DOPEGIT

Bahan aktif: Methyldopa
Apabila ATH: C02AB01
KFG: Pusat perangsang Alpha₂-adrenoceptor. Ubat antihipertensi
ICD-10 kod (keterangan): I10
Apabila FMC: 01.09.01.01
Pengeluar: EGIS Plc farmaseutikal (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau putih grayish, pusingan, rata, chamfered, lancar secara mengiring, di sisi lain – ukiran “DOPEGYT”, tanpa atau hampir odourless.

Eksipien: selulosa ethyl, magnesium stearat, tepung jagung, asid stearic, natrium kanji glycolate (Taip), talkum.

50 Pieces. – Botol kaca coklat (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Anti hipertensi Pusat tindakan. Alpha metilnoradrenalina pendidikan metabolised, yang menyediakan beberapa mekanisma melalui kesan hypotensive:

-mengurangkan nada bersimpati dengan merangsang α presinapticakih Central brek₂-reseptor;

-penggantian endogenus dopamine pada hujung saraf dopaminergic – sebagai neurotransmitter yang palsu;

-Kurangkan aktiviti Renin plasma darah dan CSO;

-menyekat enzim untuk daripada perhimpunan-carboxy-lyases, yang membawa kepada pengurangan dalam sintesis norepinephrine, dopamine, serotonin dan kepekatan noradrenaline dan adrenalin dalam tisu-tisu.

Methyldopa mempunyai pengaruh tidak langsung ke atas fungsi jantung, mengurangkan keluaran jantung, tidak menyebabkan tachycardia pagar, dan juga tidak mengurangkan kelajuan clubockova penapisan, Aliran darah buah pinggang, pecahan ditapis. Dalam sesetengah kes, mengurangkan kadar jantung. Mengurangkan iklan seperti berbaring kedudukan, dan kedudukan, hanya dalam kes-kes yang jarang berlaku menyebabkan ortostatičeskuû hypotension.

Pengurangan maksimum neraka datang melalui 4-6 h selepas ke arah dalam pentadbiran dan 12-24 tidak. Selepas readmitting gipotenzivny maksimum kesan membangunkan lebih 2-3 hari. Selepas dadah neraka kembali ke tahap asal dalam 1-2 hari.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Setelah diserap dalam kira-kira 50% Alpha metildopa.

Peruntukan

Sedikit (kurang 20%) berkaitan dengan protein plasma darah. Methyldopa menembusi melalui halangan placental dan excreted dalam susu badan.

Metabolisme

Metabolised di dalam hati dengan penubuhan metabolita aktif dalam – Alpha-metilnoradrenalina dan lain-lain metabolites.

Pengeluaran

Menulis terutamanya dengan air kencing. Mengenai 70% bahan aktif yang ditunjukkan dengan air kencing dalam bentuk metildopa dan sul′fokon″ûgatov yang diserap, bakinya excreted dalam najis di dalam borang metildopa.

Fungsi buah pinggang normal (T)_1/2 adalah sama dengan 1.7 tidak. Bahan aktif ubat benar-benar dihapuskan dari badan dalam 36 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Bilakah perkumuhan kegagalan buah pinggang metildopa memperlahankan mengikut tahap fungsi buah pinggang. Dalam ginjal manusia Ta (tanpa dialisis) T_1/2 metildopa peningkatan 10 masa.

Methyldopa dipaparkan oleh hemodialisis. 6-hemodialisis jam boleh menarik balik daripada darah mengeliling 60% vsosavšejsâ dos metildopa, Dialisis peritoneal bagi 20-30 h memaparkan kira-kira 22-39%.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi.

Regimen pelega

Mengambil pil dalam sebelum atau selepas makan. Mod yang ditetapkan secara individu.

Dewasa dilantik pertama 2 hari terakhir 250 mg (1 tab.) 2-3 kali / hari, dos harian kemudian secara beransur-ansur meningkatkan atau mengurangkan (setiap 2 sehari di dalam 250 mg) Bergantung kepada keterukan kemerosotan dalam neraka. Untuk mengurangkan gejala-gejala kesan sedative pertama meningkatkan dos malam yang. Menyokong dos adalah 0.5-2 g/h di 2-4 kemasukan.

Dos harian yang maksimum adalah 2 g. Jika kemasukan dadah dos 2 g d sana adalah pengurangan tidak berkesan dalam neraka, Dopegit yang disyorkan^® dalam kombinasi dengan cara antigipertenzivei lain.

