Isoptin SR 240: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Bahan aktif: Verapamil
Apabila ATH: C08DA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
Apabila FMC: 01.03.01
Pengeluar: ABBOTT GmbH & Co. KG (Jerman)

Isoptin SR 240: DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut warna hijau muda, Borang kapsulovidnoj, dengan tanda pangkah di kedua-dua belah, terdapat dua tanda di satu sisi “D”.

Eksipien: microcrystalline selulosa, sodium alginate, povidone, magnesium stearat, Air yang ditapis, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, talkum, Titanium dioksida, quinoline kuning, indigotin, lilin gunung glikolik.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
15 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
15 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
15 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
15 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Isoptin SR 240: kesan farmakologi

Saluran kalsium penghalang. Menghalang arus transmembran ion kalsium ke dalam sel otot licin miokardium dan saluran darah. Mempunyai antiangina, kesan antiarrhythmic dan antihipertensi.

Kesan antiangina dikaitkan dengan kesan langsung pada miokardium dan kesan pada hemodinamik periferi (mengurangkan nada arteri periferal, PR). Sekatan kemasukan ion kalsium ke dalam sel membawa kepada penurunan dalam transformasi tenaga yang terkandung dalam ikatan makroergik ATP ke dalam kerja mekanikal dan penurunan kontraksi miokardium.

Kesan antihipertensi ubat adalah disebabkan oleh penurunan rintangan vaskular periferal tanpa peningkatan kadar denyutan jantung sebagai tindak balas refleks. Tekanan darah mula menurun serta-merta pada hari pertama rawatan dan kesan ini berterusan dengan terapi jangka panjang.

Ubat ini mempunyai kesan vasodilatasi, asing negatif- dan tindakan kronotropik.

Ubat ini mempunyai kesan antiarrhythmic yang jelas, terutamanya berkesan untuk aritmia supraventricular. Melambatkan pengaliran impuls dalam nod AV, akibatnya irama sinus dipulihkan dan/atau kadar denyutan jantung menjadi normal, bergantung kepada jenis aritmia. Kadar denyutan jantung normal tidak berubah atau menurun sedikit.

Isoptin SR 240: farmakokinetik

Penyerapan

Apabila diambil secara lisan, ia cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari usus kecil.. Tahap penyerapan ialah 90-92%. Ketersediaan bio dalam sukarelawan yang sihat selepas satu dos ubat adalah 22%. Kajian di kalangan pesakit dengan fibrilasi atrium atau angina telah menunjukkan, bahawa tahap bioavailabiliti purata adalah 35% dan 24% selepas satu dos ubat secara lisan dan intravena, masing-masing. Dengan penggunaan berulang ubat, bioavailabiliti meningkat hampir 2 kali berbanding dengan satu dos (kesan ini, mungkin, disebabkan oleh ketepuan separa sistem enzim hati atau peningkatan sementara dalam peredaran darah dalam hati selepas satu dos verapamil).

Peruntukan

Dalam kes penyakit arteri koronari dan hipertensi arteri, tiada korelasi ditemui antara kesan terapeutik dan kepekatan ubat dalam plasma darah; hanya terdapat hubungan yang pasti antara tahap ubat dalam darah dan kesan pada selang PR.

Selepas mengambil bentuk dos bertindak panjang, lengkung kepekatan plasma verapamil meregang dan menjadi lebih rata, berbanding semasa memberikan bentuk dos pelepasan biasa.

Menghubungkan plasma protein adalah 90%.

Menembusi melalui halangan placental; kepekatan, terdapat dalam plasma darah vena umbilical, adalah 20-92% kepekatan plasma ibu.

Dikumuhkan dalam susu ibu, tetapi apabila dos terapeutik digunakan, kepekatannya sangat rendah, bahawa kesan klinikal pada bayi baru lahir adalah tidak mungkin.

Metabolisme

Verapamil mempunyai kesan “pas pertama” melalui hati. Hampir dimetabolismekan sepenuhnya. Metabolit utama ialah norverapamil, aktif secara farmakologi; metabolit lain, dengan ketara, tidak aktif.

Pengeluaran

T_1/2 dari 3 kepada 7 h selepas satu dos ubat secara lisan. Dengan kemasukan berulang T_1/2 verapamil meningkat hampir dua kali ganda berbanding dengan satu dos.

