KANSIDAS

Bahan aktif: Kaspofungin
Apabila ATH: J02AX04
KFG: Ubat antikulat
ICD-10 kod (keterangan): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, (B) 37.8, B44
Apabila FMC: 08.01.04
Pengeluar: MERCK SHARP & Dohme B.V. (Belanda)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Valium bagi penyelesaian untuk infusions di dalam bentuk kering, jisim pepejal putih kepada hampir putih.

Eksipien: Sukrosa, mannitol, asid asetik glasier, natrium Hidroksida.

Botol kaca tidak berwarna dengan kapasiti 10 ml (1) – pek kadbod.

Valium bagi penyelesaian untuk infusions di dalam bentuk kering, jisim pepejal putih kepada hampir putih.

Eksipien: Sukrosa, mannitol, asid asetik glasier, natrium Hidroksida.

Botol kaca tidak berwarna dengan kapasiti 10 ml (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antikulat untuk kegunaan sistemik. Ia adalah sebatian lipopeptida separa sintetik (echinocandin), disintesis daripada produk penapaian Glarea lozoyensis. Caspofungin menghalang sintesis β-(1,3)-D-glucan – komponen penting dinding sel banyak rhymphomycetes dan yis.

In vitro caspofungin АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ pelbagai kulat patogen dari genus Aspergillus (termasuk Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, nidulans Aspergillus, Aspergillus terreus dan Aspergillus candidus) dan Candida (Включая Candida albicans, Candida dari Dublin, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida Lusitania, Candida parapsilosis, Candida rugosa dan Candida tropicalis).

Aktiviti in vivo caspofungin dikesan apabila diberikan secara parenteral kepada haiwan yang mempunyai imuniti normal dan berkurangan., dijangkiti Aspergillus dan Candida. Penggunaan caspofungin dalam kes ini membantu meningkatkan jangka hayat haiwan yang dijangkiti (Aspergillus dan Candida) dan pembasmian kulat patogen (Candida) dalam organ yang terjejas. Caspofungin juga aktif dalam haiwan dengan kekurangan imun, dijangkiti Candida glabrata, Candida krusei, Candida Lusitania, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, di mana pembasmian kulat patogen dicapai (Candida) dalam organ yang terjejas. Caspofungin menunjukkan aktiviti yang tinggi dalam pencegahan dan rawatan aspergillosis pulmonari, apa yang didedahkan dalam kajian model in vivo jangkitan paru-paru yang boleh membawa maut.

Caspofungin aktif terhadap strain kulat Candida, tahan terhadap flukonazol, amphotericin V atau flucytosine, mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza.

Dalam sesetengah pesakit, semasa rawatan dengan ubat, spesies kulat Candida dengan sensitiviti yang berkurangan terhadap caspofungin diasingkan.. Penentuan kepekatan perencatan minimum (IPC) tidak tersedia untuk caspofungin, kerana tiada korelasi antara MIC dan keberkesanan klinikal ubat tersebut. Tiada rintangan dadah terhadap ubat pada pesakit dengan aspergillosis invasif.

Kaedah piawai untuk menentukan kepekaan terhadap perencat β-sintesis(1,3)-D-glucan tidak dicipta, dan keputusan kajian kerentanan in vitro mungkin tidak berkait dengan data klinikal.

Pharmacokinetics

Peruntukan

Selepas infusi intravena tunggal untuk 1 h kepekatan caspofungin plasma berkurangan secara berbilang fasa. Sejurus selepas infusi terdapat fasa α pendek, diikuti dengan fasa β dengan T_1/2 daripada 9 kepada 11 tidak, yang merupakan ciri utama profil dan mempunyai hubungan logaritmik-linear yang jelas antara 6 dan 48 h selepas infusi. Dalam tempoh ini, kepekatan ubat dalam plasma berkurangan dengan ketara. Terdapat juga fasa γ tambahan dengan T_1/2 daripada 40 kepada 50 tidak. Mekanisme utama, menjejaskan pelepasan plasma, lebih kepada pengedaran, daripada perkumuhan atau biotransformasi. Caspofungin sangat terikat dengan protein (mengenai 97%) dengan penembusan minimum ke dalam sel darah merah. Mengenai 92% ³H-tags dikesan dalam tisu melalui 36-48 h selepas pentadbiran dos tunggal 70 mg berlabel ³H caspofungin asetat. Bagi yang pertama 30 h selepas pentadbiran, perkumuhan dan biotransformasi caspofungin adalah tidak penting.

