КАПТОПРИЛ

Bahan aktif: Captopril
Apabila ATH: C09AA01
KFG: Perencat Ace
Apabila FMC: 01.04.01.01
Pengeluar: M J BIOPHARM Pvt. Ltd. (India)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Eksipien: tepung jagung, laktosa, magnesium stearat, talkum.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Eksipien: tepung jagung, laktosa, magnesium stearat, talkum.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Eksipien: tepung jagung, laktosa, magnesium stearat, talkum.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF

Kesan farmakologi

Антигипертензивное средство, ACE inhibitor. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Lebih-lebih lagi, captopril, nampaknya, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (postnagruzku), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, daripada urat. Memperbaiki bekalan darah ke miokardium iskemia. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Pharmacokinetics

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 30-90 m. Mengikat protein, terutamanya albuminom, adalah 25-30%. Disediakan dengan susu ibu. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Metabolites pharmacologically aktif.

T_1/2 adalah kurang daripada 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 tidak). A lebih 95% выводится почками, 40-50% dalam bentuk tidak berubah, yang lain dalam – dalam bentuk metabolites.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Testimoni

Tekanan Darah Tinggi (Bil. renovskularnaya), kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (Apabila lebih banyak proteinuria 30 mg / hari).

Regimen pelega

При приеме внутрь начальная доза – pada 6.25-12.5 mg 2-3 kali / hari. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 mg 3 kali / hari. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Dos harian maksimum: 150 mg.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, rasa jemu, keletihan, paresthesia.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya; jarang – tachycardia.

Daripada sistem penghadaman: loya, selera makan menurun, rasa sensasi; jarang – sakit perut, cirit-birit atau sembelit, Peningkatan transaminases hati, hiperbilirubinemia; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (hepatitis); dalam beberapa kes – Cholestasis; dalam beberapa kes – pankreatitis.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – neutropenia, anemia, thrombocytopenia; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytosis.

Dari metabolisme yang: hyperkalemia, acidosis.

Daripada sistem kencing: proteinuria, kemerosotan fungsi buah pinggang (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Sistem pernafasan: batuk kering.

Reaksi alahan: ruam; jarang – angioedema, bronchospasm, penyakit serum, Lymphadenopathy; dalam beberapa kes – появление антиядерных антител в крови.

Kontra

Kehamilan, laktasi, umur 18 tahun, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Semasa hamil dan laktasi

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Jika perlu, penggunaan laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, dengan stenosis aortic, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (Bil. при недостаточности мозгового кровообращения, CHD, ketidakcukupan koronari), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (Bil. SLE, Scleroderma), при угнетении костномозгового кроветворения, dalam penyakit kencing manis, hyperkalemia, dua hala stenosis arteri renal, stenosis arteri ke buah pinggang bersendirian, состоянии после трансплантации почек, buah pinggang dan / atau kegagalan hati, на фоне диеты с ограничением натрия, negeri-negeri, disertai dengan penurunan Skt (Bil. при диарее, RVOT), dalam pesakit tua.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, memerlukan perhatian yang lebih besar, tk. pening, особенно после начальной дозы каптоприла.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

Bersama-sama dengan dioretikami kalisberegatmi permohonan (Bil. spironolactone, triamterenom, amiloridom), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

Bersama-sama dengan permohonan “gelung” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, nampaknya, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, termasuk Sindrom Stevens – Johnson.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Atsetilsalitsilovaya Chisloth, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, nampaknya, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (yang, percaya, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

Adalah dipercayai, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.