GOLDLINE'S

Bahan aktif: Sibutramine
Apabila ATH: A08aa10
KFG: Ubat-ubatan untuk rawatan obesiti Pusat tindakan
ICD-10 kod (keterangan): E66
Apabila FMC: 16.02.01
Pengeluar: RANBAXY makmal Ltd. (India)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2, dengan satu badan kuning serta topi biru; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: laktosa, microcrystalline selulosa, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi kapsul shell: berwarna kuning matahari terbenam, pewarna kuning quinoline, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.
Komposisi kapsul operculum: pewarna asid fuchsin (D&C33), colorant biru cemerlang, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2, dengan badan putih dan biru Cap; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: laktosa, microcrystalline selulosa, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi kapsul shell: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.
Komposisi kapsul operculum: pewarna asid fuchsin (D&C33), colorant biru cemerlang, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan untuk rawatan obesiti Pusat tindakan. Sibutramine adalah prolekarstvom dan kesannya dalam vivo melalui metabolites (Amina sekolah rendah dan menengah), menghalang monoaminov pengambilalihan songsang (terutamanya serotonin dan norepinephrine). Pertambahan neurotransmission neurotransmitters meningkatkan aktiviti pusat bandar serotonin penerima dan adrenoceptor 5NT, yang membantu untuk meningkatkan kepuasan dan mengurangkan keperluan untuk makanan, serta meningkatkan termoprodukcii. Secara tidak langsung mengaktifkan β₃-penerima adrenergic, sibutramine bertindak tisu adipos coklat.

Penurunan berat badan disertai dengan peningkatan kepekatan serum kolesterol HDL dan mengurangkan jumlah triglycerides, jumlah kolesterol, Jurutera dan asid urik.

Sibutramine dan metabolites ia tidak menjejaskan pengeluaran monoaminov, menghalang MAO, tidak mempunyai Afiniti untuk menampung sebilangan besar reseptor neurotransmitter, termasuk serotoninove (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1Yang-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergic (Β₁-, Β₂-, Β₃-, yang₁-, yang₂-) , dopamine (D₁-, D₂-), muskarinove, gistaminove (H₁-), benzodiazepinove dan NMDA reseptor.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan cepat diserap daripada saluran penghadaman kepada tidak kurang daripada 77%. Dengan “pas pertama” melalui hati adalah dipengaruhi biotransformation izofermenta zitohroma r450 3A4 ke dua metabolites aktif (Mono- dan дидесметилсибутрамин). Setelah menerima dos tunggal 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina adalah 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_maks didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_maks sibutramina – 1.2 tidak, T_maks metabolites aktif – 3-4 tidak. Makan serentak merendahkan (C)_maks metabolites untuk 30% dan meningkatkan masa untuk mencapai di 3 tidak, tanpa menukar Karamah.

Peruntukan

Cepat diedarkan kepada tisu-tisu. Protein mengikat 97% (sibutramine) dan 94% (Mono- dan дидесметилсибутрамин). C_ss metabolites aktif dalam darah dapat dicapai dalam tempoh 4 hari selepas memulakan rawatan dan kira-kira 2 kali lebih tinggi berbanding plasma peringkat selepas pentadbiran dos tunggal yang.

Metabolisme dan perkumuhan

T_1/2 sibutramina – 1.1 tidak, monodesmetilsibutramina – 14 tidak, didesmetilsibutramina -16 tidak. Aktif metabolites terdedah gidrauxilirovaniu dan conjugation dengan penubuhan metabolites aktif, yang diperolehi terutamanya buah pinggang.

Testimoni

— pemakanan obesiti dengan indeks jisim badan (BMI) ≥ 30 kg/m²;

— pemakanan obesiti dengan BMI ≥ 27 kg/m² digabungkan dengan jenis kencing manis 2 atau dislipoproteinemiej.