Metabolisme

Caspofungin perlahan-lahan dimetabolismekan oleh hidrolisis dan N-asetilasi dan mengalami degradasi kimia spontan kepada sebatian peptida cincin terbuka. Di kemudian hari (melalui 5 dan lebih banyak hari selepas pentadbiran satu dos berlabel ³H caspofungin asetat) terdapat tahap rendah dalam plasma (kurang 7 pmol/mg protein atau 1.3% atau kurang daripada dos yang diberikan) pengikatan kovalen suatu radiolabel, yang mungkin disebabkan oleh pembentukan dua perantaraan reaktif dalam penguraian kimia caspofungin. Metabolisme tambahan termasuk hidrolisis kepada asid amino konstituen dan derivatifnya, termasuk dihydroxyhomotyrosine dan N-acetyl-dihydroxyhomotyrosine. Kedua-dua terbitan tirosin ini hanya terdapat dalam air kencing, menunjukkan pembersihan buah pinggang yang cepat.

Pengeluaran

Tentang 75% ubat-ubatan (kajian farmakokinetik dengan caspofungin berlabel radio): 41% – dengan air kencing dan 34% – dengan najis. Kepekatan plasma pengesan dan caspofungin semasa yang pertama 24-48 jam selepas pentadbiran, dos tidak berbeza, selepas itu tahap ubat berkurangan dengan lebih cepat, dan penurunan kepekatannya di bawah tahap penentuan kuantitatif diperhatikan melalui 6-8 hari selepas dos, dan label radioaktif - melalui 22.3 dalam seminggu. Sebilangan kecil caspofungin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. (mengenai 1.4% dos). Pelepasan buah pinggang ubat induk adalah rendah dan lebih kurang 0.15 ml / min.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Kepekatan plasma caspofungin pada lelaki dan wanita yang sihat pada hari pertama selepas pentadbiran dos tunggal 70 mg adalah sama. Selepas 13 pentadbiran harian 50 mg kepekatan plasma caspofungin pada sesetengah wanita adalah lebih kurang 20% di atas, berbanding lelaki.

Tahap caspofungin plasma dalam lelaki dan wanita tua yang sihat (65 dan lebih tua), berbanding lelaki muda yang sihat, sedikit meningkat sebanyak 28% (KARAMAH). Pada pesakit tua dengan kandidiasis invasif atau terapi empirik, perubahan sederhana yang serupa dalam kepekatan ubat plasma diperhatikan., seperti dalam kumpulan pesakit tua yang sihat berhubung dengan pesakit muda yang sihat. Pelarasan dos untuk orang tua (65 dan lebih tua) tiada pesakit diperlukan.

Kepekatan plasma caspofungin pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan (5-6 mata pada skala Child-Pugh) selepas satu dos 70 mg meningkat lebih kurang 55% (KARAMAH), berbanding sukarelawan yang sihat. Pemberian ubat kepada pesakit ini untuk 14 hari (70 mg pada hari 1 diikuti dengan dos harian 50 mg) disertai dengan peningkatan sederhana dalam kepekatannya dalam plasma dan berjumlah 19-25% (KARAMAH) pada hari ke-7 dan ke-14, berbanding sukarelawan yang sihat.

Dijalankan 5 kajian klinikal jangka panjang mengkaji ubat Cancidas^® pada pesakit sehingga 18 tahun, termasuk kajian farmakokinetik dadah (pada asalnya dipelajari pada remaja (12-17 tahun) dan kanak-kanak (2-11 tahun), kemudian – pada kanak-kanak kecil (3-23 Bulan), dan pada bayi baru lahir dan kanak-kanak dalam tiga bulan pertama kehidupan).

Dalam remaja (12-17 tahun), yang menerima caspofungin pada dos 50 mg/m² (dos harian maksimum – 70 mg), kepekatan plasma ( KARAMAH_{0-24 tidak}) umumnya konsisten dengan kepekatan pada orang dewasa, yang mengambil caspofungin dalam satu dos 50 mg / hari. Semua remaja menerima caspofungin pada dos yang lebih tinggi daripada 50 mg, dan 6 daripada 8 pesakit menerima dos harian maksimum 70 mg. Kepekatan plasma caspofungin pada pesakit ini adalah lebih rendah berbanding dengan kepekatan pada orang dewasa, menerima ubat dalam dos harian 70 mg, betul-betul dos itu, yang paling kerap diresepkan kepada remaja.