Selepas 1-3 bulan rawatan boleh membangunkan toleransi. Kawalan yang berkesan terhadap neraka boleh dipulihkan dengan menambah diuretik yang berkesan disampaikan atau meningkatkan dos Dopegita^®.

Untuk pesakit warga tua dos permulaan yang harus serendah mungkin, max 250 mg 2 kali / hari, tk. mereka sering berlaku ubat pelali. Jika dos yang diperlukan boleh ditingkatkan setiap 2 hari sehingga dos harian yang maksimum daripada 2 g, yang tidak boleh melebihi.

Pesakit dengan melanggar fungsi buah pinggang dos pelarasan yang diperlukan. Dengan kegagalan buah pinggang cahaya graviti (kelajuan clubockova penapisan (SCF) > 50 ml / min) harus bertahan jangka masa di antara Menu 8 tidak, pada ketidakcukupan ginjal yang sederhana (SCF = 10-50 mL/min) tempoh mesti 8-12 tidak, dan apabila ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (SCF < 10 ml / min) – 12-24 tidak.

Seperti methyldopa membuang gemodialise yang, Selepas prosedur ini, pesakit perlu mengambil dos tambahan untuk 250 mg Elakkan dari menimbulkan neraka.

Dos permulaan Dopegita^® dalam kanak-kanak adalah 10 berat badan mg/kg/hari 2-4 kemasukan. Jika perlu, dos harian yang boleh ditingkatkan secara beransur-ansur (sehingga maksimum 65 mg/kg berat badan) pada jangka masa yang tidak kurang daripada dua hari.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pada permulaan rawatan atau selepas meningkatkan dos yang – lulus mengantuk, sakit kepala dan kelemahan; mungkin – paresthesia, pening, kebimbangan, kemurungan, psikosis (lemah dan fana), mimpi buruk, jarang – Parkinson, horeoatetoz, Gejala kekurangan serebral peredaran (mungkin, berkaitan dengan gipotenziei arteri), saraf periferi paresis muka.

Kardio-vaskular sistem: angina meningkat, exacerbation simptom kegagalan jantung kronik, Sinus bradycardia, mengurangkan sensitiviti sinus Endarterektomi, ortostaticheskaya gipotenziya, edema periferal, peningkatan indeks jisim badan, jarang – myocarditis, pericarditis.

Daripada sistem penghadaman: pankreatitis, kolitis, muntah, cirit-birit, radang kelenjar air liur, sumuran atau blackening Bahasa, loya, sembelit, kembung perut, mulut kering, penyakit kuning, hepatitis, Cholestasis, peningkatan dalam enzim hati.

Oleh organ Hematopoiesis: penindasan Tulang Sum-Sum, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia gemoliticheskaya, ujian positif bagi antibodi anti nuklear, Sel-sel LE, faktor reumatoid, ujian positif Kumbsa; jarang – obratimaya lakopenia dan ubatan, anemia gemoliticheskaya.

Reaksi alahan: Vaskulitis, gejala, mengingatkan kita tentang SLE, demam, eozinofiliya, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), Exanthema.

Di pihak sistem endokrin: hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea.

Dari sistem reproduktif: amenorrhea, potensi dan/atau libido.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat.

Lain-lain: peningkatan baki nitrogen darah.

Kontra

-hepatitis akut, Cirrhosis hati;

-penyakit hati dalam sejarah (berpegang pada metildopa kemasukan);

— diikuti terapi MAO inhibitors;

-kemurungan;

-anemia haemolytic;

-akut infarksi miokardium;

-pheochromocytoma;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati perlu memilih produk dalam kegagalan buah pinggang (dos pelarasan yang diperlukan), Sindrom dièncefal′Nom, pesakit tua dan kanak-kanak.

Semasa hamil dan laktasi

Menurut hasil kajian klinikal selepas menggunakan metildopa dalam trimestrah II dan III kehamilan menunjukkan tiada tanda-tanda kerosakan kepada janin atau bayi yang baru lahir. Sejak kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di trimester ketiga kehamilan tidak telah dilaksanakan, Ia disyorkan untuk menggunakan dadah hanya selepas perbandingan menyeluruh faedah terapi kepada ibu dan potensi risiko kepada janin yang diharapkan.

