КАРБАМАЗЕПИН

Bahan aktif: Carbamazepine
Apabila ATH: N03af01
KFG: Protivosudorozhny dadah
Apabila FMC: 02.05.04
Pengeluar: ALSI Pharma CJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet белого или Putih dengan kilauan warna kekuningan, Borang ploskotsylindricescoy, satu lembaran dan Valium.

Eksipien: kanji kentang, Koloidal silikon dioksida (aerosol), magnesium stearat, talkum, povidone, kembar-80.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (4) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (5) – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF

Kesan farmakologi

Alat Protevoepilepticescoe, производное трициклического иминостильбена. Adalah dipercayai, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Lebih-lebih lagi, nampaknya, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, mungkin, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; juga, nampaknya, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Pharmacokinetics

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Menghubungkan protein plasma darah adalah 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 adalah 12-29 tidak. 70% kembali dengan air kencing (dalam bentuk metabolites tidak aktif) dan 30% – dengan najis.

Testimoni

Epilepsi: besar, fokalnыe, hibrid (включающие большие и фокальные) sawan. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, Bil. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Regimen pelega

Ditetapkan secara individu. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 Terhad. Kekerapan penerimaan tetamu – 1-4 kali / hari. Mengekalkan dos biasa adalah 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Kanak-kanak di bawah umur 6 лет применяют 10-20 mg/kg/hari 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 Terhad.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / hari. Bagi kanak-kanak 6-12 tahun – pada 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 Terhad. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / hari.

Dos maksimum: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 dan lebih tua – 1.2 g-d, kanak-kanak – 1 g-d.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – pening, ataxia, mengantuk; возможны головная боль, diplopia, ccomodation pelanggaran; jarang – pergerakan sukarela, nystagmus; dalam beberapa kes – окуломоторные нарушения, dysarthria, persisian s-VHS neuritis, paresthesia, kelemahan otot, симптомы парезов, halusinasi, kemurungan, rasa jemu, tingkah laku agresif, ajitation, kesedaran manusia, активизация психозов, pelanggaran rasa sensasi, konjunktivitis, sonitus, Hyperacusis.

Daripada sistem penghadaman: loya, повышение ГГТ, peningkatan dalam aktiviti ALP, muntah, mulut kering; jarang – meningkatkan transaminaz, penyakit kuning, Cholestatic hepatitis, cirit-birit atau sembelit; dalam beberapa kes – selera makan menurun, sakit perut, glossitis, Vesicular.

Kardio-vaskular sistem: jarang – gangguan konduksi miokardium; dalam beberapa kes – bradycardia, Aritmia, AV-блокада с синкопе, runtuh, kegagalan jantung, проявления коронарной недостаточности, Thrombophlebitis, thromboembolism.

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia, eozinofiliya, thrombocytopenia; jarang – leukocytosis; dalam beberapa kes – agranulocytosis, anemia aplasticheskaя, эритроцитарная аплазия, megaloblastic anemia, reticulocytosis, anemia gemoliticheskaya, гранулематозный гепатит.

Dari metabolisme yang: giponatriemiya, retensi cecair, bengkak, peningkatan indeks jisim badan, уменьшение осмоляльности плазмы; dalam beberapa kes – острая перемежающаяся порфирия, kekurangan asid folik; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Di pihak sistem endokrin: гинекомастия или галакторея; jarang – нарушения функции щитовидной железы.

Daripada sistem kencing: jarang – pelanggaran buah pinggang, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Sistem pernafasan: dalam beberapa kes – dyspnea, пневмониты или пневмонии.

Reaksi alahan: ruam, gatal; jarang – Lymphadenopathy, demam, гепатоспленомегалия, arthralgia.

Kontra

AV-sekatan, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Semasa hamil dan laktasi

В случае необходимости применения при беременности (terutamanya di trimester pertama) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Arahan khas

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, dalam penyakit kencing manis, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Tidak kurang dari 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Semasa rawatan Elakkan alkohol.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan harus menahan diri dari aktiviti-aktiviti aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang lebih, быстроты психомоторных реакций.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, asid folik.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – kabur penglihatan, pening, muntah, kelemahan, nystagmus. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (nampaknya, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazem, isoniazide, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetine, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, даназолом, dezipraminom, никотинамидом (pada orang dewasa, только в высоких дозах); erythromycin, тролеандомицином, josamycin, klaritromisin; с азолами (Bil. с итраконазолом, ketoconazole, flukonazolom), terfenadine, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (pening, mengantuk, ataxia, diplopia).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; dengan hydrochlorothiazide, furosemide – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Terdapat laporan yang, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; dengan theophylline, rifampitsinom, cisplatin, doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Bersama-sama dengan penggunaan phenytoin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.