Kalangan kanak-kanak yang berumur 2-11 tahun, yang menerima caspofungin pada dos 50 mg/m² setiap hari (dos harian maksimum 70 mg), kepekatannya dalam plasma darah (KARAMAH_0-24) adalah setanding dengan pesakit dewasa, yang telah diberikan caspofungin pada dos 50 mg / hari. Pada hari pertama penggunaan, kepekatan dadah dalam plasma darah (KARAMAH_0-24) adalah lebih tinggi sedikit pada kanak-kanak berbanding orang dewasa (daripada 37% pada dos yang setanding 50 mg/m² dan 50 mg 1 masa / hari). Walau bagaimanapun,, mesti dititikberatkan, apakah kepekatan plasma ( KARAMAH_0-24) pada kanak-kanak pada hari pertama ia masih lebih rendah, berbanding orang dewasa dengan rawatan jangka panjang.

Kalangan kanak-kanak yang berumur 3-23 bulan, yang telah ditetapkan caspofungin dalam dos harian 50 mg/m² (dos maksima yang – 70 mg), Kepekatan plasma caspofungin dengan penggunaan jangka panjang adalah setanding dengan orang dewasa, yang telah ditetapkan dos ubat tersebut 50 mg / hari. Sama seperti kanak-kanak yang lebih besar, pada kanak-kanak dalam kumpulan umur ini, yang menerima caspofungin pada dos 50 mg/m², kepekatan ubat dalam plasma darah adalah lebih tinggi pada hari pertama rawatan berbanding orang dewasa, menerima dos standard caspofungin 50 mg. Parameter farmakokinetik dos caspofungin 50 mg/m² pada kanak-kanak dalam kumpulan umur yang lebih muda (3-23 bulan) dan kumpulan yang lebih tua (2-11 tahun) dengan rejimen dos yang sama adalah setanding.

Pada bayi baru lahir dan kanak-kanak sehingga 3 Bulan, kepada siapa caspofungin telah ditetapkan pada dos 25 mg/m², kepekatan puncak caspofungin (C_1tidak) dan kepekatan ambangnya (C_24tidak) selepas pentadbiran berulang sepadan dengan penunjuk yang sama pada orang dewasa, menerima ubat dalam dos yang 50 mg / hari. Pada hari pertama, kepekatan puncak C_1tidak adalah setanding dengan orang dewasa, dan kepekatan ambang C_24tidak meningkat secara sederhana pada bayi baru lahir dan bayi berbanding dengan nilai yang sepadan pada orang dewasa. Penentuan kepekatan dadah dalam plasma darah ( KARAMAH_0-24) tidak dijalankan dalam kajian ini kerana kesukaran persampelan. Ia perlu diambil kira, yang mengkaji keberkesanan dan keselamatan Cancidas dalam ujian klinikal yang mencukupi dan prospektif^® pada bayi baru lahir dan kanak-kanak sehingga 3 tidak ada bulan.

Testimoni

- terapi empirikal pada pesakit dengan neutropenia demam apabila jangkitan kulat disyaki;

- kandidiasis invasif (Bil. candidemia) pada pesakit dengan dan tanpa neutropenia;

- aspergillosis invasif (pesakit, refraktori atau tidak bertoleransi terhadap terapi lain);

- kandidiasis esofagus;

- kandidiasis oropharyngeal.

Regimen pelega

Dos harian Cancidas^® ditadbir dengan infusi intravena perlahan (≥1 jam) 1 masa / hari.

