КАРВЕДИГАММА

Bahan aktif: Carvedilol
Apabila ATH: C07AG02
KFG: Beta₁-,Beta₂-8. Alpha₁-8
Apabila FMC: 01.01.01.01.02
Pengeluar: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih, bujur; pada satu bahagian yang – тиснение “12.5”, риски с обеих сторон.

Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, crospovidon, povidone, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titanium dioksida, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triethylcitrate, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF.

Kesan farmakologi

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, Β₁– и β₂-penerima adrenergic. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Pharmacokinetics

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks dalam plasma yang dicapai dalam tempoh 1 tidak. Bioketersediaan 25%.

Protein plasma mengikat – 98-99%. Dalam_d – mengenai 2 l / kg. Menembusi melalui halangan placental, dikumuhkan dalam susu ibu. Terdedah kepada kesan “pas pertama” melalui hati. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 tidak. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Paparan, dengan ketara, dengan hempedu.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Testimoni

Tekanan Darah Tinggi.

Angina pektoris.

Kegagalan jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Regimen pelega

Ini ke dalam. Dos permulaan – 12.5 mg 1 masa / hari, kemudian meningkatkan dos kepada 25 mg 1 masa / hari. При необходимости дозу можно увеличивать 1 masa dalam 2 dalam seminggu; dos maksima yang – 50 mg / hari. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: pada awal rawatan (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, Angina, AV-sekatan, эпизоды перемежающейся хромоты; dalam beberapa kes – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: возможны слабость, fatiguability, sakit kepala; dalam beberapa kes – gangguan tidur, психическая депрессия, paresthesia.

Daripada sistem penghadaman: повышение тонуса и моторики кишечника; dalam beberapa kes – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reaksi alahan: jarang – exanthema alergik, gatal.

Reaksi dermatologi: gatal-gatal, tindak balas, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Sistem pernafasan: dalam beberapa kes – hidung tersumbat.

Daripada sistem hematopoietik: dalam beberapa kes – thrombocytopenia, leukopenia.

Kontra

Sekatan AV tahap II dan III, nyata eko, kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi, kejutan, asma bronchial, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, kegagalan hepatik, kehamilan, laktasi, повышенная чувствительность к карведилолу.

Semasa hamil dan laktasi

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (menyusukan bayi).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, dikenali, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Arahan khas

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoceptor). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pada awal rawatan, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, ubat antihipertensi, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (Bil. dalam bentuk ubat titis mata) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hypotension, kekonduksian pelanggaran. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

Jika anda mendaftar dengan rezerpinom, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_maks карведилола в плазме крови.

Fluoxetine menghalang CYP2D6 CYP, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (Bil. bradycardia). Флуоксетин и, terutamanya, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, Jadi kemungkinan interaksi ubat-ubatan dikekalkan walaupun selepas beberapa hari selepas fluoksetina.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_maks dalam plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.