ФИНОПТИН

BDCP (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (mengurangkan nada arteri periferal, PR). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- dan tindakan kronotropik. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 m), kesan maksima berkembang melalui 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин – гемодинамический эффект и 2 ч – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 tidak, kesan maksima berkembang melalui 30-90 m (обычно в течение 24-48 tidak), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Angina pektoris (voltan, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), supraventrikuliarnaya tachycardia (Bil. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), Sinus tachycardia, Atrium tachyarrhythmia, debar, predserdnaya arrythmia, hipertensi arteri, hypertonic Kriz (dalam/pengenalan), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Hipersensitiviti, hipotensi arteri yang teruk, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), kehamilan, laktasi. Berhati-hati C. AV blockade saya seni., bradycardia, teruk stenoses mulut Tasik, CHF, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, kegagalan hati dan/atau buah pinggang, usia lanjut, umur 18 tahun (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Oleh SSS: bradycardia (менее 50/мин), menyatakan iklan yang lebih rendah, развитие или усугубление СН, tachycardia; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), aritmia (Bil. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV блокада III ст., asistoliya, runtuh. Daripada sistem saraf: pening, sakit kepala, pengsan, kebimbangan, kelesuan, keletihan, keletihan, mengantuk, kemurungan, ekstrapiramidnye pelanggaran (ataxia, маскообразное лицо, gaya berjalan shuffling, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, kesukaran menelan). Daripada sistem penghadaman: loya, sembelit (редко – диарея), gipyerplaziya dyesyen (pendarahan, kesakitan, keadaan bengkak), Peningkatan selera makan, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ. Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, kulit hiperemia, multiformnaya ekssoudatus Erythema (Bil. Sindrom Stevens-Johnson). Lain-lain: peningkatan indeks jisim badan, очень редко – агранулоцитоз, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, artritis, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, edema pulmonari, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Gejala: bradycardia, Sekatan AV, menyatakan iklan yang lebih rendah, SN, kejutan, asistoliya, SA блокада. Rawatan: при раннем выявлении – промывание желудка, arang teraktif; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norapinefrin, Atropine, 10-20 ml 10% penyelesaian kalsium gluconate, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (phenylephrine); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Hemodialisis tidak berkesan.

Ke arah dalam, pada 40-80 mg 3 sekali sehari (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 kemasukan, при артериальной гипертензии – в 2 kemasukan, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 mg, при ГОКМП – до 720 mg. Детям при артериальной гипертензии – 10 mg / kg / hari (dalam beberapa langkah mudah), при суправентрикулярной аритмии (kepada 2 tahun) -pada 20 mg 2-3 sekali sehari. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет – 40-60 mg; bagi kanak-kanak dari 6 kepada 14 лет – 80-360 mg (untuk 3-4 kemasukan). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 mg di pagi hari. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 mg 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 mg / hari (pada 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 mg. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Tablet, dragee, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, dihimpit sejumlah kecil cecair, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% larutan NaCl) dalam/di struino, perlahan-lahan (untuk 2-5 мин со скоростью 5 mula/kg/min) dos 5-10 мг под контролем АД, Kadar jantung dan ELEKTROKARDIOGRAM. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 ml 0.9% larutan NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 mg, untuk kanak-kanak 1-5 лет – 2-3 mg, untuk kanak-kanak 6-14 лет – 2.5-3.5 mg. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, dengan kelajuan 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, melalui 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза – 1.5 mg / kg. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 mg.

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, sistem pernafasan, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 ng / ml. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Повышает концентрацию в крови дигоксина, Theophylline, prazosin, Cyclosporine, carbamazepine, relaxant otot, hinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Rifampicin, barbiturat, Nikotin, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, Sekatan AV, SN. Procainamide, хинидин и др. HP, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, bradycardia (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (Bil. производных кумарина и индандиона, NSAID, хинина, Salicylates, сульфинпиразона). HP, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).