Regimen pelega

Goldline yang dilantik dalaman 1 masa / hari. Dos yang ditetapkan secara individu, Bergantung kepada toleransi dan keberkesanan klinikal. Dos permulaan 10 mg, Apabila mudah-alih di kaunter penyambut tetamu buruk 5 mg. Kapsul perlu diambil pada waktu pagi, dengan cecair dihimpit cukup cecair (segelas air). Ubat boleh diambil ke atas perut yang kosong, dan digabungkan dengan makanan. Jika dalam tempoh 4 minggu dari awal rawatan tidak telah mengurangkan badan besar-besaran pada 5% dan banyak lagi, dos yang meningkat kepada 15 mg / hari.

Goldlajnom rawatan perlu bertahan selama lebih daripada 3 bulan pesakit, yang Jangan respons baik terhadap terapi, iaitu. bahawa semasa di 3 bulan rawatan tidak boleh mencapai 5% penurunan berat badan daripada dasar. Rawatan tidak boleh terus, Jika lagi terapi, berikutan pengurangan berat badan, pesakit ini sekali lagi meletakkan berat badan 3 kg atau lebih. Tempoh rawatan mestilah tidak melebihi 2 tahun, bagi tempoh yang lebih lama daripada mengambil sibutramine mengenai keberkesanan dan Keselamatan data kekurangan.

Goldlajnom rawatan perlu dilakukan bersama-sama dengan diet dan senaman di bawah seliaan doktor, mempunyai pengalaman praktikal dalam rawatan obesiti.

Kesan-kesan sampingan

Kesan-kesan sampingan yang sering berlaku pada awal rawatan (pertama 4 dalam seminggu). Keseriusan dan kekerapan dari masa ke masa mereka melemahkan.

Kesan-kesan sampingan, secara umum,, tidak berat dan boleh diterbalikkan dan, Bergantung kepada kesan ke atas organ dan organ sistem, dinyatakan dalam perintah itu berikutan: kerap (>10%), kadang-kadang (1-10%), jarang (< 1%).

CNS: kerap – insomnia; kadang-kadang – sakit kepala, pening, kebimbangan, paresthesia.

Kardio-vaskular sistem: kadang-kadang – tachycardia, denyutan jantung, meningkatkan neraka, gejala-gejala vasodilation (Bil. dermahemia), semakin teruk buasir. Terdapat iklan pemulihan sederhana sahaja pada 1-3 mm Hg. Perkara. dan peningkatan yang sederhana dalam denyutan jantung 3-7 rentak/min. Dalam beberapa kes tidak dikecualikan lebih ketara iklan dan sumber manusia. Perubahan ketara secara klinikal tahap neraka dan nadi direkodkan terutamanya dalam rawatan awal (pertama 4-8 minggu).

Daripada sistem penghadaman: kerap – mulut kering, kehilangan selera makan dan sembelit; kadang-kadang – loya, rasa yang berubah-ubah.

Reaksi dermatologi: kadang-kadang – meningkat peluh.

Dalam beberapa kes dalam rawatan sibutraminom menerangkan fenomena penting klinikal tidak diingini yang berikut: senggugut, bengkak, Sindrom grippopodobnyy, kulit gatal, sakit belakang, sakit perut, Secara paradoks peningkatan selera makan, dahaga, rinitis, kemurungan, mengantuk, lability emosi, kebimbangan, cepat marah, gemuruh, nefritis celahan akut, pendarahan, Purpura Šenlejn-Genoha (pendarahan ke dalam kulit), sawan, thrombocytopenia, tranzithornoe peningkatan enzim hati di dalam darah.

Seorang pesakit dengan gangguan yang schizoaffective, yang mungkin wujud sebelum rawatan, Selepas rawatan, dibangunkan psychosis akut.

Reaksi terhadap pemansuhan ini, seperti sakit kepala atau peningkatan selera makan, jarang berlaku.

Tidak terdapat bukti yang, bahawa gejala dipatuhi selepas rawatan, gejala atau gangguan mood.

