HARTIL

Bahan aktif: Ramipril
Apabila ATH: C09AA05
KFG: Perencat Ace
ICD-10 kod (keterangan): I10, I21, Saya 50.0, I61, I63, N03, N 08.3
Apabila FMC: 01.04.01.03
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet kuning atau kuning muda, mungkin dengan permukaan marmar, Oval, rata, chamfered, dengan risiko dan ukiran “R2” pada satu bahagian yang; dengan risiko di permukaan sampingan.

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin 1500, kroskarmelloza natrium, natrium stearylfumarate, oksida besi kuning.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet merah jambu atau merah jambu ringan, mungkin dengan permukaan marmar, Oval, rata, chamfered, dengan risiko dan ukiran “R3” pada satu bahagian yang; dengan risiko di permukaan sampingan.

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin 1500, kroskarmelloza natrium, natrium stearylfumarate, oksida besi kuning, besi oksida merah.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, Oval, rata, chamfered, dengan risiko dan ukiran “R4” pada satu bahagian yang; dengan risiko di permukaan sampingan.

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin 1500, kroskarmelloza natrium, natrium stearylfumarate.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antihipertensi, ACE inhibitor. Hasil daripada penindasan aktiviti ACE (Tidak kira aktiviti renin plasma) Kesan hipotensi berkembang (dalam keadaan pesakit berbaring dan berdiri) Tanpa kenaikan degupan jantung.

Penindasan aktiviti ACE meningkatkan aktiviti renin dalam plasma darah, mengurangkan tahap angiotensin II dan aldosteron. Ramipril bertindak di Ace, beredar dalam darah dan di dalam tisu, Bil. Di dinding vaskular. Mengurangkan OPSS (postnagruzku), tekanan dalam kapilari pulmonari (Preload); Meningkatkan output jantung dan meningkatkan toleransi beban.

Dengan penggunaan ramipril yang berpanjangan menyumbang kepada perkembangan terbalik hipertrofi miokardium pada pesakit dengan hipertensi arteri.

Ramipril mengurangkan kekerapan aritmia untuk reperfusi miokardium; Meningkatkan bekalan darah ke miokardium iskemia.

Ramipril menghalang kerosakan bradykinin dan merangsang pembentukan nitrogen oksida (tidak) Di endothelia.

Kesan antihipertensi bermula melalui 1-2 h selepas pentadbiran ubat-ubatan di dalam, Kesan maksimum berkembang semasa 3-6 H dan dipelihara untuk 24 tidak. Dengan penggunaan harian, kesan antihipertensi semakin meningkat semasa 3-4 minggu dan dipelihara dengan rawatan yang berpanjangan (1-2 tahun). Kecekapan antihipertensi tidak bergantung pada jantina, pesakit dan berat badan pesakit.

Pada pesakit dengan infark miokard akut, ramipril mengehadkan zon pengedaran nekrosis, Meningkatkan ramalan hayat; Mengurangkan kematian pada tempoh awal dan terpencil infark miokardium, kekerapan serangan jantung berulang; mengurangkan keterukan manifestasi kegagalan jantung, Slet perkembangannya.

Dengan kemasukan yang berpanjangan (sekurang-kurangnya 6 Bulan) mengurangkan tahap hipertensi pulmonari pada pesakit dengan kecacatan jantung kongenital dan diperoleh.

Ramipril mengurangkan tekanan dalam urat portal dengan hipertensi portal; Menghalang microalbuminuria (Di peringkat awal) dan kemerosotan fungsi buah pinggang pada pesakit dengan nefropati kencing manis. Dengan nefropati yang tidak -aABatic, disertai oleh proteinuria (lebih 3 g-d) dan kegagalan buah pinggang, melambatkan kemerosotan lebih lanjut, mengurangkan proteinuria, mengurangkan risiko peningkatan kreatinin atau perkembangan kegagalan buah pinggang terminal.

Pharmacokinetics

Ramipril mempunyai profil farmakokinetik berbilang.