Kajian kanak-kanak, dilahirkan kepada ibu-ibu, yang metildopu selepas minggu ke 26 kehamilan, tidak mendedahkan kesan buruk ubat. Di kalangan wanita hamil, mengambil dadah dalam trimester ketiga dalam, Janin adalah lebih baik, berbanding wanita, tidak mengambil ubat-ubatan.

Methyldopa dirembeskan dalam susu badan, oleh itu menetapkan produk dalam tempoh laktasi adalah disyorkan hanya selepas perbandingan menyeluruh faedah untuk ibu dan potensi risiko kepada kanak-kanak.

Arahan khas

Eropah dan Rusia cadangan rawatan merawat darah tinggi metildopu sebagai pertama talian rawatan tekanan darah tinggi di kalangan wanita hamil, tk. Ia dicirikan oleh sekuriti yang lebih baik dan tidak menyebabkan tindak balas yang tidak diingini dalam ibu dan janin.

Rawatan kecemasan adalah diperlukan apabila menetapkan Dopegita^® pesakit dengan Porphyria hepatik atau saudara terdekat.

Semasa rawatan perlu dipantau hati dan darah periferi gambar.

Sebelum memulakan rawatan Dopegitom^® Anda perlu menyiasat jumlah darah yang longgar, dan semasa yang pertama 6-10 minggu terapi untuk melaksanakan secara langsung menguji kumbsa, yang kemudian hendaklah diulangi tiap-tiap enam bulan atau tahun. Ujian positif mungkin Kumbsa 10-20% pesakit, menerima ubat ini, terutamanya selepas mengambil alih 1 g Dopegita^® setiap hari selama enam bulan atau satu tahun. Kurang daripada 5% pesakit boleh membangunkan anemia haemolytic. Dalam kes ini, ia adalah penting untuk membatalkan serta-merta kaunter Dopegita^®. Hemolytic anemia selepas ubat dihentikan. Jika ini tidak berlaku, anda mahu menggunakan GKS atau analisis sebab-sebab lain mungkin hemolytic anemia. Jika hemolytic anemia disebabkan dengan mengambil Dopegita^®, pesakit sepatutnya tidak di depan untuk mendapatkan ubat ini. Ujian positif Kumbsa menjadi negatif selepas beberapa minggu atau bulan selepas pengeluaran dadah.

Kewujudan semata-mata yang positif h.c. Coombs menguji atau pesakit bukanlah contraindication rawatan Dopegitom^®. Jika kumbsa ujian menjadi positif semasa rawatan Dopegitom^®, Anda mesti memasang kehadiran hemolytic anemia dan tahap kepentingan klinikal ujian h.c. Coombs positif. Sebagai contoh, Selain daripada h.c. Coombs langsung yang positif ujian kurang sering mencatat ujian h.c. Coombs langsung positif, yang boleh menjejaskan cross-keserasian darah. Jika anda memerlukan pemindahan darah kepada pesakit, menerima Dopegit^®, patut menjalankan ujian h.c. Coombs secara langsung dan tidak langsung. Dalam ketiadaan hemolytic anemia adalah biasanya positif langsung h.c. Coombs ujian. Dengan sendirinya, ujian h.c. Coombs langsung tidak melakukan DQ menaip atau cross-keserasian darah. Jika ujian h.c. Coombs tidak langsung adalah juga positif, Ia adalah perlu untuk berunding dengan doktor hematologist atau transfuziologa.

Semasa yang pertama 6-12 minggu rawatan, dan juga jika anda mengalami demam etiologi yang tidak diketahui, perlu menjalankan pemantauan hati. Apabila anda menukar hati transaminaz atau kewujudan demam kuning perlu mencadangkan berlakunya tindak balas hipersensitiviti, di mana terdapat cholestasis, kerosakan sel-sel hati atau hepatitis. Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku mungkin ada yang nekrosis hati maut. Oleh itu, jika anda menukar enzim hati atau tanda-tanda kegagalan hati berlaku, rawatan Dopegitom^® hendaklah terhenti dengan serta-merta. Pesakit pada masa depan tidak diberi Dopegit^®.

Pesakit yang menghidapi penyakit hati yang lemah atau sejarah dadah perlu ditadbir dengan sangat hati-hati.

Semasa rawatan, mungkin ada kes-kes yang sangat jarang berlaku agranulocytosis dan ubatan. Mereka biasanya mengambil tempat selepas pembatalan Dopegita^®.