Verapamil dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya dalam air kencing (3-4% dalam bentuk tidak berubah). Semasa 24 h paparan 50% dos yang diberikan, untuk 48 tidak – 55-60%, untuk 5 hari – 70%. Untuk 16% kembali dengan najis.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati berbanding mereka yang mempunyai fungsi hati yang normal, bioavailabiliti verapamil adalah lebih tinggi, dan peningkatan dalam T telah diperhatikan_1/2.

Keputusan terkini menunjukkan bahawa, bahawa tidak ada perbezaan dalam farmakokinetik verapamil pada individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir..

Isoptin SR 240: keterangan

• hipertensi arteri: ringan hingga sederhana – sebagai monotherapy, teruk – dalam terapi kombinasi;
• angina stabil (Angina Pectoris);
• angina angiospastik (stenocardia Prinzmetala);
• takikardia supraventricular paroxysmal;
• kerlipan dan debar, disertai dengan tachyarrhythmia (kecuali sindrom WPW).

Isoptin SR 240: regimen pelega

Purata dos harian ubat adalah 240-360 mg. Untuk rawatan jangka panjang, dos harian tidak boleh melebihi. 480 mg; adalah mungkin untuk meningkatkan dos di atas tahap ini buat sementara waktu.

Dengan CHD (angina stabil, stenocardia Prinzmetala) Isoptin SR 240 ditetapkan dalam dos harian 240-480 mg (pada 1/2-1 tab. 2 kali sehari dengan sela 12 tidak).

Dengan hipertensi arteri (ringan hingga sederhana) Isoptin SR 240 melantik 240 mg (1 tab.) 1 sekali/sehari pada waktu pagi. Jika pengurangan tekanan darah perlahan lebih disukai, maka rawatan harus dimulakan dengan dos 120 mg (1/2 tab. Izoptina SR 240). Jika perlu, preskripsi tambahan 1/2-1 tab. pada waktu petang dengan selang antara dos kira-kira 12 tidak. Dos perlu ditingkatkan setiap 2 minggu rawatan.

Dengan takikardia supraventricular paroxysmal, bentuk tachyarrhythmic fibrilasi atrium dan berkibar Isoptin SR 240 melantik 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 kali sehari dengan sela 12 tidak.

Dengan pelanggaran hati kesan ubat dipertingkatkan dan tahan lebih lama akibat metabolisme perlahan verapamil, yang bergantung kepada keterukan disfungsi hati. Dalam kes sedemikian, dos harus ditetapkan dengan sangat berhati-hati.; rawatan harus bermula dengan mengambil ubat dalam dos yang lebih rendah (t. ia adalah. pesakit dengan sirosis hati ditetapkan ubat Isoptin mengikut 40 mg 2-3 kali / hari).

Tablet harus diambil dengan makan atau sejurus selepas makan, menelan keseluruhan dan meminum air.

Isoptin SR 240: kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: kadang-kadang (apabila diambil dalam dos yang tinggi atau dengan kehadiran gangguan kardiovaskular) – aritmia akibat bradikardia (Sinus bradycardia, sekatan sinoatrialnaya, Sekatan AV darjah 2 atau 3 atau bradyarrhythmia dengan fibrilasi atrium), hypotension, berdebar-debar, tachycardia, perkembangan atau kemerosotan gejala kegagalan jantung.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: jarang – sakit kepala, pening, mengantuk, keletihan, bertambah gementar, gegaran, paresthesia.

Daripada sistem penghadaman: kerap – sembelit; jarang – loya, muntah, halangan usus, sakit dan ketidakselesaan di bahagian perut; peningkatan boleh balik dalam transaminase hati dan/atau tahap alkali fosfatase telah diterangkan; dalam beberapa kes – gipyerplaziya dyesyen, boleh diterbalikkan sepenuhnya selepas pemberhentian ubat.

Pada bahagian sistem otot: dalam beberapa kes – myalgia dan artralgia.

Reaksi alahan: jarang – Exanthema, gatal-gatal, angioedema, Sindrom Stevens-Johnson.