Penyerapan

Selepas pentadbiran, ramipril dengan cepat diserap dari saluran gastrousus. Tahap penyerapan – sekurang-kurangnya 50-60% dos yang diberikan. C_maks dalam plasma yang dicapai dalam tempoh 1 tidak.

Pengagihan dan metabolisme

Hampir dimetabolismekan sepenuhnya (dengan ketara – dalam bakar) dengan pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolite yang aktif – Ramiprilate menindas aktiviti ace kira -kira di 6 Sekali lebih kuat, daripada ramipril. C_maks Ramiprilate dalam plasma darah dicapai melalui 2-4 tidak. Antara metabolit yang tidak aktif yang terkenal – eter liar -pipperusine, Asid diquetiPiperosinic, serta glucuronid ramipril dan ramiprilat.

Pengikatan ramipril dan ramiprilate dengan protein plasma darah adalah lebih kurang 73% dan 56% masing-masing.

Semasa mengambil dos biasa 1 Sekali/hari C._ss Ramipril dalam plasma darah dicapai untuk 4 dos hari.

Pengeluaran

T_1/2 ramipril – 5.1 tidak, T_1/2 ramiprilata 13-17 tidak.

Selepas ditelan 60% dos muncul dalam air kencing (terutamanya dalam bentuk metabolit) dan sekitar 40% – dengan najis. Mengenai 2% dos yang diperkenalkan dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk yang tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Perkumuhan ramipril, metabolit ramiprilate dan tidak aktif dalam air kencing berkurangan dengan kegagalan buah pinggang (yang membawa kepada peningkatan kepekatan mereka).

Penurunan aktiviti enzimatik di hati sekiranya melanggar fungsinya membawa kepada kelembapan dalam transformasi ramipril ke dalam ramiprilat, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ramipril dalam plasma darah.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-kegagalan jantung kronik;

- Kegagalan jantung kronik selepas infark miokard akut pada pesakit dengan hemodinamik yang stabil;

- Nefropati diabetes dan penyakit buah pinggang kronik (nefropati bukan -diabetic);

- Untuk mengurangkan risiko mengembangkan infark miokard, strok atau kematian koronari pada pesakit risiko kardiovaskular yang tinggi dengan penyakit jantung koronari, pesakit termasuk, Selepas infarksi miokardium, Angioplasti koronari terjemahan kurikulum, arteri koronari bypass cantuman.

Regimen pelega

Pil ini perlu diambil dalam, Menelan mereka secara keseluruhan, tidak cair, minum banyak air (mengenai 1 kaca). Tablet boleh dibahagikan kepada separuh, Memecahkan risiko. Tablet boleh diambil tanpa mengira masa makan. Dos ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira kesan terapeutik dan toleransi.

Dengan hipertensi arteri Dos permulaan yang disyorkan adalah 2.5 mg 1 masa / hari (setiap hari 1 tab. 2.5 mg). Bergantung pada kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan, Memandu dos harian setiap 2-3 dalam seminggu. Dos yang standard adalah 2.5-5 mg / hari (1 tab. 2.5 mg atau 1 tab. 5 mg). Dos harian yang maksimum adalah 10 mg.

Dengan kegagalan jantung kronik Dos permulaan yang disyorkan adalah 1.25 mg 1 masa / hari (setiap hari 1/2 tab. Hartila^®2.5 mg). Bergantung pada kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan, Memandu dos harian setiap 2-3 dalam seminggu. Sekiranya perlu menggunakan dadah dengan dos lebih banyak 2.5 mg, Dos ini boleh diambil dengan segera atau dibahagikan kepada 2 kemasukan. Dos harian yang maksimum adalah 10 mg.

Untuk rawatan selepas infark miokardium Disarankan untuk mula mengambil ubat di 3-10 hari selepas infark miokard akut. Dos permulaan, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2.5 mg 2 kali / hari (1 tab. 2.5 mg 2 kali / hari). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 5 mg (2 tab. pada 2.5 mg atau 1 tab. 5 mg) 2 kali / hari. Dos harian maksimum – 10 mg. При непереносимости препарата следует снизить дозу.