Dengan terapi empirikal pada hari pertama dos pemuatan tunggal diberikan 70 mg, pada hari kedua dan seterusnya rawatan dos harian adalah 50 mg / hari. Tempoh rawatan bergantung kepada keberkesanan klinikal dan mikrobiologi ubat. Terapi empirikal perlu diteruskan sehingga neutropenia sembuh sepenuhnya.. Sekiranya jangkitan kulat disahkan, pesakit harus menerima ubat sekurang-kurangnya 14 Malam; Terapi Cancidas perlu diteruskan sekurang-kurangnya 7 hari selepas kehilangan manifestasi klinikal sebagai jangkitan kulat, dan neutropenia. Data semasa tentang keselamatan dan toleransi Cancidas^® membolehkan anda meningkatkan dos harian kepada 70 mg, jika dos harian 50 mg diterima dengan baik oleh pesakit, tetapi tidak memberikan kesan klinikal yang diharapkan.

Dengan kandidiasis invasif pada hari pertama terapi, dos pemuatan tunggal diberikan 70 mg, pada hari ke-2 dan seterusnya rawatan dos harian adalah 50 mg / hari. Tempoh rawatan untuk kandidiasis invasif ditentukan oleh kesan klinikal dan keberkesanan mikrobiologi. Peraturan am adalah untuk meneruskan terapi antikulat sekurang-kurangnya 14 hari selepas kultur darah terakhir diperolehi. Pesakit dengan neutropenia berterusan mungkin memerlukan rawatan yang lebih lama sehingga neutropenia sembuh..

Dengan aspergillosis invasif pada hari 1 dos pemuatan tunggal diberikan 70 mg, pada hari ke-2 dan seterusnya rawatan dos harian adalah 50 mg / hari. Tempoh rawatan bergantung kepada keparahan penyakit yang mendasari, tahap pemulihan pesakit daripada imunosupresi, kesan klinikal dan mikrobiologi terapi.

Data semasa tentang keselamatan dan toleransi Cancidas^® membolehkan anda meningkatkan dos harian kepada 70 mg, jika dos harian 50 mg diterima dengan baik oleh pesakit, tetapi tidak memberikan kesan klinikal yang diharapkan.

Dengan kandidiasis esofagus dan oropharyngeal dos harian 50 mg/hari pada semua hari rawatan.

Pesakit-pesakit tua (65 dan lebih tua) dos pelarasan ini tidak perlu.

Tiada pelarasan dos diperlukan semasa menetapkan ubat pesakit dengan penurunan fungsi buah pinggang, serta perbezaan jantina dan kaum.

Pesakit dengan kegagalan hati ringan (5-6 mata pada skala Child-Pugh) dos pelarasan ini tidak perlu. Dengan ketidakcukupan hepatik yang sederhana (daripada 7 kepada 9 mata pada skala Child-Pugh) penyelenggaraan dos harian Cancidas^® berkurangan kepada 35 mg / hari, tetapi untuk petunjuk yang sesuai, dos pemuatan kekal 70 mg pada hari pertama terapi. Pengalaman klinikal dengan dadah di pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (lebih 9 mata pada skala Child-Pugh) tidak.

Dos harian Cancidas^®diperkenalkan kanak-kanak (daripada 3 bulan sebelum 17 tahun) dengan infusi IV perlahan (≥ 1 tidak) 1 masa / hari.

Dos ubat dikira dengan mengambil kira luas permukaan badan pesakit menggunakan formula Mosteller.

Untuk semua petunjuk, satu dos pemuatan diberikan pada hari pertama. 70 mg/m² (tidak boleh melebihi dos yang dibenarkan 70 mg), pada hari-hari berikutnya – 50 mg/m² dalam 24 jam (tidak boleh melebihi dos yang dibenarkan 70 mg). Tempoh terapi ditentukan secara individu dan bergantung pada petunjuk untuk digunakan..

Dos harian Cancidas^®boleh ditingkatkan kepada 70 mg/m² jika, jika dos harian 50 mg/m² diterima dengan baik oleh pesakit, tetapi tidak memberikan kesan klinikal yang diharapkan (tidak boleh melebihi dos yang dibenarkan 70 mg).

Apabila ditadbir bersama dengan Cancidas^® dengan inducers pelepasan dadah (rifampitsinom, jefavirenzom, nevirapine, fenitoinom, dexamethasone atau carbamazepine) kemungkinan meningkatkan dos harian Cancidas perlu dipertimbangkan^® kepada 70 mg/m² untuk kumpulan pesakit yang ditentukan (tetapi tidak melebihi dos yang dibenarkan 70 mg).

Tiada pengalaman klinikal dengan penggunaan ubat pada kanak-kanak dengan sebarang tahap kegagalan hati.

