ИНВЕГА

Bahan aktif: Paliperidone
Apabila ATH: N05AX13
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Apabila FMC: 02.01.02.03
Pengeluar: JOHNSON & JOHNSON LLC {Rusia}

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut putih, Borang kapsulovidnoj, dengan tulisan “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Eksipien: макрогол 200К, макрогол 7000К, Natrium Klorida, povidone (К29-32), гиэтиллоза, asid stearic, penstabil, besi oksida merah, oksida besi kuning, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), Dye putih (gipromelloza, Titanium dioksida, monohydrate laktosa, triacetine), carnauba wax.

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut oren terang (допускается слабый коричневатый оттенок), Borang kapsulovidnoj, dengan tulisan “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Eksipien: макрогол 200К, макрогол 7000К, Natrium Klorida, povidone (К29-32), гиэтиллоза, asid stearic, penstabil, besi oksida merah, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Titanium dioksida, polietilena glikol 400, oksida besi kuning, besi oksida merah), carnauba wax.

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut merah jambu (допускается сероватый оттенок), Borang kapsulovidnoj, dengan tulisan “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Eksipien: макрогол 200К, макрогол 7000К, Natrium Klorida, povidone (К29-32), гиэтиллоза, asid stearic, penstabil, besi oksida hitam, besi oksida merah, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Titanium dioksida, polietilena glikol 400, besi oksida merah), carnauba wax.

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), Borang kapsulovidnoj, dengan tulisan “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Eksipien: макрогол 200К, макрогол 7000К, Natrium Klorida, povidone (К29-32), гиэтиллоза, asid stearic, penstabil, besi oksida merah, oksida besi kuning, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Titanium dioksida, polietilena glikol 400, oksida besi kuning), carnauba wax.

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol polietilena (1) – pek kadbod.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, besi oksida hitam, Air yang ditapis, isopropanol, Propylene glycol).

Kesan farmakologi

Alat Antipsihoticescoe (Neuroleptic). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-reseptor. Lebih-lebih lagi, палиперидон является антагонистом α₁– dan α₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-reseptor. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁– и β₂-adrenoreceptoram. Фармакологическая активность (+)- dan (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (neuroleptics).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, tempoh tidur jumlah kenaikan, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Pharmacokinetics

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 mg 1 masa / hari).

Penyerapan

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, dan (C)_maks достигалась спустя 24 tidak. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, daripada orang-orang, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- dan (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/KARAMAH(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

Selepas kemasukan tunggal yang 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_maks и AUC увеличились, secara purata, daripada 42-60% dan 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Oleh itu, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Peruntukan

У большинства пациентов C_ss палиперидона достигались после 4-5 hari mengambil ubat 1 masa / hari.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. V jelas_d – 487 l.

Menghubungkan plasma protein adalah 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Metabolisme dan perkumuhan

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% dos: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Kajian in vitro telah menunjukkan, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Walaupun hakikat, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Melalui 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Mengenai 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – di Calais. Akhir T_1/2 палиперидона составляет около 23 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Kajian, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (dalam kelas pada skala ciri kanak-kanak), mendapati, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Ia didapati, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (QC dari 50 kepada <80 ml / min), daripada 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (QC dari 30 kepada <50 ml / min) dan dalam 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (QC dari 10 kepada <30 ml / min). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 dan 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) этот показатель равнялся 23 tidak.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (umur 65 dan lebih tua, n=26) ditunjukkan, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% di bawah, чем у взрослых пациентов (18–45 лет, n=28). Walau bagaimanapun,, после внесения поправки на возрастное снижение КК, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Нет необходимости изменять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% di bawah, berbanding lelaki. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и КК между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и КК, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Testimoni

— шизофрения (Bil. dalam fasa akut);

— профилактика обострений шизофрении.