Dengan недиабетической или диабетической нефропатии dos permulaan – 1.25 mg (1/2 tab. 2.5 mg) 1 раз/сут ежедневно. Bergantung pada kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan, Memandu dos harian setiap 2-3 dalam seminggu. При необходимости приема более 2.5 мг препарата эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 kemasukan. Рекомендуемая максимальная суточная доза – 5 mg.

Dengan tujuan untuk профилактики инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений dos permulaan – 2.5 mg 1 masa / hari. В зависимости от переносимости препарата, melalui 1 неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Dos penyelenggaraan yang disyorkan – 10 mg 1 masa / hari.

Pesakit-pesakit tua, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции печени или почек дозу следует устанавливать путем индивидуального подбора в зависимости от реакции больного на лечение.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara mod pembetulan yang diperlukan. Dengan умеренном нарушении функции почек (QC dari 20 kepada 50 мл/мин в расчете на 1.73 m² permukaan badan) начальная доза обычно составляет 1.25 mg 1 masa / hari (1/2 tab. 2.5 mg). Dos harian maksimum – 5 mg.

Если КК не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением формулы Кокрофта.

Untuk lelaki:

CC (ml / min) = (140 – umur) x berat badan (kg)/72 x serum creatinine (mg / dL)

Untuk wanita: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Dengan pelanggaran hati может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект препарата Хартил^®, поэтому на ранних стадиях лечения этой категории пациентов требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная суточная доза в таких случаях – 2.5 mg.

Dalam pesakit, получающих диуретическую терапию, из-за риска значительного снижения АД следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков не менее чем за 2-3 hari (или больший срок, в зависимости от длительности действия диуретиков) до начала приема Хартила^®. Untuk pesakit-pesakit, ранее получавших диуретики, Dos permulaan yang biasa ialah 1.25 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya, tachycardia; jarang – aritmia, усиление нарушения кровообращения органов, вызванного сужением кровеносных сосудов. Penurunan yang berlebihan dalam tekanan darah, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, boleh membangunkan iskemia miokardium (стенокардия или инфаркт миокарда) dan iskemia serebrum (mungkin serangan iskemia dinamik atau strok).

Daripada sistem kencing: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, penurunan dalam jumlah air kencing (в начале приема препарата).

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, kelemahan, mengantuk, paresthesia, cepat marah saraf, kebimbangan, gegaran, kekejangan otot, kecelaruan mood; Apabila digunakan dalam dos yang tinggi – insomnia, kebimbangan, kemurungan, kekeliruan, pengsan.

Dari deria: gangguan vestibular, gangguan rasa (sebagai contoh, rasa logam), pencium, pendengaran dan penglihatan, sonitus.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, kesakitan epigastric, mulut kering, dahaga, selera makan menurun, Vesicular, повышенная чувствительность или воспаление слизистой оболочки щек, pankreatitis; jarang – hepatitis, penyakit kuning kolestatik, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности.

Sistem pernafasan: batuk kering, bronchospasm (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), sesak nafas, berair, rinitis, resdung, bronkitis.

Oleh organ Hematopoiesis: anemia, mengurangkan kepekatan hemoglobin dan hematokrit, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, pancytopenia, anemia gemoliticheskaya, снижение числа эритроцитов, penindasan kostnomozgovy darah.

Oleh Makmal penunjuk: hypercreatininemia, meningkat BUN, Peningkatan transaminases hati, hiperbilirubinemia, hyperkalemia, giponatriemiya; jarang – повышение титра антинуклеарного фактора.

Reaksi alahan: ruam, gatal, gatal-gatal, konjunktivitis, photosensitization; jarang – edema angioneurotic muka, anggota badan, bibir, bahasa, глотки или гортани, dermatitis exfoliative, erythema multiforme exudative (Bil. Sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), pemphigus (Pemphigus), serositis, онихолиз, Vaskulitis, myositis, myalgia, arthralgia, artritis, eozinofiliya.

Lain-lain: alopecia, hyperthermia, berpeluh.

