Bahan aktif: Flupirtine
Apabila ATH: N02BG07
KFG: Analgesik bertindak berpusat bukan opioid
ICD-10 kod (keterangan): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Apabila FMC: 03.02
Pengeluar: AWD pharma GmbH & Co.KG (Jerman)
Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2, legap, merah-coklat; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, atau hijau muda.
| 1 Caps. | |
| flupirtine maleat | 100 mg |
Eksipien: kalsium dihydrate natrium hidrogen, copovidone, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida.
Cangkang kapsul: Gelatin, Air yang ditapis, besi oksida pewarna merah (E172), Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.
10 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (5) – пачки картонные.
Pengaktif terpilih saluran kalium neuron. Mengikut kesan farmakologinya, ubat itu adalah analgesik bukan opioid tindakan pusat., tidak ketagihan dan ketagihan, lebih-lebih lagi, mempunyai kesan relaxant otot dan neuroprotektif.
Tindakan flupirtine adalah berdasarkan pengaktifan saluran kalium bebas voltan., yang membawa kepada penstabilan potensi membran neuron. Kesan pada arus ion kalium dimediasi oleh kesan ubat pada sistem G-protein pengawalseliaan.
Pada kepekatan terapeutik, flupirtine tidak mengikat α1-, yang2-adrenoreceptors, serotonin 5HT1-, 5NT2-reseptor, dopaminovymi, benzodiazepin, opioid, pusat m- dan reseptor n-kolinergik.
Tindakan pusat flupirtine adalah berdasarkan 3 kesan utama:
Tindakan analgesik
Tindakan analgesik adalah berdasarkan kedua-dua antagonisme tidak langsung terhadap reseptor NMDA, dan melalui modulasi mekanisme kesakitan, dikaitkan dengan pengaruh pada sistem GABA-ergik.
Flupirtine dalam dos terapeutik diaktifkan (dibuka) saluran kalium bebas voltan, yang membawa kepada penstabilan potensi membran sel saraf. Ini menghalang aktiviti reseptor NMDA dan, sebagai akibatnya, sekatan saluran ion kalsium neuron. Disebabkan penindasan perkembangan neuron pengujaan sebagai tindak balas kepada rangsangan nociceptive, perencatan pengaktifan nociceptive, kesan analgesik direalisasikan. Dalam kes ini, pertumbuhan tindak balas neuron terhadap rangsangan menyakitkan berulang dihalang.. Tindakan ini menghalang kesakitan daripada menjadi lebih teruk dan menjadi kronik., dan dengan sindrom kesakitan kronik yang sedia ada, ia membawa kepada penurunan keamatannya. Kesan modulasi flupirtine pada persepsi kesakitan melalui sistem noradrenergik menurun juga telah ditubuhkan..
Tindakan melegakan otot
Kesan antispastik pada otot dikaitkan dengan menyekat penghantaran pengujaan ke neuron motor dan neuron perantaraan., membawa kepada pelepasan ketegangan otot. Tindakan flupirtine ini ditunjukkan dalam banyak penyakit kronik., disertai dengan kekejangan otot yang menyakitkan (sakit muskuloskeletal di leher dan belakang, artropati, sakit kepala tegang, Fibromyalgia).
Kesan Neuroprotective
Sifat neuroprotektif dadah menyebabkan perlindungan struktur saraf daripada kesan toksik kepekatan tinggi ion kalsium intraselular., yang dikaitkan dengan keupayaannya untuk menyebabkan sekatan saluran ion kalsium neuron dan mengurangkan arus intraselular ion kalsium.
Penyerapan
Selepas pengambilan, hampir sepenuhnya (kepada 90%) dan cepat diserap dari saluran gastrousus.
Metabolisme
Metabolised di dalam hati (kepada 75% dari dos yang) dengan pembentukan metabolit aktif M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluorin]-benzylaminopyridine). Metabolit aktif M1 terbentuk hasil daripada hidrolisis struktur uretana (1 tindak balas fasa) dan asetilasi seterusnya (2 tindak balas fasa). Metabolit ini menyediakan secara purata 25% aktiviti analgesik flupirtine. Metabolit lain (М2 – биологически неактивный) terbentuk hasil daripada tindak balas pengoksidaan (saya fasa) p-fluorobenzyl diikuti dengan konjugasi (2 fasa) asid p-fluorobenzoik dengan glisin.
Pengeluaran
T1/2 adalah kira-kira 7 tidak (10 h untuk bahan utama dan metabolit M1), yang cukup untuk memberikan kesan analgesik. Kepekatan bahan aktif dalam plasma darah adalah berkadar dengan dos.
Menulis terutamanya buah pinggang (69%): 27% output yang tidak berubah, 28% – в виде метаболита М1 (metabolit asetil), 12% – в виде метаболита М2 (asid para-fluorohippuric) dan 1/3 dos yang diberikan dikumuhkan sebagai metabolit metabolit dengan struktur yang tidak dapat dijelaskan. Sebahagian kecil dos dikeluarkan dari badan dengan hempedu dan najis.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Pada pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun berbanding pesakit muda, terdapat peningkatan dalam T1/2 (kepada 14 h dengan satu dos dan sehingga 18.6 h apabila mengambil arus 12 hari) dan (C)maks masing-masing, dalam plasma darah lebih tinggi dalam 2-2.5 kali.
