DAPSONE-FATOL

Bahan aktif: Dapsone
Apabila ATH: J04BA02
KFG: Противолепрозный препарат группы сульфонов
Apabila FMC: 07.07
Pengeluar: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih, pusingan, lenticular, с риской для разлома на одной стороне.

[MEMEGANG suatu] kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, copovidone, crospovidon, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat (растительный).

25 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
25 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF

Kesan farmakologi

Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Pharmacokinetics

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Bioavailabiliti – 70-80%. Ia diedarkan dalam badan, но особенно высокие концентрации создаются в печени, otot-otot, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. T_maks – daripada 2 kepada 6 tidak. При применении в разовых дозах 50 dan 100 mg C_maks adalah 0.6-0.7 dan 1.7-1.9 µg/ml, masing-masing.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” atau “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – lebih 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 tidak (в среднем около 30 tidak). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Testimoni

Dalam terapi kombinasi: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

Regimen pelega

Individu yang membahagi-bahagikan. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 mg / kg / hari. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 mg. Лечение длительное.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem hematopoietik: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 mg), agranulocytosis.

Daripada sistem penghadaman: jarang – loya, muntah, hepatitis.

Reaksi dermatologi: ruam, dermatitis exfoliative, toksik epidermis Necrolysis, Sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: sakit kepala.

Kontra

Anemia teruk, повышенная чувствительность к дапсону.

Semasa hamil dan laktasi

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Arahan khas

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, tk. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.