Isoptin (Penyelesaian untuk hidup / di)

Bahan aktif: Verapamil
Apabila ATH: C08DA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
Apabila FMC: 01.03.01
Pengeluar: ABBOTT GmbH & Co. KG (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

2 ml – Ampoule (5) – pek kadbod.
2 ml – Ampoule (10) – pek kadbod.
2 ml – Ampoule (50) – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF.

Kesan farmakologi

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Mempunyai antiangina, kesan antiarrhythmic dan antihipertensi.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (mengurangkan nada arteri periferal, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, asing negatif- dan tindakan kronotropik.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Pharmacokinetics

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dos. Mengikat protein – 90%. Dimetabolismekan dalam “pas pertama” melalui hati. Metabolit utama ialah norverapamil, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 tidak, при приеме повторных доз – 4.5-12 tidak (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – mengenai 4 m, конечный – 2-5 tidak.

Выводится преимущественно почками и 9-16% melalui usus.

Testimoni

Angina pektoris (voltan, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), supraventrikuliarnaya tachycardia (Bil. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), Sinus tachycardia, Atrium tachyarrhythmia, debar, predserdnaya arrythmia, hipertensi arteri, hypertonic Kriz (dalam/pengenalan), Hypertrophic kardiomiopati sekatan, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Regimen pelega

Individu. Dalam orang dewasa – dalam dos permulaan 40-80 mg 3 kali / hari. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Bagi kanak-kanak 6-14 tahun – 80-360 mg / hari, kepada 6 tahun – 40-60 mg / hari; Kekerapan penerimaan tetamu – 3-4 kali / hari.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (perlahan-lahan, di bawah seliaan iklan, Kadar jantung dan ELEKTROKARDIOGRAM). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 mg, 1-5 tahun – 2-3 mg, kepada 1 tahun – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

Dos maksima yang: dewasa yang ditelan – 480 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: bradycardia (kurang 50 rentak/min), menyatakan iklan yang lebih rendah, pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, tachycardia; jarang – angina, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), aritmia (Bil. мерцание и трепетание желудочков); dengan cepat/pengenalan – AV-блокада III степени, asistoliya, runtuh.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, pengsan, kebimbangan, kelesuan, keletihan, keletihan, mengantuk, kemurungan, ekstrapiramidnye pelanggaran (ataxia, маскообразное лицо, gaya berjalan shuffling, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, kesukaran menelan).

Daripada sistem penghadaman: loya, sembelit (jarang – cirit-birit), gipyerplaziya dyesyen (pendarahan, kesakitan, keadaan bengkak), Peningkatan selera makan, peningkatan transaminaz hati dan AP.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, kulit hiperemia, erythema multiforme exudative (Bil. Sindrom Stevens-Johnson).

Lain-lain: peningkatan indeks jisim badan, tidak pernah – agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, artritis, транзиторная потеря зрения на фоне C_maks, edema pulmonari, тромбоцитопения бессимптомная, edema periferal.

Kontra

Тяжелая артериальная гипотензия, Sekatan AV tahap II dan III, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), kehamilan, laktasi, повышенная чувствительность к верапамилу.

Semasa hamil dan laktasi

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Arahan khas

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, bradycardia, тяжелом стенозе устья аорты, kegagalan jantung kronik, Jika hypotension arteri yang ringan atau sederhana, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, dalam pesakit tua, у детей и подростков в возрасте до 18 tahun (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (mengantuk, pening), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Manakala penggunaan ubat antihipertensi (вазодилататорами, tiazidnami dioretikami, ACE inhibitors) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Bersama-sama dengan penggunaan beta-adrenoblokatorami, cara-cara antiaritmicakimi, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-sekatan, выраженной артериальной гипотензии, kegagalan jantung congestive, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, Infarksi Airway dan kekonduksian.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradycardia, pelanggaran kekonduksian, AV-sekatan.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, nampaknya, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, teruk bradycardia.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_maks и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

Bersama-sama dengan penggunaan phenytoin, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.