ЭГИЛОК РЕТАРД

Bahan aktif: Metoprolol
Apabila ATH: C07AB02
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 29.3, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tindakan tablet yang berpanjangan, Filem bersalut putih atau hampir putih, bentuk memanjang, lenticular, menjaringkan gol pada kedua-dua belah.

Eksipien: сахарная крупка (Sukrosa, патока крахмальная), macrogol 6000, talkum, selulosa ethyl, triethylcitrate, giproloza, magnesium stearat, microcrystalline selulosa, silika Koloidal kontang, gipromelloza, Titanium dioksida (E171).

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Menyediakan antihipertensi, tindakan antianginalnoe dan antiaritmicescoe.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoceptor, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь метопролол почти полностью (mengenai 95%) diserap daripada saluran penghadaman. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “pas pertama” melalui hati. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Peruntukan

Menghubungkan protein plasma darah adalah 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_maks = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^maks составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolisme

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Pengeluaran

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 tidak, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (mengenai 3 tidak). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (mengenai 95%). Mengenai 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в монотерапии или, jika perlu, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE inhibitors, Glycosides serangan jantung);

-CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu; mencegah angin ahmar);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

— гипертиреоз (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu);

-Pencegahan serangan Migrain.

Regimen pelega

Препарат принимают 1 masa / hari, pada waktu pagi, tidak kira makan.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Dalam hipertensi arteri Dos permulaan yang disyorkan adalah 50 mg 1 masa / hari. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg atau 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Dos harian yang maksimum adalah 200 mg.

Apabila angin ahmar Dos permulaan yang disyorkan adalah 50 mg 1 masa / hari. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg atau 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Untuk вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 masa / hari.

Dengan сердечной недостаточности в стадии компенсации dos permulaan – 25 mg 1 masa / hari. Melalui 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 dalam seminggu – kepada 200 mg.

Dengan нарушениях ритма сердца melantik 50-200 mg 1 masa / hari.

Dengan hyperthyroidism обычная доза составляет 50-200 mg 1 masa / hari.

Dengan гиперкинетическом кардиальном синдроме dilantik dos dadah 50-200 mg 1 masa / hari.

Untuk профилактики приступов мигрени dilantik dos dadah 100-200 mg 1 masa / hari.

Dalam пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, serta pesakit, hemodialisis, dos pelarasan ini tidak perlu.

Dengan ketidakcukupan hepatik yang teruk дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Pil ini perlu diambil keseluruhan, tidak cair, cecair yang dihimpit. Таблетки можно разламывать пополам.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: seringkali (>1/10); kerap (>1/100, <1/10); kadang-kadang (>1/1000, <1/100); jarang (>1/10 000, <1/1000); tidak pernah (<1/10 000), termasuk laporan terpencil.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: seringkali (terutamanya pada permulaan rawatan) – keletihan, kelemahan, головокружение и головная боль; kadang-kadang – mengurangkan penumpuan, замедление скорости психических и двигательных реакций, gangguan tidur, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, kemurungan, gegaran, sawan, kebimbangan; jarang – kebimbangan, penggera, paresthesias di extremities yang (pada pesakit dengan claudication berselang seli dan Sindrom Raynaud's); tidak pernah – кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, kelemahan otot, keletihan, myasthenia.

Dari deria: jarang – kurang penglihatan, снижение секреции слезной жидкости, kekeringan dan kesakitan Mata, konjunktivitis, sonitus, kehilangan pendengaran.

Kardio-vaskular sistem: kerap – berlebihan mengurangkan iklan, ortostaticheskaya gipotenziya (pening, иногда потеря сознания), denyutan jantung meningkat, Sinus bradycardia; jarang – penurunan kontraktiliti miokardium, Pembangunan (kemerosotan dalam) kegagalan jantung congestive (bengkak, отечность стоп и/или нижней части голеней, sesak nafas), gangguan rentak jantung, manifestasi angiospazma (pengukuhan peredaran darah periferi manusia, penyejukan tangan dan kaki yang lebih rendah, Sindrom Raynaud's), pelanggaran kekonduksian infarksi, kardialgia; tidak pernah – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, sakit perut, mulut kering, sembelit atau cirit-birit; tidak pernah – peningkatan dalam enzim hati, hiperbilirubinemia; dalam beberapa kes – pelanggaran hati (kencing gelap, scleral atau kulit, Cholestasis), perubahan dalam rasa.

