приеме таблеток или при отсутствии двух менструальноподобных кровотечений подряд следует исключить беременность до продолжения применения препарата.

Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ на фоне применения препарата.

Sejak, что контрацептивное действие в полной мере проявляется к 7 дню от начала приема препарата, в первую неделю рекомендуются дополнительные негормональные методы контрацепции.

Применение препарата после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.

Лечение необходимо немедленно прекратить за 3 bulan sebelum kehamilan dirancang dan kira-kira bagi 6 недель до планируемого хирургического вмешательства, Apabila berpanjangan immobilization.

При диарее и рвоте контрацептивный эффект снижается (Semasa mengambil dadah, следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).

Merokok wanita, принимающие гормональные контрацептивные лекарственные средства, telah meningkatkan risiko untuk membentuk penyakit vaskular akibat yang serius (infarksi miokardium, penghinaan). Peningkatan risiko dengan usia dan bergantung kepada yang menghisap (terutamanya di kalangan wanita lebih 30 tahun).

Overdose

Gejala: loya, muntah, небольшое влагалищное кровотечение.

Rawatan: terapi simptomaticescuu. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Хлое^® с индукторами микросомальных ферментов печени (гидантоинами, barbiturates, primidonom, карбамазепином и рифампицином; serta, mungkin, с окскарбазепином, topiramatom, фелбаматом и гризеофульвином) повышается клиренс этинилэстрадиола и ципротерона, что может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции.

При одновременном применении с ампициллином, рифампицином и тетрациклинами контрацептивная надежность Хлое^® menjatuhkan.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.