Penyediaan penyelesaian ubat Cancidas^® untuk infusi intravena pada orang dewasa

Penyelesaian tidak boleh digunakan, mengandungi dekstrosa (A-D-glukosa), tk. dalam larutan infusi, mengandungi dekstrosa, Cansidas^® tidak stabil.

Cansidas^® tidak bercampur atau diberikan serentak dengan mana-mana ubat lain, kerana tiada data tentang keserasiannya dengan ubat lain untuk pentadbiran intravena.

Periksa penyelesaian infusi yang telah siap, untuk memastikan tiada zarah terampai atau perubahan warna.

Peringkat 1. Penyediaan penyelesaian utama dalam botol

Sebelum pencairan, sebotol serbuk sejuk mesti dibawa ke suhu bilik dan, di bawah keadaan aseptik, ditambah 10.5 ml air yang steril untuk suntikan (air bakteriostatik untuk suntikan, metilparaben, propylparaben atau air bakteriostatik untuk suntikan dengan alkohol benzil). Kepekatan dadah dalam larutan utama akan 7 mg/ml (botol 70 mg) atau 5 mg/ml (botol 50 mg).

Mendakan putih atau hampir putih akan larut sepenuhnya. Kacau perlahan-lahan kandungan vial sehingga penyelesaian yang jelas diperolehi.. Periksa penyelesaian utama, untuk memastikan tiada sedimen terampai atau perubahan warna. Penyelesaian utama yang disediakan dengan cara ini boleh disimpan dalam botol sehingga 24 h pada suhu di bawah 25°C.

Peringkat 2. Penyediaan penyelesaian infusi akhir

Penyelesaian untuk infusi disediakan di bawah keadaan aseptik.. Larutan garam steril untuk infusi atau larutan Ringer laktat digunakan sebagai pelarut.. Untuk menyediakan penyelesaian infusi akhir, bertujuan untuk pentadbiran kepada pesakit, dalam beg infusi plastik atau botol dengan pelarut infusi (garam steril untuk infusi atau larutan Ringer laktasi) kapasiti 250 ml tambah jumlah yang sesuai disediakan untuk 1 peringkat penyelesaian utama Cancidas^® (seperti yang ditunjukkan dalam jadual 1). Jika dos harian diberikan 50 mg atau 35 mg, isipadu infusi boleh dikurangkan kepada 100 ml.

Jangan gunakan larutan yang keruh atau mengandungi sedimen..

Penyelesaian infusi akhir yang telah siap mesti digunakan dalam 24 tidak, jika ia disimpan pada suhu bilik (bawah 25°C); untuk 48 h apabila disimpan di dalam peti sejuk (2-8° C).

Cansidas^® ditadbir secara perlahan (≥1 jam) dalam/di infusi.

Jadual 1. Penyediaan penyelesaian infusi terakhir Cancidas^®

* – ke dalam sebotol serbuk Cancidas^® sentiasa ditambah 10.5 ml pelarut tanpa mengira dosnya (50 mg atau 70 mg).

** – jika tiada sebotol 70 mg dos boleh disediakan daripada 2 botol setiap satu 50 mg.

Penyediaan penyelesaian ubat Cancidas^® untuk infusi IV untuk kanak-kanak

Proses penyediaan penyelesaian ubat Cancidas^® untuk infusi IV untuk kanak-kanak adalah serupa dengan penyediaan penyelesaian untuk infusi untuk orang dewasa. Ia termasuk yang diterangkan di atas 2 peringkat - penyediaan penyelesaian utama dan akhir.

Perbezaan utama adalah dalam menentukan dos ubat, yang dikira dengan formula, di bawah, dan mengambil kira luas permukaan badan pesakit.

Penentuan luas permukaan badan (PPT) untuk pengiraan dos pada kanak-kanak

Sebelum menyediakan penyelesaian infusi, adalah perlu untuk mengira kawasan permukaan badan (PPT) kanak-kanak mengikut formula berikut (Formula Mosteller):

PPT (m²)= punca kuasa dua daripada: Ketinggian(melihat) × Berat badan (kg)/3600

Penyediaan ubat untuk pentadbiran kepada kanak-kanak yang lebih tua 3 bulan (menggunakan botol 70 mg)

Tentukan dos pemuatan yang diperlukan untuk kanak-kanak ini, menggunakan PPT (dikira, seperti yang dinyatakan di atas) dan persamaan berikut:

PPT (m²) × 70 mg/m² = Memuatkan dos

Dos pemuatan maksimum pada hari pertama rawatan tidak boleh melebihi 70 mg, tanpa mengira dos yang dikira untuk pesakit tertentu.