Kontra

— kewujudan organik punca obesiti (sebagai contoh, gipotireoz);

-serius gangguan Makan (nervosa anoreksia atau bulimia saraf);

-penyakit mental;

— Gilles de la Tourette Sindrom (Tiki umum);

-kemasukan serentak MAO inhibitors atau menggunakannya untuk 2 minggu sebelum pelantikan di Goldline dadah;

-penggunaan ubat-ubatan lain, bertindak ke atas sistem saraf pusat (sebagai contoh, Antidepresan, Neuroleptics);

-penggunaan dadah, dilantik dalam kes gangguan tidur, mengandungi tryptophan, serta lain-lain tindakan Pusat persediaan untuk mengurangkan berat badan;

-CHD, Decompensated kegagalan jantung yang kronik, penyakit jantung kongenital, Penyakit arteri persisian s-VHS occlusive, tachycardia, aritmia, penyakit serebrovaskular (penghinaan, gangguan sementara serebral peredaran);

-hipertensi arteri yang tidak terkawal (Neraka di atas 145/90 mm Hg. Art.);

-thyrotoxicosis;

-pelanggaran serius penyakit hati dan/atau buah pinggang;

-benign prostatic hyperplasia;

-pheochromocytoma;

-sudut-penutupan glaukoma;

-ditubuhkan farmakologi, ketagihan dadah atau alkohol;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 dan lebih tua 65 tahun;

— dipasang hipersensitiviti untuk sibutraminu atau lain-lain komponen ubat.

C berhati-hati perlu memilih produk di bawah syarat-syarat berikut: aritmia dalam sejarah, ketidakcukupan peredaran darah yang kronik, penyakit arteri koronari (Bil. Sejarah), cholelithiasis, hipertensi arteri (dikawal dan sejarah), gangguan neurologi, termasuk kelewatan rencatan mental dan sawan (Bil. Sejarah), pelanggaran hati dan/atau buah pinggang yang sederhana, tics Motor dan lisan dalam sejarah.

Semasa hamil dan laktasi

Kerana setakat ini, Terdapat tidak meyakinkan cukup jumlah penyelidikan tentang kesan-kesan keselamatan daripada sibutramine pada janin, Ubat ini tidak boleh digunakan semasa mengandung.

Goldline ini tidak boleh diambil ketika menyusukan anak.

Wanita melahirkan anak umur Semasa Goldline, harus menggunakan dos mesti menggunakan anak kontraseptif.

Arahan khas

Goldline ini hanya boleh digunakan dalam kes-kes, Bilakah badan ubat semua jisim aktiviti pengurangan tidak berkesan, Jika penurunan badan berat semasa 3 bulan berjumlah Kurang 5 kg.

Rawatan Goldline yang perlu dilakukan dalam rangka terapi yang komprehensif untuk mengurangkan berat badan di bawah seliaan doktor, mempunyai pengalaman praktikal dalam rawatan obesiti. Terapi bersepadu merangkumi kedua-dua perubahan diet dan gaya hidup, dan peningkatan aktiviti fizikal. Satu komponen penting daripada terapi ini adalah untuk mewujudkan syarat awalan untuknya untuk perubahan yang stabil di makan tabiat dan gaya hidup, yang akan diperlukan untuk mengekalkan pengurangan mencapai indeks jisim badan dan selepas terapi ubat-ubatan. Pesakit hendaklah di bawah terapi dengan Goldline dan perubahan gaya hidup dan tabiat mereka jadi, Setelah selesai mendapatkan rawatan untuk memastikan yang dibuat mengurangkan berat badan. Pesakit harus jelas, kegagalan untuk berbuat demikian akan membawa kepada peningkatan dalam badan jisim dan berulang rayuan ke doktor.

Pesakit, Tuan rumah di Goldline, Ianya perlu untuk mengukur tahap neraka dan sumber manusia. Yang pertama 2 bulan rawatan, parameter ini perlu dipantau setiap 2 dalam seminggu, dan kemudian bulanan. Dalam pesakit yang menghidapi hipertensi arteri, tentang latar belakang terapi hipertensi iklan di atas 145/90 mm Hg. Art., Pemantauan ini perlu dilakukan terutamanya dengan berhati-hati dan, jika perlu, melalui jangka masa yang. Pesakit, yang neraka sebanyak dua kali apabila membina semula satu dimensi yang lebih tinggi daripada aras 145/90 mm Hg. Art., Rawatan di Goldline perlu ditangguhkan.

