Bahan aktif: Ketorolac
Apabila ATH: M01AB15
KFG: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
ICD-10 kod (keterangan): K08.8, M05, M15, M 54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T 14.0, T 14.3
Apabila FMC: 05.01.01.05
Pengeluar: Sintesis (Rusia)
Tablet, bersalut putih atau hampir putih, pusingan, двояковыпуклой формы; luas Keratan rentas dari dua lapisan akan kelihatan.
| 1 tab. | |
| кеторолака трометамин | 10 mg |
Eksipien: laktosa, kanji kentang, Perubatan rendah polivinilpirrolidon (povidone), magnesium stearat, talkum, kollidon CL-M.
Komposisi shell: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (gipromelloza), talkum, Titanium dioksida, polietilena glikol 4000, Propylene glycol.
10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, kekuningan.
| 1 ml | |
| кеторолака трометамин | 30 mg |
Eksipien: Natrium Klorida, Trilon b (Trilon b), air d / dan.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) dan R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 tidak, kesan maksima dicapai melalui 1-2 tidak.
После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 m, kesan maksima dicapai melalui 1-2 tidak.
Penyerapan
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Tmaks adalah 40 мин после приема натощак в дозе 10 mg. Cmaks dalam plasma 0.7-1.1 ug / ml. Богатая жирами пища снижает Cmaks препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 masa. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.
Bioketersediaan 80-100%.
Selepas itu / pengenalan m 30 mg Cmaks dalam plasma darah 1.74-3.1 ug / ml. Selepas itu / m dalam menyediakan keseimbangan di antara 60 mg Cmaks dalam plasma darah 3.23-5.77 ug / ml. Tmaks соответственно составляет 15-73 min dan 30-60 m.
После в/в инфузии в дозе 15 mg Cmaks adalah 1.96-2.98 ug / ml, dos 30 мг – Cmaks adalah 3.69-5.61 ug / ml.
Peruntukan
Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Dalamd adalah 0.15-0.33 l / kg.
Time (C)ss при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 kali / hari (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 mg- 0.39-0.79 ug / ml.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 kali / hari (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 mg adalah 0.65-1.13 ug / ml, при в/м введении в дозе 30 mg- 1.29-2.47 ug / ml; при в/в инфузии в дозе 15 mg- 0.79-1.39 ug / ml, при в/в инфузии в дозе 30 mg- 1.68-2.76 ug / ml.
Плохо проходит через ГЭБ, menembusi melalui halangan placental (10%).
Disediakan dengan susu ibu. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmaks в молоке составляет 7.3 ng / ml, Tmaks adalah 2 ч после приема первой дозы. Melalui 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 kali / hari) Cmaks adalah 7.9 ng / ml. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Metabolisme
A lebih 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Pengeluaran
Выводится с мочой – 91% (40% dalam bentuk metabolites), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 tidak (Selepas itu / pengenalan m 30 mg- 3.5-9.2 tidak, Selepas itu di/pengenalan 30 mg- 4-7.9 tidak).
Общий клиренс при в/м введении 30 mg adalah 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 mg adalah 0.03 л/кг/ч.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 kali, dan (V)d его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T1/2 adalah 10.3-10.8 tidak, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 tidak.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 mg adalah 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (Bil. kecederaan, sakit gigi, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, penyakit onkologi, myalgia, arthralgia, neuralgia, sciatica, sprains, regangan, penyakit reumatik).
Untuk Majlis di dalam
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 mg, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 40 mg.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 hari.
Parenteral
Препарат следует вводить в/м (jauh ke dalam otot) или в/в (Jet) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 tahun – 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 tahun atau с нарушением функции почек -pada 10-15 mg setiap 4-6 tidak.
Дозы при многократном парентеральном введении
Dengan в/м введении взрослым в возрасте до 65 tahun memberi/m 10-60 мг в первое введение, затем – по 10-30 mg setiap 6 tidak (biasanya oleh 30 mg setiap 6 tidak); nациентам пожилого возраста (kanan 65 tahun) atau с нарушением функции почек -pada 10-15 mg setiap 4-6 tidak.
Dengan в/в введении взрослым в возрасте до 65 tahun струйно вводят в дозе 10-30 mg, затем – по 10-30 mg setiap 6 tidak. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 mg, затем скорость инфузии составляет 5 mg/j.
Dengan в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 tahun atau с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 mg setiap 6 tidak.
Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 tahun adalah 90 mg; для пациентов пожилого возраста (kanan 65 tahun) atau с нарушением функции почек – 60 mg.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 tidak.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 hari.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 tahun dan 60 мг – для pesakit tua (kanan 65 tahun) atau с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 mg.
