Эстрадиол

Apabila ATH:
G03CA03

Ciri-ciri.

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17β-эстрадиол), seiras di èstradiolu dalaman, Borang ovari (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Hampir nerastvorim air; mudah larut dalam alkohol; larut dalam aseton, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Jisim molekul 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, dipropionata).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; larut dalam alkohol, acetone, dioxane, мало растворим в эфире, растительных маслах; Jisim molekul 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, hampir nerastvorim air, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Jisim molekul 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, tablet, bersalut, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Kesan farmakologi.
Oestrogenic.

Permohonan.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, Bil. после овариэктомии, лучевой кастрации; amenorrhea sekolah rendah dan menengah, gipomenoreâ, OLIGOMENORRHEA, senggugut, kekurangan estrogenik sekunder, alopecia di giperandrogenemii; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, vaginitis (kanak-kanak perempuan dan usia), gipogenitalizm, kemandulan, aktiviti-aktiviti generik kelemahan, selepas tempoh kehamilan, untuk menyekat laktasi, viril′nyj Hairiness di kalangan wanita; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), Karsinoma prostat (паллиативная терапия), penyakit urogenital (dispareunia, atrophic vulvovaginitis, uretrit, trigonit); в качестве средства, merangsang haematopoiesis lelaki dengan kekalahan radiasi akut.

Kontra.

Hipersensitiviti, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, tumor hati (Bil. Sejarah), sabit anemia kletochnaya, herpes, otosklerosis (Bil. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (Bil. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), gangguan pundi hempedu (cholelithiasis terutamanya), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); Thrombophlebitis, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (Sejarah); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, Endometritis); hypercalcemia, berkaitan dengan tulang metastasis kanser payudara.

Hanya untuk merawat kanser payudara dan prostat (Di samping itu): penyakit koronari atau serebral kapal, Thrombophlebitis aktif atau penyakit thromboembolic (tinggi dos estrogen, применяющиеся для лечения, meningkatkan risiko infarksi miokardium, kapal-kapal pulmonari thromboembolism, Thrombophlebitis).

Sekatan dikenakan.

Asma bronchial, kencing manis, Migrain, epilepsi, hipertensi arteri, kegagalan jantung, CHD; kegagalan buah pinggang; острые или хронические заболевания печени (Bil. Sejarah) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hyperlipoproteinemia, Sindrom otechny, endometriosis, penyakit payudara Fibrocystic, porfyryya, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated semasa hamil, Bil. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — X. (Haiwan ujian atau percubaan-percubaan klinikal mendedahkan pelanggaran perkembangan janin dan/atau terdapat bukti risiko tindakan buruk ke atas janin manusia, diperolehi dalam kajian atau amalan; risiko, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, melebihi faedah berpotensi.)

Pada masa rawatan mesti menghentikan penyusuan (эстрогены проникают в грудное молоко).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening, sakit kepala, Migrain, kemurungan, Chorea, penglihatan kabur (изменение кривизны роговицы), ketidakselesaan semasa memakai kanta kenalan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): meningkatkan neraka, thromboembolism.

Dari saluran penghadaman: loya, muntah (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), kesakitan epigastric, kembung perut, cirit-birit, tiada selera makan, penyakit kuning kolestatik, cholelithiasis, hepatitis, pankreatitis, кишечная и желчная колика.

Dengan sistem genitourinary: у женщин — кровотечения «прорыва», маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorrhagia (признак передозировки эстрадиола), penyakit senggugut, amenorrhea, senggugut, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, vagina candidiasis, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; kesakitan, sensitiviti dan meningkatkan saiz payudara, libido peningkatan; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, gynecomastia, nafsu berahi semakin berkurangan.

Dengan kulit: хлоазма или меланодермия, Contact Dermatitis, геморрагическая сыпь, Erythema Nodosum, Erythema mnogoformnaya, alopecia, Hirsutism, kulit gatal-gatal dan hiperemia (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Lain-lain: perubahan berat badan, mengurangkan toleransi kepada karbohidrat, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Kerjasama.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, anticoagulants, гипотензивных и гипогликемических средств. Mengurangkan toleransi kepada glukoze (Anda mungkin perlu gipoglikemicakih mod pembetulan HP). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Enzim mikrosomaionah hati Induktora, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (Bil. гидантоины, barbiturat, primidone, carbamazepine, rifampicin), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Asid folik dan persediaan Tiroid memperhebatkan kesan estradiol. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Overdose.

Gejala: loya, muntah, в некоторых случаях — метроррагия.

Rawatan: mengekalkan fungsi penting (на фоне отмены препарата), terapi gejala.

Dos dan Pentadbiran.

Dos dan tempoh terapi yang ditetapkan secara individu. Ke arah dalam. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 sekali sehari, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Tempoh rawatan - 6 Bulan, selepas kajian ini dijalankan untuk menyelesaikan persoalan sama ada untuk meneruskan Terapi penggantian estrogenna.

Tempatan. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Dos permulaan adalah 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Terhad. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranasal, 1 sekali sehari. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, sebagai peraturan, berbeza-beza antara 150 kepada 600 g, начальная — 300 mula/hari, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Langkah berjaga-jaga.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, kelenjar susu, pengukuran neraka, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: trombosis vena dalam, тромбоэмболические заболевания, peningkatan ketara dalam tekanan darah, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilbutazon, гидантоинов, rifampicin dibahagikan, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (di kalangan wanita dengan intaktna rahim) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, Bil. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Wanita, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Mengelakkan gel mammary kelenjar dan membran mukus vulva dan faraj.

Kerjasama