ГАБАГАММА

Bahan aktif: Gabapentin
Apabila ATH: N03AX12
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): (B) 02.2, G40, (G) 39.3, R52.2
Apabila FMC: 02.05.10
Pengeluar: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul pepejal gelatine, №3, putih; kandungan kapsul – порошок белого цвета.

Eksipien: laktosa, tepung jagung, talkum, Gelatin, Titanium dioksida, oksida besi kuning, besi oksida merah.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, # 1, kuning; kandungan kapsul – порошок белого цвета.

Eksipien: laktosa, tepung jagung, talkum, Gelatin, Titanium dioksida, oksida besi kuning, besi oksida merah.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, No. 0, oren; kandungan kapsul – порошок белого цвета.

Eksipien: laktosa, tepung jagung, talkum, Gelatin, Titanium oksida, oksida besi kuning, besi oksida merah.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, barbiturat, benzodiazepinы, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_A, GABA_Yang, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sekali di dalam C_maks габапентина в плазме достигается через 2-3 tidak. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Sejak, при увеличении дозы она снижается. Makanan, Bil. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Pengagihan dan metabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). Dalam_d составляет 57.7л.

Tidak metabolizmu. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, terlibat dalam metabolisme dadah.

Pengeluaran

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Testimoni

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, Post herpetic neuralgia;

— взрослые и дети в возрасте 12 dan lebih tua: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Regimen pelega

Mengambil di dalamnya, tanpa mengambil kira Menu dadah. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии dewasa ditadbir dos awal 900 mg/hari 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / hari. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-dan hari – 300 mg 1 masa / hari; 2-dan hari – pada 300 mg 2 kali / hari; 3-dan hari – pada 300 mg 3 kali / hari.

В составе комплексной терапии парциальных судорог kepada взрослых и детей в возрасте 12 dan lebih tua эффективная доза препарата составляет от 900 mg/hari sehingga 3600 mg / hari. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, diterangkan di atas. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 tidak .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Melantik 300 mg sehari.

Pesakit, di gemodialise, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, dan kemudian – pada 200-300 mg setiap 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: gejala-gejala vasodilation, meningkatkan neraka, denyutan jantung.

Daripada sistem penghadaman: kembung perut, tiada selera makan, gingivitis, sakit perut, sembelit, penyakit gigi, cirit-birit, dispepsia, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, loya, muntah, Peningkatan transaminases hati, hepatitis, penyakit kuning, pankreatitis.

Daripada sistem hematopoietik: Purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopenia, thrombocytopenia.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, sakit belakang, повышенная ломкость костей, myalgia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, hiperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, horeoatetoz, усиление, penyusutan atau ketiadaan refleks, dysarthria, ataxia, nystagmus, paresthesia, sawan, kekeliruan, keletihan, keletihan, amnesia, kemurungan, pelanggaran terhadap pemikiran, permusuhan yang, lability emosi, insomnia, penggera, mengantuk, halusinasi.

Sistem pernafasan: radang paru-paru, bronkitis, sesak nafas, респираторные инфекции, batuk, sakit tekak, rinitis.

Daripada sistem kencing: инфекция мочевых путей, masalah lemah kawalan kencing air kencing, kegagalan buah pinggang akut.

Dari deria: penglihatan kabur, ambliopia, diplopia, sonitus, otitis.

Reaksi dermatologi: Jerawat, gatal-gatal, ruam, erythema multiforme exudative (Bil. Sindrom Stevens-Johnson).

Lain-lain: demam, jangkitan virus, peningkatan indeks jisim badan, edema periferal, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, mati pucuk.

Kontra

-pancreatitis akut;

— наследственная недостаточность галактозы, kekurangan lactase, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Semasa hamil dan laktasi

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (malformasi, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, tetap, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Pesakit, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, yang memerlukan kepantasan tindak balas psikomotor.

Overdose

Gejala: pening, diplopia, gangguan ucapan, mengantuk, lesu, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenitoinom, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, mungkin, mempunyai sebarang kepentingan klinikal.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.