Di pihak sistem endokrin: tahap prolaktin tinggi; jarang (pada pesakit tua dengan terapi jangka panjang) – gynecomastia, boleh diterbalikkan sepenuhnya selepas pemberhentian ubat; dalam beberapa kes – galactorrhea, mati pucuk.

Lain-lain: jarang – bengkak kaki, eritromelalgia, pasang surut.

Isoptin SR 240: kontraindikasi

Kontraindikasi mutlak

• kejutan kardiogenik;
• infarksi miokardium akut yang rumit (bradycardia, menyatakan gipotenzia arteri, kegagalan ventrikel kiri);
• AV-sekatan II atau III darjah;
• SSS (sindrom bradikardia-takikardia);
• sekatan sinoatrialnaya.

Kontraindikasi relatif

• Sekatan AV Ijazah saya;
• bradycardia (kurang 50 rentak/min);
• hypotension (sistolicescoe iklan Kurang 90 mmHg);
• fibrilasi atrium/kibar dengan sindrom WPW (risiko takikardia ventrikel);
• kegagalan jantung (jika perlu, sebelum memulakan rawatan dengan Isoptin SR 240 glikosida jantung ditetapkan).

Isoptin SR 240: kehamilan dan penyusuan

Tujuan ubat Isoptin SR 240 Kehamilan (terutamanya di trimester pertama) dan semasa penyusuan adalah mungkin hanya jika, apabila manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Isoptin SR 240: arahan khas

Untuk hipertensi arteri yang teruk, ubat Isoptin SR 240 harus digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain (diuretikami, ACE inhibitors).

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Bergantung pada tindak balas individu terhadap pengambilan ubat, keupayaan pesakit untuk memandu kereta atau mengendalikan jentera mungkin berkurangan semasa mengambilnya.. Ini amat penting untuk dipertimbangkan semasa tempoh awal terapi., apabila berpindah ke mengambil Isoptin SR 240 selepas menggunakan ubat lain, dan juga apabila mengambil alkohol pada masa yang sama.

Isoptin SR 240: terlebih dos

Gejala keracunan akibat overdosis ubat Isoptin SR 240 bergantung kepada jumlah ubat yang diambil, masa langkah detoksifikasi dan kontraktiliti miokardium, bergantung pada umur. Kematian akibat dos berlebihan telah dilaporkan.

Gejala: Penurunan neraka (dalam beberapa kes sehingga tahap, yang tidak boleh diukur), kejutan, tidak sedar diri, AV blok I atau II darjah, selalunya sebagai Wenckebach tempoh dengan atau tanpa irama melarikan diri, blok AV lengkap dengan pemisahan AV lengkap, irama tergelincir, serangan jantung; Sinus bradycardia, menghentikan urat simpul.

Dalam kes overdosis Isoptin SR 240 mesti diingati, bahawa bahan aktif dilepaskan dan diserap dari usus di dalam 48 h selepas pentadbiran ubat-ubatan di dalam. Bergantung pada masa mengambil ubat, konglomerat individu sisa tablet bengkak, bertindak sebagai depoh aktif, akan terletak di seluruh saluran gastrousus.

Rawatan: acara ditunjukkan, bertujuan untuk mengeluarkan dadah (sebagai contoh, harus menyebabkan muntah, siram perut dan usus kecil dalam kombinasi dengan pemeriksaan endoskopik, menetapkan julap, emetik). Jika tiada pergerakan perut dan usus (tanda-tanda peristalsis pada auskultasi), maka adalah dinasihatkan untuk melakukan lavage gastrik walaupun selepas itu 12 h selepas pentadbiran ubat-ubatan di dalam. Langkah-langkah resusitasi kecemasan yang biasa termasuk pemampatan dada, pernafasan buatan dan rangsangan elektrik jantung.

Kalsium adalah penawar khusus: Masukkan 10-30 ml 10% larutan kalsium glukonat sebagai infusi intravena (2.25-4.5 sangat baik), jika perlu, tadbir semula atau sebagai infusi titisan perlahan (5 mmol/j).

Dalam kes AV blok II atau III darjah, bradikardia sinus, serangan jantung, pentadbiran atropin ditunjukkan, izoprenalina, orciprenalin, melakukan rangsangan jantung. Dalam kes hipotensi arteri, dopamin diberikan, dobutamine, norapinefrin (norepinephrine).