Pilihan botol ditentukan oleh dos dalam mg, yang dirancang untuk diberikan kepada kanak-kanak ini. Untuk, untuk memastikan ketepatan dos pada kanak-kanak, yang memerlukan dos, tidak melebihi 50 mg, Adalah disyorkan untuk menggunakan sebotol ubat, mengandungi 50 mg ubat (kepekatan caspofungin 5.2 mg/ml). Vial yang mengandungi caspofungin 70 mg disyorkan untuk dikhaskan untuk kanak-kanak, yang memerlukan dos, melebihi 50 mg.

Penyediaan penyelesaian untuk infusi dalam 2 Fasa – melihat. bahagian Penyediaan penyelesaian dadah Cancidas^® untuk infusi intravena pada orang dewasa

Keluarkan isipadu ubat dari botol, sama dengan dos pemuatan yang dikira. Pindahkan volum ini secara aseptik (ml) membentuk semula Cancidas ke dalam bekas untuk infusi intravena, mengandungi 250 ml 0.9%, 0.45% atau 0.225% larutan natrium klorida untuk suntikan, atau larutan Ringer laktasi untuk suntikan. Jika perlu, isipadu penyelesaian akhir boleh dikurangkan seperti berikut:, supaya kepekatan akhir ubat tidak melebihi 0.5 mg/ml.

Penyelesaian infusi yang disediakan hendaklah digunakan dalam 24 h apabila disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C atau selama 48 h apabila disimpan di dalam peti sejuk pada suhu 2-8°C. Jika ditentukan oleh formula, di atas, dos pemuatan adalah kurang daripada 50 mg, maka anda boleh menyediakan penyelesaian infusi dari botol 50 mg (melihat. Bahagian bawah Penyediaan ubat untuk pentadbiran kepada kanak-kanak yang lebih tua 3 bulan (menggunakan botol 50 mg). Apabila menggunakan botol 50 mg kepekatan dadah dalam larutan primer akan 5.2 mg/ml.

Penyediaan ubat untuk pentadbiran kepada kanak-kanak yang lebih tua 3 bulan (menggunakan botol 50 mg)

Tentukan dos penyelenggaraan harian yang diperlukan untuk kanak-kanak ini, menggunakan PPT (dikira, seperti yang dinyatakan di atas) dan persamaan berikut:

PPT (m²) x 50 mg/m² = Penyelenggaraan harian dos

Dos penyelenggaraan harian tidak boleh melebihi 70 mg, tanpa mengira dos yang dikira untuk pesakit tertentu.

Penyediaan penyelesaian untuk infusi dalam 2 Fasa – melihat. bahagian lihat. bahagian Penyediaan larutan Cancidas^®untuk infusi intravena pada orang dewasa.

Keluarkan isipadu ubat dari botol, sama dengan dos penyelenggaraan harian yang dikira. Pindahkan volum ini secara aseptik (ml) membentuk semula Cancidas^® ke dalam bekas untuk infusi intravena, mengandungi 250 ml 0.9%, 0.45% atau 0.225% larutan natrium klorida untuk suntikan, atau larutan Ringer laktasi untuk suntikan. Jika perlu, isipadu penyelesaian akhir boleh dikurangkan seperti berikut:, supaya kepekatan akhir ubat tidak melebihi 0.5 mg/ml.

Penyelesaian infusi yang disediakan hendaklah digunakan dalam 24 h apabila disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C atau selama 48 h apabila disimpan di dalam peti sejuk pada suhu 2-8°C.

Jika dos penyelenggaraan harian yang dikira adalah lebih daripada 50 mg, lepas tu boleh guna botol 70 mg, seperti yang dinyatakan di atas, dalam kes ini kepekatan larutan terkurang akan 7.2 mg/ml.

Kesan-kesan sampingan

Reaksi buruk yang dikenal pasti, berkaitan dengan penggunaan dadah, biasanya mempunyai kursus ringan dan jarang memerlukan penarikan dadah seperti pada orang dewasa, dan kanak-kanak.