Perhatian yang khusus hendaklah dibayar kepada pelantikan serentak ubat-ubatan, meningkatkan selang QT. Ubat-ubatan termasuk gistaminovykh penghalang (H)₁-reseptor (astemizol, terfenadin), dadah Antiarrhythmic, meningkatkan selang QT (amiodoron, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol), Cisapride, pimozide, sertindole dan tricyclic antidepresan. Ini juga terpakai kepada negeri-negeri, yang boleh meningkatkan selang QT, seperti, gipokaliemia dan gipomagniemia.

Jarak waktu antara menerima MAO inhibitors dan dadah Goldline, tidak boleh kurang daripada 2 minggu.

Walaupun tidak kaitan antara mengambil dadah dan pembangunan hipertensi pulmonari primer di Goldline, Walau bagaimanapun, Memandangkan risiko ubat-ubatan dari Kumpulan ini dikenali, Bilakah kawalan perubatan biasa, perhatian khusus mesti dibayar kepada gejala-gejala tersebut, sebagai dyspnea progresif yang, sakit dada dan bengkak di kaki.

Dalam kes ponteng dos di Goldline, tidak boleh diambil di kaunter berikut yang double dos ubat ini, disyorkan untuk menerima ubat ditetapkan skema.

Tempoh penerimaan tetamu di Goldline tidak boleh melebihi 2 tahun.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Dadah Goldline yang boleh mengehadkan keupayaan untuk pacuan dan mekanisma pengurusan.

Overdose

Terdapat data yang sangat terhad overdos sibutramine. Gejala-gejala tertentu akibat dos berlebihan tidak diketahui, tetap, perlu mengambil kira kemungkinan manifestasi yang lebih ketara daripada kesan-kesan sampingan. Anda perlu memaklumkan kepada doktor anda dalam kes overdos dikatakan.

Perkara-perkara berikut yang paling biasa gejala: tachycardia, meningkatkan neraka, sakit kepala, pening.

Rawatan: rawatan khas dan terdapat tiada penawar khusus. Anda mesti memberikan pernafasan percuma, memantau status sistem kardiovaskular, Selain perlu melaksanakan terapi gejala yang menyokong. Tepat pada masanya penggunaan arang teraktif boleh mengurangkan penyerapan sibutramine dalam usus. Lavage gastrik juga mengurangkan penyerapan ubat. Pesakit dengan tachycardia dan tekanan arteri yang tinggi boleh beta-adrenoblokatora. Kecekapan diuresis dipaksa atau hemodialisis tidak dipasang.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Penyekat daripada microsomal pengoksidaan, Bil. CYP3A4 inhibitors izofermenta (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine), peningkatan kepekatan metabolites sibutramine dengan peningkatan sumber manusia dan secara klinikal tidak ketara peningkatan selang QT plasma.

Rifampicin, antibiotik dari macrolides yang, phenytoin, carbamazepine, Phenobarbital dan deksametason boleh mempercepatkan metabolisme sibutramine.

Penggunaan ubat-ubatan beberapa serentak, meningkatkan kandungan serotonin dalam darah, boleh membawa kepada kewujudan interaksi yang serius.

Sindrom serotonin boleh berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku semasa menggunakan produk Goldline's dengan serotonin terpilih reuptake inhibitors (ubat-ubatan untuk merawat kemurungan), dengan beberapa jenis ubat untuk rawatan Migrain (Sumatriptan, Dihydroergotamine), dengan opioid analgesik (pentazocine, pethidine, fentanyl) atau ubat-ubatan protivokashlevami (Sdn Bhd).

Sibutramine tidak menjejaskan tindakan anak kontraseptif oral.

Dadah, meningkatkan neraka atau layanan (alkaloid, Phenylpropanolamine, Pseudoephedrine, ubat-ubatan serta gabungan untuk rawatan selsema, mengandungi ubat-ubatan), meningkatkan risiko iklan dan sumber manusia.

Semasa menerima sibutramine dan alkohol adalah tindakan negatif pilihannya tidak etanol. Walau bagaimanapun, alkohol benar-benar tidak digabungkan dengan disyorkan apabila mengambil campur tangan Diet sibutramina.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.