При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%.
Daripada sistem penghadaman: kerap (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 tahun, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, cirit-birit; менее часто – стоматит, kembung perut, sembelit, muntah, rasa kenyang dalam perut; jarang-loya, Sindrom kejutan erosivno-azwenne (Bil. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, tanah, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, loya, pedih ulu hati), penyakit kuning kolestatik, hepatitis, hepatomegaly, pancreatitis akut.
Daripada sistem kencing: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, hemolytic Sindrom uremic (anemia gemoliticheskaya, kegagalan buah pinggang, thrombocytopenia, Purpura), kerap membuang air kecil, повышение или снижение объема мочи, Jed, отеки почечного генеза.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: часто – головная боль, pening, mengantuk; редко – асептический менингит (Bil. demam, sakit kepala yang teruk, sawan, ригидность мышц шеи и/или спины), hiperaktiviti (Bil. Ubah mood, kebimbangan), halusinasi, kemurungan, psikosis.
Kardio-vaskular sistem: иногда – повышение АД; редко – отек легких, pengsan.
Sistem pernafasan:
редко – бронхоспазм или диспноэ, rinitis, laryngeal edema (Bil. sesak nafas, kesukaran dalam pernafasan).Dari deria: редко – снижение слуха, deringan di telinga, penglihatan kabur (Bil. kabur penglihatan).
Daripada sistem hematopoietik: jarang - anemia, eozinofiliya, leukopenia, кровотечение из послеоперационной раны, nosebleeds, pendarahan rektum.
Reaksi alahan: иногда – кожная сыпь (Bil. makulo-papular), Purpura; редко – эксфолиативный дерматит (Bil. лихорадка с/без озноба, kemerahan, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), gatal-gatal, Sindrom Stevens-Johnson, Sindrom Lyell ini, анафилаксия или анафилактоидные реакции (Bil. изменение цвета кожи лица, ruam, gatal-gatal, kulit gatal, тахипноэ или диспноэ, отеки век, periorbitalny bengkak, sesak nafas, pernafasan berusaha, тяжесть в грудной клетке, berdehit).
Reaksi Tempatan: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Lain-lain: часто – отеки (Bil. orang, drumsticks, buku lali, jari-jari, Kaki), peningkatan indeks jisim badan; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, demam.
— “аспириновая” астма;
— бронхоспазм;
- angioedema;
— hypovolemia (независимо от вызвавшей ее причины);
— дегидратация;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— пептические язвы;
— гипокоагуляция (Bil. hemofilia);
- Kegagalan hati;
- Kegagalan buah pinggang (сывороточный креатинин >5 mg / dL);
-angin ahmar berdarah (подтвержденный или подозреваемый);
-Diathesis berdarah;
— одновременное применение с другими НПВС;
— высокий риск развития или рецидива кровотечения (Bil. Selepas operasi);
— нарушение кроветворения;
- Mengandung;
— роды;
- Laktasi;
- Kanak-kanak dan remaja sehingga 16 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);
- Hipersensitiviti kepada dadah;
— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.
Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
C berhati-hati следует применять препарат при бронхиальной астме, cholecystitis, kegagalan jantung kronik, hipertensi arteri, pelanggaran terhadap buah pinggang (сывороточный креатинин < 5 mg / dL), холестазе, активном гепатите, sepsis, SLE, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, dalam pesakit tua (kanan 65 tahun).
Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.
При комбинированном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, Aktiviti-aktiviti jantung decompensation, hipertensi arteri.
Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 hari.
При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 tidak.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, это особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 mg / hari.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (Bil. mengantuk, pening, sakit kepala), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (Bil. вождение автотранспорта, bekerja dengan).
Gejala: sakit perut, loya, muntah, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, kemerosotan fungsi buah pinggang, asidosis metabolicheskiy.
Rawatan: в случае приема препарата внутрь – промывание желудка, введение адсорбентов (arang teraktif); при приеме внутрь и парентеральном введении – проведение симптоматической терапии (pengekalan fungsi penting dalam badan). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, Persediaan kalsium, GCS, etanol, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, gyeparinom, ubat-ubat thrombolytic, antiagregantami, cefoperazonom, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, tk. усиливается их действие.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (memerlukan pengiraan semula dos).
Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (Bil. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
При одновременном применении лекарственные средства, menyekat pengeluaran kanalzevu, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, litium.
Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором “Плазмалит”, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, lidocaine hydrochloride, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Tablet perlu disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 25° c. Раствор для в/м и в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Jangka hayat- 2 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More