Kontra

— bengkak angioneuroticeski dalam sejarah, Bil. berkaitan dengan terapi sebelumnya, ACE inhibitors;

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

-hyperaldosteronism utama;

- Kegagalan buah pinggang (CC<20 ml / min);

— повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата.

C berhati-hati применяют при гемодинамически значимом аортальном или митральном стенозе (risiko kerugian yang melampau iklan dengan berikutan kemerosotan fungsi buah pinggang); тяжелой первичной злокачественной артериальной гипертензии; тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (bahaya mengurangkan aliran darah apabila berlebihan menolak dalam iklan), angina tidak stabil, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, терминальной стадии ХСН, jantung paru-paru decompensated, pelbagai jenis penyakit, memerlukan perlantikan SCS dan immunosuppressants (kekurangan pengalaman klinikal) – Bil. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, hyperkalemia, giponatriemii (Bil. на фоне приема диуретиков и диеты с ограничением потребления натрия), начальных или выраженных проявлениях дефицита жидкости и электролитов; negeri-negeri, disertai dengan penurunan Skt (Bil. cirit-birit, muntah), diabetes, penindasan tulang sum-sum hematopoiesis, состоянии после пересадки почки, dalam pesakit tua, у детей и подростков в возрасте до 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, di dialisis.

Semasa hamil dan laktasi

Contraindicated semasa hamil dan laktasi.

Препарат вызывает нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, kemerosotan fungsi buah pinggang, hiperkalemia, гипоплазию черепа, oligogidramnion, контрактуру конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких.

Arahan khas

Во время лечения препаратом Хартил^® необходим регулярный медицинский контроль.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозы диуретика и/или Хартила^® больные должны находиться в течение 8 ч под наблюдением врача во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции; рекомендуется многократное измерение АД.

По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек.

Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (sebagai contoh, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), melanggar fungsi buah pinggang, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.

Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики.

Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функции почек (sebagai contoh, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.

В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить, приподнять ноги; также может потребоваться введение жидкости и другие меры.

Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (sebagai contoh, СКВ и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы.

Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно контролировать у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил^®. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска.

Опыт применения рамиприла у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<20 mL/min/1.73 m² permukaan badan) и у больных во время диализа ограничен.

Имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (sebagai contoh, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу ЛПНП с поглощением сульфатом декстрана.

При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (sebagai contoh, пчел и ос), во время приема ингибиторов АПФ может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (Penurunan neraka, masalah pernafasan, muntah, reaksi kulit). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию.

При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил^® содержит следующие количества лактозы: tablet 1.25 мг содержат 79.5 mg laktosa, tablet 2.5 mg- 158.8 mg, tablet 5 mg- 96.47 mg, tablet 10 mg- 193.2 mg.

Gunakan dalam Pediatrics

Опыт применения рамиприла у детей с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<20 mL/min/1.73 m² permukaan badan) и во время диализа – terhad.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В начале лечения снижение АД может повлиять на способность к концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor. Lagi tahap sekatan yang ditakrifkan secara individu bagi setiap pesakit.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, bradycardia, kejutan, melanggar vodno-elektrolitnogo baki, kegagalan buah pinggang akut.

Rawatan: в случае легкой передозировки – pembersihan gastrik, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 minit selepas pengambilan di).

При острой передозировке: контроль и поддержка жизненно важных функций в условиях ОИТ; при снижении АД – введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного следует уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия.

Tidak diketahui, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция рН мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Хартила^® с аллопуринолом, Kortikosteroid, prokainamidom, цитостатиками и другими веществами, вызывающими изменения крови, повышается риск нарушений со стороны системы кроветворения.

При одновременном применении Хартила^® с гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфонилмочевины) возможно чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину.

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (Bil. с диуретиками) или другими средствами, mempunyai kesan hipotensi (sebagai contoh, nitrat, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного действия.

Не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом солей калия и калийсберегающих диуретиков, гепарина из-за риска развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития наблюдается повышение концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению риска кардио- dan Nephrotoxicity.

НПВС и соли натрия уменьшают эффективность ингибиторов АПФ.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить при температуре ниже 25°С в недоступном для детей месте. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.