ЭЛИГАРД

Bahan aktif: Lejprorelin
Apabila ATH: L02AE02
KFG: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – depot
ICD-10 kod (keterangan): C61
Apabila FMC: 15.07.04.01
Pengeluar: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Belanda)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian untuk s / c pentadbiran (шприц Б) dari putih kepada putih hampir, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, telus, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Pelarut: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (Pak. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (Pak. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pek kadbod.

Lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian untuk s / c pentadbiran (шприц Б) dari putih kepada putih hampir, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, telus, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Pelarut: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (Pak. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (Pak. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pek kadbod.

Lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian untuk s / c pentadbiran (шприц Б) dari putih kepada putih hampir, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, telus, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Pelarut: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (Pak. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (Pak. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pek kadbod.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Kesan farmakologi

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – depot. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH), akibat, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Pharmacokinetics

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_maks), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg masing-masing. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 kepada 28 дней для дозировки 7.5 mg; daripada 3 kepada 84 hari – для дозировки 22.5 mg, daripada 3 kepada 168 hari – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Protein plasma mengikat – 43-49%.

Pengeluaran

Dengan pengenalan 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 mengenai 3 tidak. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Testimoni

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Regimen pelega

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 masa dalam 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 masa dalam 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью tidak.

Kaedah-kaedah penyediaan larutan

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Penyelesaian yang tidak digunakan mesti dimusnahkan.

Kesan-kesan sampingan

Kesan-kesan sampingan, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Kardio-vaskular sistem: berkelip Panas, peningkatan atau penurunan tekanan darah, pengsan; dalam beberapa kes – edema periferal, эмболия ветвей легочной артерии, denyutan jantung, sesak nafas.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: hypoesthesia, pening, sakit kepala, insomnia, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, pergerakan sukarela; dalam beberapa kes – gangguan tidur, kemurungan, периферическое головокружение, amnesia, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Daripada sistem penghadaman: loya/muntah., cirit-birit, dispepsia, sembelit, mulut kering, sendawa, kembung perut, повышенное содержание АЛТ.

Sistem pernafasan: berair, pernafasan berusaha.

Dengan sistem genitourinary: dysuria, Nokturia, oligurija, инфекция мочевых путей, kesukaran membuang air kencing, спазмы мочевого пузыря, gematuriya, острая задержка мочи, atrofi testicular, боль в яичках, kemandulan, mati pucuk, nafsu berahi semakin berkurangan.

Di pihak sistem endokrin: sakit di payudara, gynecomastia.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, sakit belakang, sakit di extremities yang, myalgia, kekejangan otot, kelemahan otot.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Daripada sistem hematopoietik: снижение количества эритроцитов, Sabit dan hematocrit; jarang – thrombocytopenia, leukopenia.

Oleh pembekuan: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Oleh Makmal penunjuk: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Reaksi Tempatan: pembakaran/kesemutan, sakit, kemerahan, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; jarang – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Lain-lain: merasa tidak sihat, kelesuan bertambah, kelemahan, ruam, alopecia, berpeluh meningkat, menggigil, изменение толерантности к глюкозе, peningkatan indeks jisim badan. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Kontra

— хирургическая кастрация;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Arahan khas

Элигард должен применяться под наблюдением врача, pengalaman antitumor terapi.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, berhubung dengan mana, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, неврологические расстройства, gematuriya, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, merokok, pengambilan alkohol, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, pening, masalah penglihatan, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.