Kesan Sampingan Biasa: seringkali (≥ 1/10), kerap (≥ 1/100, tetapi <1/10) dan jarang (≥ 1/1000, tetapi <1/100).

Dalam Dewasa:

Dari badan secara keseluruhan: kerap – demam, sakit kepala, rasa menggigil.

Daripada sistem penghadaman: kerap – loya, cirit-birit, muntah, sakit perut, peningkatan aktiviti AST serum, GOLD, ALP, bilirubin langsung dan total.

Daripada sistem hematopoietik: kerap – anemia.

Kardio-vaskular sistem: kerap – tachycardia, flebitis/trombophlebitis, edema periferal, komplikasi selepas infusi vena, pasang surut.

Dari sisi sistem pernafasan: kerap – sesak nafas.

Dari arah tepi kulit dan lemak subcutaneous: ruam, gatal (Bil. di tapak suntikan), berpeluh meningkat.

Oleh Makmal penunjuk: kerap – hypoalbuminemia, gipoproteinemia, hypokalemia, giponatriemiya, hypomagnesemia, hypocalcemia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, eozinofiliya, penurunan hemoglobin dan hematokrit, peningkatan dalam separa tromboplastin dan masa protrombin, proteinuria, pyuria, mikrogyematuriya, peningkatan kepekatan kreatinin serum; tidak kerap – hypercalcemia.

Terdapat laporan terpencil tentang kes-kes yang jarang berlaku disfungsi hati dan tindak balas alahan – ruam, bengkak muka, dalam keadaan tergesa-gesa, berasa panas atau bronkospasme, serta anafilaksis. Kes-kes disfungsi hati yang jarang berlaku telah dikenal pasti selepas pemasaran., serta edema periferal dan hiperkalsemia. Pada pesakit dengan aspergillosis invasif – edema pulmonari, sindrom gangguan pernafasan pada orang dewasa, menyusup pada x-ray.

Kanak-kanak:

Dari badan secara keseluruhan: seringkali – demam, kerap – sakit kepala, rasa menggigil, tindak balas pengantara histamin (iaitu. tindak balas alahan dan anafilaksis).

Kardio-vaskular sistem: kerap – tachycardia, penurunan tekanan darah, pasang surut, edema periferal.

Daripada sistem penghadaman: kerap – pelanggaran hati, peningkatan aktiviti AST serum, GOLD.

Dari arah tepi kulit dan lemak subcutaneous: kerap – ruam, gatal (Bil. di tapak suntikan).

Oleh Makmal penunjuk: kerap – hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, eozinofiliya, peningkatan kepekatan serum darah glukosa dan fosforus, penurunan kepekatan fosforus serum.

Reaksi Tempatan: kerap – sakit di tapak pemasukan kateter, tindak balas pengantara histamin di tapak suntikan – bengkak.

Kontra

- Kanak-kanak sehingga umur 3 bulan;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati ubat itu ditetapkan apabila digunakan dalam kombinasi dengan siklosporin, serta pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana (daripada 7 kepada 9 mata pada skala Child-Pugh).

Semasa hamil dan laktasi

Pengalaman klinikal mengenai penggunaan ubat semasa kehamilan dan penyusuan (menyusukan bayi) tidak. Pada haiwan, caspofungin melepasi halangan plasenta.. Caspofungin tidak boleh diberikan kepada wanita semasa mengandung., kecuali dalam kes-kes, apabila preskripsi ubat adalah penting.

Oleh kerana tiada data mengenai perkumuhan caspofungin dalam susu ibu, jika perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Arahan khas

Gunakan dalam Pediatrics

Keberkesanan dan keselamatan ubat Cancidas^® pada kanak-kanak dengan 3 bulan sebelum 17 tahun disokong oleh data penyelidikan klinikal yang mencukupi, berdasarkan mana ubat itu berjaya digunakan dalam kategori pesakit ini untuk petunjuk yang sama, seperti pesakit dewasa.

Tiada data tentang keselamatan dan keberkesanan Cancidas^® pada bayi baru lahir dan kanak-kanak yang lebih muda 3 bulan.