Sindrom kesakitan akut dan kronik:
Dadah ini diambil secara lisan, dengan cecair dihimpit sejumlah kecil cecair (100 ml).
Dos dipilih bergantung pada keamatan kesakitan dan kepekaan individu terhadap ubat..
Dewasa melantik 100 mg (1 kapsul) 3-4 kali / hari dengan selang yang sama antara dos. Dengan sindrom kesakitan yang teruk melantik 200 mg (2 kapsul) 3 kali / hari. Dos harian yang maksimum adalah 600 mg (6 kapsul).
Pesakit ke atas 65 tahun pada permulaan rawatan, ditetapkan 100 mg (1 kapsul) pagi dan petang. Dos boleh ditingkatkan kepada 300 mg bergantung kepada keamatan kesakitan dan toleransi dadah.
Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara teruk atau dengan hipoalbuminemia dos harian yang maksimum adalah 300 mg (3 kapsul).
Dalam pesakit dengan fungsi hati terjejas dos harian yang maksimum adalah 200 mg (2 kapsul).
Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat dalam dos yang lebih tinggi, pesakit dipantau dengan teliti..
Tempoh terapi ditentukan secara individu oleh doktor yang hadir dan bergantung kepada dinamik sindrom kesakitan dan toleransi ubat..
Dengan penggunaan yang berpanjangan, aktiviti enzim hati perlu dipantau untuk mengenal pasti gejala hepatotoksisiti ini..
CNS: >10% – усталость/слабость (15%), terutama di awal rawatan; 1-10% – головокружение, kemurungan, gangguan tidur, kebimbangan, gemuruh, gegaran, sakit kepala, ; 0.1-1% – спутанность сознания, masalah penglihatan.
Daripada sistem penghadaman: 1-10% – изжога, loya, muntah, sembelit, gangguan penghadaman, kembung perut, sakit perut, mulut kering, tiada selera makan; kurang 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (kembali normal apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan), ubat-ubatan hepatitis (akut atau kronik, bocor dengan atau tanpa jaundis, dengan atau tanpa kolestasis).
Reaksi alahan: 0.1-1% – сыпь, gatal-gatal dan gatal-gatal, kadang-kadang dengan demam.
Kesan sampingan terutamanya bergantung kepada dos ubat (kecuali untuk tindak balas alahan). Dalam kebanyakan kes, mereka hilang sendiri apabila terapi berlangsung atau selepas rawatan tamat..
Lain-lain: 1-10% – потливость.
C berhati-hati ditetapkan bagi pelanggaran hati dan/atau penyakit buah pinggang, hipoalbuminemia, pesakit ke atas 65 tahun.
Katadolon® contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).
Dengan penggunaan yang berpanjangan, aktiviti enzim hati perlu dipantau untuk mengesan gejala awal hepatotoksisiti..
Pesakit-pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun atau dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik yang teruk atau dengan hypoalbuminemia, pelarasan dos ubat diperlukan.
Semasa rawatan dengan flupirtine, keputusan positif palsu ujian dengan jalur diagnostik untuk bilirubin adalah mungkin., urobilinogen dan protein dalam air kencing. Reaksi yang sama mungkin berlaku dengan penentuan kuantitatif tahap bilirubin dalam plasma darah..
Apabila menggunakan ubat dalam dos yang tinggi, dalam beberapa kes, air kencing mungkin berwarna hijau., yang bukan tanda klinikal mana-mana patologi.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Memandangkan, Katadolon itu® boleh melemahkan perhatian dan melambatkan tindak balas, adalah disyorkan untuk menahan diri daripada memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya semasa rawatan dengan dadah, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.
Gejala: loya, tachycardia, keadaan sujud, tearfulness, kekeliruan, mulut kering.
Rawatan: pembersihan gastrik, diuresis dipaksa, pengenalan karbon teraktif dan elektrolit. Terapi gejala. Penawar khusus yang tidak diketahui.
Flupirtine meningkatkan kesan sedatif, relaxant otot, serta etanol.
Sejak, bahawa flupirtine mengikat protein, kemungkinan interaksi dengan ubat lain yang diambil serentak perlu diambil kira, (sebagai contoh, asid acetylsalicylic, benzilpenitsillinom, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin dan diazepam), yang boleh disesarkan oleh flupirtine daripada perkaitannya dengan protein, yang boleh meningkatkan aktiviti mereka. Terutamanya kesan ini boleh dinyatakan semasa mengambil warfarin atau diazepam dengan flupirtine..
Dengan pelantikan serentak derivatif flupirtine dan kumarin, disyorkan untuk sentiasa memantau indeks prothrombin, untuk menyesuaikan dos coumarin tepat pada masanya. Tiada data tentang interaksi dengan antikoagulan atau agen antiplatelet lain..
Dengan penggunaan serentak flupirtine dengan ubat-ubatan, yang juga dimetabolismekan dalam hati, pemantauan tetap enzim hati diperlukan. Penggunaan gabungan flupirtine dan ubat-ubatan harus dielakkan., mengandungi paracetamol dan carbamazepine.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangka hayat- 5 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More