Dapsone

Apabila ATH:
J04BA02

Ciri-ciri.

Белый или кремовато-белый кристаллический порошок, tidak berbau. Hampir nerastvorim air, Ianya larut dalam etanol. Jisim molekul 248,3.

Ubat-ubatan tindakan.
Antibakterialynoe, противолепрозное.

Permohonan.

Лепра (болезнь Гансена), Dermatitis herpetiformis Duhring, batuk kering.

Kontra.

Hipersensitiviti, Bil. к сульфамиламидам, pelanggaran hati, anemia yang teruk, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Возможно только для поддерживающей терапии у больных лепрой или герпетиформным дерматитом беременных женщин (адекватных и строго контролируемых исследований у человека и животных не проводилось).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (концентрация в сыворотке крови грудного ребенка достигает 27% таковой у матери, lebih-lebih lagi, дапсон может вызывать гемолитическую анемию у новорожденных с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы).

Kesan-kesan sampingan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): дозозависимый гемолиз с понижением уровня гемоглобина и повышением числа ретикулоцитов (у всех больных), anemia gemoliticheskaya (sakit belakang, kaki, области желудка, tiada selera makan, paleness, keletihan luar biasa atau kelemahan, demam), metgemoglobinemiâ (цианоз ногтей пальцев рук, губ или кожи, затрудненное дыхание и др.), perubahan Patologi di dalam darah (suhu badan meningkat, rasa sakit di tekak, необычные кровотечения и кровоизлияния и др.), Bil. агранулоцитоз и гипопластическая анемия с летальным исходом, denyutan jantung, кардиалгия.

Dengan kulit: dermatitis exfoliative (gatal, kekeringan, покраснение или шелушение кожи, rambut gugur), токсическая эритема, Erythema mnogoformnaya, toksik epidermis Necrolysis, узелковая эритема, коре- и скарлатиноподобная реакции.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: gangguan mental, Bil. Ubah mood, persisian s-VHS neuritis (sensasi CPG, kesemutan, pembakaran, боль или слабость в руках и ногах), neurotoksisiti (sakit kepala, insomnia, gemuruh).

Reaksi alahan: ruam, «сульфоновый синдром» (demam, kemalasan, dermatitis exfoliative, penyakit kuning, Lymphadenopathy, metgemoglobinemiâ, anemia), обычно развивается после 6–8 нед терапии.

Dari saluran penghadaman: hati (scleral atau kulit), tiada selera makan, loya, muntah.

Kerjasama.

Несовместим с аминофеназоном и барбитуратами. Рифампицин снижает уровень дапсона в 7–10 раз, за счет стимуляции активности микросомальных ферментов печени (при одновременном применении для лечения лепры корректировка дозы дапсона не требуется, t. untuk. его концентрация остается выше МПК). Диданозин уменьшает всасывание, tk. назначается с буфером, нейтрализующим кислотность желудочного сока. Persediaan, вызывающие гемолиз (антагонисты фолиевой кислоты, dalam t. tidak. пириметамин), усиливают риск токсических побочных эффектов. Триметоприм увеличивает концентрацию (saling). Persediaan, вызывающие патологическое изменение картины крови, усиливают миелотоксическое действие. Аминобензоаты (MENJUAL) снижают бактериостатический эффект в отношении микобактерий лепры.

Overdose.

Gejala: loya, muntah, kebimbangan, kemurungan, sawan, metgemoglobinemiâ, сильный цианоз.

Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon (30 g) одновременно со слабительным средством каждые 6 ч в течение не менее 48–72 ч (повторные дозы активированного угля снижают Т_1/2 дапсона и моноацетилдапсона примерно на 50% kepada 12,7 tidak). В экстренных случаях — медленное в/в введение метиленового синего (0,05% penyelesaian dalam 0,9% раствора натрия хлорида с начальной скоростью 0,1 мг/кг/ч) pada dos 1-2 mg/kg (не следует назначать больным с выраженным дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы); повторное введение метиленового синего возможно при реаккумуляции метгемоглобина; в некритических ситуациях при необходимости метиленовый синий назначают внутрь, в дозе 3–5 мг/кг каждые 4–6 ч.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam. При лепре (в комбинации с одним или несколькими другими противолепрозными средствами для снижения вторичной резистентности к дапсону) назначают циклами по 4–5 нед с однодневным перерывом каждые 6 hari. В течение цикла первые 2 нед — по 50 mg 2 sekali sehari, в следующие 3 нед — по 100 mg 2 sekali sehari. Затем следует перерыв 2 Terhad, после чего проводят второй цикл по той же схеме. Kursus rawatan 4 цикла. После четвертого цикла — перерыв на 1–1,5 мес. Лечение проводят длительно, untuk 6 мес−3 лет или дольше при недифференцированной и туберкулоидной лепре, 2–10 лет при пограничной (диморфной) лепре, daripada 2 лет до конца жизни в случае лепроматозной лепры.

Untuk kanak-kanak - 1,4 mg / kg 1 sekali sehari.

При герпетиформном дерматите Дюринга — по 50–100 мг 2 раза в сутки циклами по 5–6 дней с перерывом на 1 hari, курс — 3–5 циклов и более. Максимальная суточная доза — до 300 mg. После исчезновения клинических проявлений заболевания — в поддерживающей дозе — 50 мг через день или 1–2 раза в неделю. Детям — в начальной дозе 2 mg / kg / hari, при необходимости дозу увеличивают, затем как можно скорее уменьшают до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

Langkah berjaga-jaga.

Лечение проводят при постоянном наблюдении за больным, которое включает: определение активности АЛТ и АСТ в крови (до и периодически во время лечения, при появлении признаков прогрессирующего поражения печени лечение прекращают), определение уровня азота мочевины и креатинина в крови (периодически во время лечения больных с нарушенной функцией почек, возможно уменьшение дозы или отмена препарата при развитии анурии); проведение клинического анализа крови, включающего определение числа тромбоцитов и ретикулоцитов (sebelum rawatan, ежемесячно в течение 1–3 мес и далее каждые полгода; при значительном уменьшении числа лейкоцитов, Platelet, гематокрита или повышении числа ретикулоцитов необходима отмена препарата и тщательное наблюдение за больным); определение активности глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (до лечения у больных высокого риска) и метгемоглобина в крови (необходимо у больных с цианозом, pening, keletihan, головной болью или одышкой).

У больных ВИЧ-инфекцией в течение первых 2–3 нед терапии клинические анализы крови следует проводить каждые 2–3 дня.

У пациентов с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы необходима особая осторожность, в связи с вероятностью усиления гемолитических эффектов (может потребоваться корректировка доз). При увеличении уровня метгемоглобина на 20% ubat-ubatan yang terbalik, daripada 30% (в сочетании с наличием клинических симптомов) — рассматривают целесообразность применения метиленового синего.

Больные лепрой должны соблюдать режим и схему применения в течение всего курса лечения (препарат принимают в одно и то же время). При пропуске приема очередной дозы необходимо как можно скорее принять препарат, но не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы и не удваивать дозу.

Diet, не содержащей клейковины, untuk 6 мес при лечении герпетиформного дерматита может позволить уменьшить дозу примерно на 50% или отменить препарат.

При применении дапсона для лечения лепры в виде монотерапии может развиться устойчивость бактерий, поэтому рекомендуется одновременное назначение рифампицина или этионамида. При возникновении тяжелых «возвратных» реакций (Jenis 1) или неврита во время лечения лепры назначают кортикостероиды (dalam dos yang besar). При развитии новых или токсических кожных реакций препарат отменяют. Реактивные состояния, связанные с самой лепрой, не требуют прекращения терапии. Если в течение 2–3 мес (лепра) или нескольких дней (Dermatitis Herpetiformis) лечения состояние не улучшается, harus berjumpa doktor. При лечении герпетиформного дерматита аминобензоаты не влияют на действие дапсона.