Overdose

Tiada data mengenai dos berlebihan dadah. Dos tertinggi yang diuji diterima dengan baik dalam kajian klinikal – satu dos tunggal 210 mg (6 sukarelawan yang sihat).

Ubat ini juga ditunjukkan untuk diterima dengan baik apabila diberikan dalam dos harian. 100 mg bagi 21 hari (15 sukarelawan yang sihat).

Dalam kes overdosis caspofungin, dialisis tidak dilakukan..

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Caspofungin acetate bukan perencat mana-mana enzim sitokrom P450 (CYP), dan juga bukan penggerak metabolisme pengantara CYP3A4 bagi ubat lain. Caspofungin bukan substrat untuk enzim P-glikoprotein dan merupakan substrat lemah untuk enzim cytochrome P450.

Mengenai farmakokinetik Cancidas^® tiada kesan itraconazole, amphotericin b, mikofenolat, nelfinavir atau tacrolimus.

Seterusnya, Cansidas^® tidak menjejaskan parameter farmakokinetik itraconazole, amphotericin C., rifampin atau metabolit aktif mycophenolate.

Cansidas^® mengurangkan kepekatan 12 jam tacrolimus dalam darah dengan 26%. Pesakit, menerima kedua-dua ubat, Pemantauan rutin kepekatan darah tacrolimus adalah disyorkan dan, jika perlu, pembetulan rejimen dosnya.

Dengan penggunaan serentak Cancidas^® dan siklosporin mungkin sementara (selepas penarikan dadah) peningkatan aktiviti AST dan ALT (tidak lebih daripada 3 kali, berbanding dengan had atas normal), serta peningkatan dalam AUC caspofungin lebih kurang 35% tiada perubahan dalam kepekatan siklosporin. Apabila ubat-ubatan ini ditetapkan bersama (selewat-lewatnya 290 SUT) tiada kesan buruk hati yang serius dicatatkan. Pentadbiran serentak Cancidas^® dan siklosporin boleh dianggap wajar, apabila potensi manfaat preskripsi sedemikian melebihi risiko yang mungkin.

Рифампин может как ускорять, dan melambatkan pengedaran caspofungin. Apabila ditadbir bersama dengan rifampin untuk 14 hari, terdapat peningkatan sementara dalam kepekatan caspofungin plasma pada hari pertama (peningkatan dalam AUC lebih kurang 60%). Pada masa yang sama, kesan perencatan sedemikian tidak diperhatikan, apabila caspofungin ditetapkan pada latar belakang tempoh 14 hari monoterapi rifampisin, Walau bagaimanapun, dengan latar belakang kesan inducer yang stabil rifampin, terdapat sedikit penurunan dalam AUC dan kepekatan caspofungin pada akhir infusi., dan kepekatan ambang – lebih kurang 30%.

Penggunaan serentak dengan Cancidas^® inducers pelepasan dadah (efavirenz, nevirapine, phenytoin, dexamethasone atau carbamazepine) boleh membawa kepada penurunan ketara secara klinikal dalam kepekatan caspofungin. Data yang tersedia menunjukkan bahawa, bahawa penurunan kepekatan caspofungin yang disebabkan oleh ubat-ubatan ini berlaku bukan disebabkan oleh penyingkiran yang dipercepatkan., bukannya metabolisme. Oleh itu, dengan penggunaan gabungan Cancidas^® dengan efavirenz, nelfinavir, nevirapine, rifampicin dibahagikan, deksametason, phenytoin atau carbamazepine, pertimbangkan untuk meningkatkan dos harian Cancidas^® kepada 70 mg selepas dos pemuatan biasa 70 mg.

Kanak-kanak Penggunaan serentak dexamethasone dan caspofungin mungkin disertai dengan penurunan ketara secara klinikal dalam kepekatan ambang caspofungin.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu 2° hingga 8°C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

Penyelesaian utama Cancidas disediakan dalam botol^® boleh disimpan pada suhu di bawah 25°C untuk 24 jam sebelum menyediakan penyelesaian infusi, bertujuan untuk pentadbiran kepada pesakit.

Penyediaan penyelesaian infusi akhir Cancidas^® dalam beg infusi plastik atau botol IV boleh disimpan pada suhu di bawah 25°C untuk 24 h atau dalam peti sejuk pada suhu 2° hingga 8°C untuk 48 tidak.