Regimen pelega

Препарат предназначен для приема внутрь. Dos yang disyorkan adalah 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 masa / hari. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 SUT. Tablet harus ditelan keseluruhan, cecair yang dihimpit, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Untuk пациентов с легким нарушением функции почек (КК ≥ 50 ml / min, tetapi <80 ml / min) Dos permulaan yang disyorkan adalah 3 mg 1 masa / hari. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Untuk пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК ≥ 10 ml / min, tetapi < 50 ml / min) dos yang disyorkan adalah 3 mg 1 masa / hari. Применение препарата Инвега^® dalam пациентов с КК < 10 ml / min tidak belajar, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега^® dalam pesakit dengan pelanggaran teruk hati tidak belajar.

Untuk pesakit tua с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Walau bagaimanapun,, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Kesan-kesan sampingan

Наиболее частые побочные эффекты: sakit kepala, tachycardia, akathisia, Sinus tachycardia, gejala-gejala extrapyramidal, mengantuk, pening, kesan sedative, gegaran, hipertensi arteri, Dystonia, ortostaticheskaya gipotenziya, mulut kering.

Дозозависимые побочные эффекты: peningkatan indeks jisim badan, sakit kepala, gipersalivacia, muntah, dyskinesia, akathisia, Dystonia, gejala-gejala extrapyramidal, hipertensi arteri, Parkinson.

Частота приведенных ниже побочных эффектов: seringkali (≥ 10 %), kerap (≥1 % dan < 10 %), kadang-kadang (≥0.1 % dan <1 %), jarang (≥ 0.01 % dan < 0.1 %) dan sangat jarang berlaku (< 0.01 %).

Dari sistem saraf pusat dan periferi: seringkali - sakit kepala; kerap – akathisia, pening, Dystonia, gejala-gejala extrapyramidal, Parkinson, kesan sedative, mengantuk, gegaran; иногда – постуральное головокружение, dyskinesia, большой эпилептический припадок, pengsan, mimpi buruk.

Dari organ penglihatan: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Kardio-vaskular sistem: часто – артериальная гипертензия, Sinus tachycardia, tachycardia, Sekatan AV Ijazah saya, sekatan rasuk kaki Guisa, hypotension arteri ortostatical; иногда – брадикардия, denyutan jantung, синусовая аритмия, hypotension, iskemia, perubahan pada ECG.

Daripada sistem penghadaman: часто – боль в верхнем отделе живота, mulut kering, gipersalivacia, muntah.

Pada bahagian sistem otot: иногда – мышечная ригидность.

Sistem pembiakan: иногда – аменорея, galactorrhea, выделения из сосков, mati pucuk, gynecomastia, изменения менструального цикла.

Makmal petunjuk: повышение уровня сывороточного пролактина.

Reaksi alahan: иногда – анафилактическая реакция.

Lain-lain: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, edema periferal, peningkatan indeks jisim badan.

Kontra

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Semasa hamil dan laktasi

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.

Arahan khas

CSN

Yang diketahui, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (rhabdomyolysis) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Поздняя дискинезия

Persediaan, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Удлинение интервала QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, sambungan QT selang.

Hiperglisemia

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, dan pada pesakit, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Ortostaticheskaya gipotenziya

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (sebagai contoh, kegagalan jantung, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (sebagai contoh, dehidrasi, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Sawan

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.

Возможность обструкции ЖКТ

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), dan pesakit, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), Bil. boleh membawa maut, pesakit, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, berbanding dengan pesakit, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, pesakit, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, kekeliruan, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Приапизм

Persediaan, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, а также вызывать зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Overdose

Gejala представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: mengantuk, kesan sedative, tachycardia, hypotension, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Rawatan: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® dengan dadah, sambungan QT selang.

Влияние палиперидона на другие препараты

Paliperidone, mungkin, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Lebih-lebih lagi, палиперидон, mungkin, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, kepentingan klinikal tidak diketahui.

Memandangkan hakikat, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2S9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

Kajian in vitro telah menunjukkan, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 kali / hari) наблюдалось уменьшение C_maks и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. Dan begitu juga sebaliknya, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Paliperidone, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, yang, Seperti yang diketahui, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.