Sesetengah pesakit mengalami semasa mengambil Dopegita^® boleh membangunkan keuntungan edema atau berat; Bilakah negeri-negeri harus melantik dioretiki. Rawatan Dopegitom^® Anda tidak dapat meneruskan peningkatan bengkak atau pembangunan simptom kegagalan jantung congestive.

Methyldopa dipaparkan oleh dialisis. Oleh itu, selepas prosedur ini, neraka boleh meningkatkan.

Methyldopa mempunyai ini menghindarkan kalajengking dari pada masa sama wavelength, yang dan Catecholamines, dalam air kencing boleh dikesan kepekatan tinggi Catecholamines, yang impedes diagnosis feohromotsytoma. Methyldopa, Walau bagaimanapun, ia tidak menjejaskan pengukuran di WMC (asid vanililmindal′noj).

Pesakit, menerima Dopegit^®, lebih rendah dos ubat-ubatan untuk am anestesia. Jika semasa am anestesia hypotension berlaku, pembetulan, anda boleh masukkan vasoconstrictors. Reseptor adrenergic mengekalkan kepekaan dalam rawatan metildopoj.

Pada pesakit dengan luka-luka teruk hala pembuluh darah otak dalam kes-kes yang jarang berlaku, anda mungkin mengalami pergerakan sukarela horeoatetoznye.

Semasa di penerimaan tetamu, Dopegita^® Anda harus mengelak daripada pengambilan minuman beralkohol.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pada peringkat permulaan, secara individu ditentukan tempoh permohonan Dopegita^® Ia tidak dibenarkan memandu kenderaan dan melibatkan diri dalam aktiviti-aktiviti lain yang mungkin berbahaya, memerlukan reaksi emosi yang cepat. Dalam proses rawatan lanjut, tahap had menentukan bergantung kepada tindakbalas individu pesakit dadah.

Overdose

Gejala: menyatakan gipotenzia arteri, nyata eko, kelemahan, mengantuk, kelesuan, gegaran, pening, sembelit, kembung perut, cirit-birit, loya, muntah, atony usus.

Rawatan: pembersihan gastrik, rangsangan muntah-muntah, Diambil sejurus selepas mengambil dadah, boleh mengurangkan jumlah dadah vsosavchegosa. Mengawal LENGKUNG, SKT, elektrolit baki, fungsi usus dan buah pinggang, serta otak. Anda boleh memasukkan simpatomimetiki pilihan (sebagai contoh, Epinephrine).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Dopegit^® Ia tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan inhibitors MAO, disebabkan oleh kesan-kesan buruk yang meningkat.

Gabungan penggunaan Dopegita^® dengan simpatomimetikami, tricyclic antidepresan, fenotiazinami, bagi pengambilan besi, NSAID, estrogens memerlukan berhati-hati, Oleh kerana terdapat satu penurunan antigipertenzivnogo tindakan Dopegita^®.

Jika anda mendaftar untuk Dopegita^® dengan cara antigipertenzivei lain, Beta-adrenoblokatorami, dana untuk am anestesia, anxiolitikami (tranquilizers) datang meningkat gipotenzivnogo tindakan Dopegita^®.

Apabila digabungkan dengan penggunaan levodopa Dopegitom^® penurunan protivoparkinsoničeskogo tindakan levodopa dan pengukuhan tindakan yang tidak diingini pada sistem saraf pusat, dan apabila Dopegita^® dengan itu gabungan dadah, levodopa dan carbidopa pembangunan mungkin orthostatic hypotension. Dalam kes ini, selepas mengambil ubat-ubatan pesakit hendaklah dalam lingkungan 1-2 h dalam kedudukan mendatar.

Jika anda mendaftar untuk Dopegita^® dengan dadah lithium boleh meningkatkan ketoksikan litium.

Jika anda mendaftar untuk Dopegita^® dengan antikoagulyantami dan meningkatkan risiko pendarahan.

Jika anda mendaftar untuk Dopegita^® dengan kesan tidak diingini mungkin bromkriptine ke atas kepekatan prolactin.

Jika anda mendaftar untuk Dopegita^® dengan mungkin aminazin kognitif fungsi-fungsi – disorientation dan Negeri sputannoe kesedaran.

Jika anda mendaftar untuk Dopegita^® dengan etanol dan ubat-ubatan lain, menindas CNS, kemurungan semakin meningkat.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.