Dalam kes tanda-tanda kegagalan miokardium yang berterusan, dopamin diberikan, dobutamine, jika perlu, kalsium tambahan diberikan.

Isoptin SR 240: interaksi dadah

Kajian in vitro menunjukkan bahawa, bahawa verapamil hidroklorida dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18. Interaksi yang ketara secara klinikal telah diperhatikan dengan penggunaan serentak perencat CYP3A4, yang menyebabkan peningkatan paras verapamil plasma, manakala induser CYP3A4 menurunkan kepekatan plasmanya. Sehubungan dengan itu,, apabila menggunakan ejen tersebut secara serentak, kemungkinan interaksi harus diambil kira.

Jadual menyediakan senarai kemungkinan interaksi ubat apabila mengambil Isoptin SR 240.

* pada pesakit dengan neoplasma lanjutan, verapamil tidak menjejaskan tahap atau pelepasan doxorubicin. Pada pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil, verapamil mengurangkan T_1/2 dan (C)_maks doxorubicin.

Dengan penggunaan serentak ubat Isoptin SR 240 dengan ubat antiarrhythmic, penyekat beta mungkin saling meningkatkan kesan pada sistem kardiovaskular (penampilan blok AV, penurunan kadar denyutan jantung, peningkatan hipotensi arteri, pembangunan kegagalan jantung).

Isoptin SR 240 boleh meningkatkan kesan ubat antihipertensi yang lain (Bil. Diuretics, vasodilator).

Dengan penggunaan serentak ubat Isoptin SR 240 dengan prazosin, terazosin mempunyai kesan hipotensi tambahan.

Ritonavir dan ubat antivirus boleh menghalang metabolisme verapamil, yang membawa kepada peningkatan kepekatannya dalam plasma. Dalam hal ini, dos Isoptin SR 240 patut dikurangkan.

Dengan penggunaan serentak ubat Isoptin SR 240 dengan quinidine pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertropik, dalam beberapa kes perkembangan edema pulmonari diperhatikan.

Dengan penggunaan serentak ubat Isoptin SR 240 dengan carbamazepine, terdapat peningkatan dalam tahap carbamazepine dalam plasma dan peningkatan neurotoksisitinya. Kesan sampingan tipikal carbamazepine mungkin berlaku, seperti diplopia, sakit kepala, ataxia atau pening.

Isoptin SR 240 dengan penggunaan serentak meningkatkan neurotoksisiti litium.

Kesan hipotensi Isoptin SR 240 boleh berkurangan apabila digunakan serentak dengan rifampicin dan sulfinpyrazone.

Apabila digunakan serentak dengan ubat Isoptin SR 240 kesan relaksan otot boleh dipertingkatkan.

Apabila digunakan serentak dengan asid acetylsalicylic, peningkatan pendarahan mungkin berlaku..

Apabila digunakan serentak dengan ubat Isoptin SR 240 tahap etanol plasma meningkat.

Penggunaan serentak dengan ubat Isoptin SR 240 boleh mengakibatkan peningkatan paras serum simvastatin atau lovastatin.

Pesakit, menerima verapamil, rawatan dengan perencat reduktase HMG-CoA (simvastatinom, lovastatin) hendaklah bermula dengan dos serendah mungkin, yang semakin meningkat. Sekiranya perlu, berikan verapamil kepada pesakit, sudah menerima perencat reduktase HMG-CoA, adalah perlu untuk menyemak dan mengurangkan dos mereka, mengikut kepekatan kolesterol dalam serum darah. Taktik yang sama harus diikuti apabila secara serentak menetapkan verapamil dengan atorvastatin. (walaupun tiada data klinikal tersedia, mengesahkan interaksi verapamil dan atorvastatin), kerana data daripada kajian farmakokinetik diketahui dengan tepat, mengesahkan, bahawa verapamil mempunyai kesan yang sama pada tahap atorvastatin.

Fluvastatin, pravastatin dan rosuvastatin tidak dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4, oleh itu, interaksi mereka dengan verapamil adalah kurang berkemungkinan.

Isoptin SR 240: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Isoptin SR 240: terma dan syarat penyimpanan

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.