Reaksi dermatologi: meningkat berpeluh; jarang – ruam kulit (semakin teruk psoriasis), dermahemia, Exanthema, alopecia boleh diterbalikkan; tidak pernah – photodermatosis, reaksi kulit psoriasiform.

Reaksi alahan: gatal-gatal, gatal-gatal, ruam.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), sesak nafas.

Daripada sistem hematopoietik: tidak pernah – thrombocytopenia (pendarahan luar biasa dan pendarahan), agranulocytosis, leukopenia.

Dari metabolisme yang: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), peningkatan indeks jisim badan.

Di pihak sistem endokrin: gipyerglikyemiya (pada pesakit dengan bebas-insulin – bergantung kepada kencing manis), gipoglikemiâ (pada pesakit, menerima insulin), gipotireoidne status.

Kesan ke atas janin: terencat pertumbuhan intrauterine, gipoglikemiâ, bradycardia.

Lain-lain: боль в спине или суставах, penurunan libido dan/atau potensi, при резком прекращении лечения – sindrom “Batal” (meningkatkan serangan angina, meningkatkan neraka).

Kontra

-cardiogenic shock;

Sekatan -AV tahap II dan III;

-sekatan sinoatrialnaya;

-SSSU;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— ангиоспастическая стенокардия (stenocardia Prinzmetala);

— dinyatakan eko (SUMBER MANUSIA<50 rentak/min);

-hipertensi arteri;

— dinyatakan oleh peredaran darah periferi manusia;

- Laktasi;

— penggunaan serentak MAO inhibitors;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: Kadar jantung Kurang 45 rentak/min, интервал PQ превышает 0.24 SEC, sistolicescoe iklan Kurang 100 mmHg, выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

C berhati-hati perlu ditetapkan untuk pesakit kencing manis, azidoze metabolik, asma, bronkitis kronik (kronik, bronkitis kronik obstruguy), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudication berselang seli, Sindrom Raynaud's), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, gravis, feohromotsytome, Sekatan AV Ijazah saya, thyrotoxicosis, kemurungan (Bil. Sejarah), Psoriasis, kehamilan, pesakit tua, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hypotension, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 h sebelum penghantaran. Di mana, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, harus menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 rentak/min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalin). Pesakit, pembuat ubat-ubatan, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pesakit, получающих бета- adrenoblokatora, Epinephrine (adrenalin) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) bradycardia; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (sebagai contoh, tachycardia). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 rentak/min, di bawah beban – max 110 rentak/min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, disebabkan oleh berlakunya hypoglycaemia. Sebaliknya, nonselective beta-adrenoblokatorov hampir tiada peningkatan disebabkan oleh insulin hipoglisemia tidak kelewatan pemulihan dan glukosa darah ke tahap yang normal.

Persediaan, mengurangkan stok Catecholamines (sebagai contoh, reserpine), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, Oleh itu, pesakit, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 masa dalam 4-5 bulan).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (kurang 50 rentak/min), menyatakan kemerosotan AD (tekanan darah sistolik di bawah 100 mmHg), AV – блокады, bronchospasm, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, sebagai contoh, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. Dalam kes-kes, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 hari. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pesakit, menggunakan kanta kenalan, perlu mengambil kira, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, serta kekurangan sucrase/izomal′tazy.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, pening, loya, muntah, sianosis, aritmia, Arrythmia ventrikular, bronchospasm, pengsan; при острой передозировке – kejutan kardiogenik, tidak sedar diri, koma, AV-sekatan (sehingga pembangunan sekatan melintang yang lengkap dan kegagalan jantung), kardialgia.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 h selepas pentadbiran dadah.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, ubat antihipertensi, хинидина и барбитуратов.

Rawatan: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (norepinephrine).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagona, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoceptor (sebagai contoh, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 hari.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, diuretikami, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazem, cara-cara antiaritmicakimi (амиодароном), rezerpinom, metildopoj, clonidine, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Cara sedutan narcosis (derivatif hidrokarbon) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofillin, kokain, estrogens (kelewatan natrium), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- dan antidepresan tetracyclic, Cara-cara antipsychotic (neuroleptics), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tachycardia, Berpeluh, meningkatkan neraka).

Enzim mikrosomaionah hati Induktora (rifampicin, barbiturat) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidine, anak kontraseptif oral, phenothiazines) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alergen, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.