Flupirtine

Apabila ATH:
N02BG07

Kesan farmakologi

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат)-Pengesan, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

Pada kepekatan terapeutik, flupirtine tidak mengikat α₁-, yang₂-adrenoreceptors, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-reseptor, dopaminovymi, benzodiazepin, opioid, pusat m- и н- холинорецепторами.

Kesan antispastik pada otot dikaitkan dengan menyekat penghantaran pengujaan ke neuron motor dan neuron perantaraan., membawa kepada pelepasan ketegangan otot. Tindakan flupirtine ini ditunjukkan dalam banyak penyakit kronik., disertai dengan kekejangan otot yang menyakitkan (sakit muskuloskeletal di leher dan belakang, artropati, головные боли напряжения, Fibromyalgia).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Pharmacokinetics

Selepas pengambilan, hampir sepenuhnya (kepada 90%) dan cepat diserap dari saluran gastrousus.

Metabolised di dalam hati (kepada 75% dari dos yang) dengan pembentukan metabolit aktif M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluorin]-benzylaminopyridine). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 tindak balas fasa) dan asetilasi seterusnya (2 tindak balas fasa). Metabolit ini menyediakan secara purata 25% aktiviti analgesik flupirtine. Metabolit lain (M2 – tidak aktif secara biologi) terbentuk hasil daripada tindak balas pengoksidaan (saya fasa) p-fluorobenzyl diikuti dengan konjugasi (2 fasa) asid p-fluorobenzoik dengan glisin.

T_1/2 adalah kira-kira 7 tidak (10 h untuk bahan utama dan metabolit M1), yang cukup untuk memberikan kesan analgesik. Kepekatan bahan aktif dalam plasma darah adalah berkadar dengan dos.

Menulis terutamanya buah pinggang (69%): 27% output yang tidak berubah, 28% – v vide metabolit M1 (metabolit asetil), 12% – v vide metabolit M2 (asid para-fluorohippuric) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Sebahagian kecil dos dikeluarkan dari badan dengan hempedu dan najis.

Pada pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun berbanding pesakit muda, terdapat peningkatan dalam T_1/2 (kepada 14 h dengan satu dos dan sehingga 18.6 h apabila mengambil arus 12 hari) dan (C)_maks masing-masing, dalam plasma darah lebih tinggi dalam 2-2.5 kali.

Testimoni

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: kekejangan otot, malignan neoplasms, Ia memang susah utama, sakit kepala, Post-traumatic sakit, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Regimen pelega

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Kesan-kesan sampingan

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, gangguan tidur, Berpeluh, kebimbangan, gemuruh, gegaran, sakit kepala; jarang – kekeliruan, masalah penglihatan.

Daripada sistem penghadaman: возможны головокружение, pedih ulu hati, loya, muntah, Sembelit atau cirit-birit, kembung perut, sakit perut, mulut kering, tiada selera makan; dalam beberapa kes – Peningkatan transaminases hati, hepatitis (akut atau kronik, bocor dengan atau tanpa jaundis, dengan atau tanpa kolestasis).

Reaksi alahan: jarang – demam, крапивница и зуд.

Kontra

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, Cholestasis, myasthenia gravis yang teruk, Jahat Saint Martin, kehamilan, kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, повышенная чувствительность к флупиртину.

Semasa hamil dan laktasi

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. ditunjukkan, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Arahan khas

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, pesakit ke atas 65 tahun. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Dalam kebanyakan kes, mereka hilang sendiri apabila terapi berlangsung atau selepas rawatan tamat..

Semasa rawatan dengan flupirtine, keputusan positif palsu ujian dengan jalur diagnostik untuk bilirubin adalah mungkin., urobilinogen dan protein dalam air kencing. Reaksi yang sama mungkin berlaku dengan penentuan kuantitatif tahap bilirubin dalam plasma darah..

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, yang bukan tanda klinikal mana-mana patologi.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Dengan penggunaan serentak flupirtine dengan ubat-ubatan, yang juga dimetabolismekan dalam hati, pemantauan tetap enzim hati diperlukan.

Penggunaan gabungan flupirtine dan ubat-ubatan harus dielakkan., mengandungi paracetamol dan carbamazepine.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Memandangkan, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Flupirtine meningkatkan kesan sedatif, relaxant otot, serta etanol.

Sejak, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.