ENALAPRIL
Bahan aktif: Enalapril
Apabila ATH: C09AA02
KFG: Perencat Ace
Apabila FMC: 01.04.01.03
Pengeluar: HEMOFARM A.D. (Serbia)
Borang dos, komposisi dan pembungkusan
Tablet putih, pusingan, lenticular, с риской с одной стороны.
1 tab. | |
эnalaprila maleate | 10 mg |
[MEMEGANG suatu] monohydrate laktosa, Magnesium karbonat, Gelatin, crospovidon, magnesium stearat.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
Tablet putih, pusingan, lenticular, с риской с одной стороны.
1 tab. | |
эnalaprila maleate | 20 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, Magnesium karbonat, Gelatin, crospovidon, magnesium stearat.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
Tablet putih, pusingan, lenticular, с риской с одной стороны.
1 tab. | |
эnalaprila maleate | 5 mg |
[MEMEGANG suatu] monohydrate laktosa, Magnesium karbonat, Gelatin, crospovidon, magnesium stearat.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF.
Kesan farmakologi
Perencat Ace. Adalah prolekarstvom, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Adalah dipercayai, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Lebih-lebih lagi, enalapril, nampaknya, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (postnagruzku), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Pharmacokinetics
При приеме внутрь около 60% diserap daripada saluran penghadaman. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Selepas ditelan 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% dalam bentuk enalaprilat), 33% dipaparkan melalui usus (6% в виде эналаприла, 27% dalam bentuk enalaprilat). После в/в введения эналаприлата 100% buah pinggang laporan borang tidak diubahsuai.
Testimoni
Tekanan Darah Tinggi (Bil. renovskularnaya), kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi).
Regimen pelega
При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 mg 1 masa / hari. Средняя доза – 10-20 mg/hari 2 kemasukan.
Yang di/pengenalan – pada 1.25 mg setiap 6 tidak. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, pesakit, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg setiap 6 tidak.
Dos maksima yang: pemakanan – 80 mg / hari.
Kesan-kesan sampingan
Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, rasa jemu, keletihan; очень редко при применении в высоких дозах – gangguan tidur, gemuruh, kemurungan, ketidakseimbangan, paresthesia, sonitus.
Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya, pengsan, denyutan jantung, precordialgia; очень редко при применении в высоких дозах – pasang surut.
Daripada sistem penghadaman: loya; jarang – mulut kering, sakit perut, muntah, cirit-birit, sembelit, pelanggaran hati, Peningkatan transaminases hati, повышение концентрации билирубина в крови, hepatitis, pankreatitis; очень редко при применении в высоких дозах – glossitis.
Daripada sistem hematopoietik: jarang – neutropenia; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytosis.
Daripada sistem kencing: jarang – pelanggaran buah pinggang, proteinuria.
Sistem pernafasan: batuk kering.
Sistem pembiakan: очень редко при применении в высоких дозах – mati pucuk.
Reaksi dermatologi: очень редко при применении в высоких дозах – rambut gugur.
Reaksi alahan: jarang – ruam, angioedema.
Lain-lain: jarang – hyperkalemia, kekejangan otot.
Kontra
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hyperkalemia, kehamilan, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Semasa hamil dan laktasi
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Arahan khas
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, kencing manis, pelanggaran hati, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Sebelum memeriksa fungsi paratiroid kelenjar enalapril perlu dihentikan.
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, memerlukan perhatian yang lebih besar, tk. pening, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (Bil. spironolakton, триамтерена, амилорида), Persediaan kalium, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении “gelung” Diuretics, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Atsetilsalitsilovaya Chisloth, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, nitrat, penghalang channel kalsium, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (Bil. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, nampaknya, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (yang, percaya, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, yang boleh membawa kepada peningkatan yang ketara dalam neraka, Pembangunan gipertoniceski kriza.
Adalah dipercayai, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, mengandungi teofilin.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Adalah dipercayai, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.