ЧАМПИКС

Bahan aktif: Varenicline
Apabila ATH: N07BA03
KFG: Препарат для лечения никотиновой зависимости
ICD-10 kod (keterangan): F17
Apabila FMC: 02.17
Pengeluar: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, kapsulovidnыe, lenticular, Terukir “Pfizer” di satu pihak dan “CHX 0.5” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium gidrofosfat, kroskarmelloza natrium, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi filem salutan: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Tablet, Filem bersalut светло-голубого цвета, kapsulovidnыe, lenticular, Terukir “Pfizer” di satu pihak dan “CHX 1.0” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium gidrofosfat, kroskarmelloza natrium, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi filem salutan: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Первичная упаковка.

11 Pieces. (tab. 500 g) – blisterы.
11 Pieces. (tab. 500 g) dan 14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы.
14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы.
28 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы.
56 Pieces. (tab. 1 mg) – банки полиэтиленовые.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 Pieces. (tab. 500 g) dalam 1 блистере и 14 Pieces. (tab. 1 mg) dalam 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 Pieces. (tab. 500 g) dan 14 Pieces. (tab. 1 mg) dalam 1 блистере, dan 28 Pieces. (tab. 1 mg) dalam 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы (4) – pek kadbod.
14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы (8) – pek kadbod.
14 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 Pieces. (tab. 1 mg) – blisterы (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 Pieces. (tab. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, iaitu. одновременно проявляет агонистическую активность (tetapi sejumlah, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Oleh itu, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Pharmacokinetics

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / hari) применении.

Penyerapan

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks в плазме обычно достигается в течение 3-4 tidak . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 hari.

Peruntukan

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Menghubungkan plasma darah rendah (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolisme dan perkumuhan

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Kembali dengan air kencing 92% дозы в неизмененном виде, kurang 10% – dalam bentuk metabolites. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 adalah kira-kira 24 tidak. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, perlumbaan, seks, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). Pada pesakit dengan teruk kemerosotan fungsi buah pinggang (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 kali. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (umur 65-75 tahun) не изменяется.

Testimoni

— никотиновая зависимость у взрослых.

Regimen pelega

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Mengambil di dalamnya, tanpa mengambil kira Menu dadah. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Dos yang disyorkan adalah 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Kursus rawatan 12 Terhad. Pesakit, которые успешно прекратили курение к концу 12 dalam seminggu, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 kali / hari untuk 12 Terhad.

Pesakit, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, dengan syarat, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Untuk пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) dos pelarasan ini tidak perlu.

Untuk пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® adalah 1 mg 1 masa / hari. Rawatan bermula dengan dos 500 g 1 masa / hari, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 masa / hari.

Пациентам с нарушением функции печени pembetulan dos tidak diperlukan.

Pesakit-pesakit tua pembetulan dos tidak diperlukan. Ia perlu diambil kira, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать kanak-kanak dan remaja untuk 18 tahun, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Kesan-kesan sampingan

Tindak balas, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, insomnia, cepat marah, чувство неудовольствия и гнева, penggera, kepekatan, kebimbangan dwigatelnoe, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, mungkin, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, telah, sebagai peraturan, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Pesakit, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% dalam kumpulan, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% dan 0.6%; головная боль – 0.6% dan 1.0%; бессонница – 1.3% dan 1.2%; необычные сновидения – 0.2% dan 0.2%.

Menentukan kekerapan kesan sampingan: seringkali (≥ 1/10); kerap (≥ 1/100 tetapi < 1/10); jarang (≥ 1/1000, tetapi < 1/100).

Jangkitan: jarang – bronkitis, nasopharyngitis, resdung, jangkitan kulat, jangkitan virus.

Dari metabolisme yang: kerap – Peningkatan selera makan; jarang – tiada selera makan, selera makan menurun, polydipsia, peningkatan indeks jisim badan, снижение содержания кальция в крови.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: seringkali – impian luar biasa, insomnia, sakit kepala; kerap – mengantuk, pening, dysgeusia; jarang – паническая реакция, брадифрения, pelanggaran terhadap pemikiran, колебания настроения, gegaran, Penyelarasan, dysarthria, kebimbangan dwigatelnoe, dysphoria, hypoesthesia, sikap tidak peduli.

Kardio-vaskular sistem: jarang – meningkatkan neraka, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, meningkat pada kadar jantung, fibrilasi Atrium, denyutan jantung.

Dari deria: jarang – scotoma, изменение цвета склеры, sakit di eyeball di, murid-murid mengembang, fotofobia, myopia, lacrimation peningkatan, sonitus, уменьшение вкусовых ощущений.

Sistem pernafasan: jarang – sesak nafas, batuk, serak, боль в глотке и гортани, kerengsaan tekak, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, berair, berdengkur.

Daripada sistem penghadaman: seringkali - loya; kerap – muntah, sembelit, cirit-birit, proses menggelembung perut, дискомфорт в желудке, dispepsia, kembung perut, mulut kering; jarang – muntah dengan darah, Tambah darah dalam najis, gastrik, penyakit refluks gastroesophageal, sakit perut, gangguan usus, melanggar kerusi, sendawa, aphthous stomatitis, kesakitan gusi, furred lidah, изменение показателей функции печени.

Reaksi dermatologi: jarang – генерализованная сыпь, erythema, prurit, Jerawat, Hyperhidrosis, повышение потоотделения ночью.

Pada bahagian sistem otot: jarang – скованность суставов, kekejangan otot, боли в грудной стенке, костохондрит.

Daripada sistem kencing: jarang – glycosuria, Nokturia, polyuria.

Sistem pembiakan: jarang – menorrhagia, keputihan, disfungsi seksual, libido peningkatan, nafsu berahi semakin berkurangan, изменение спермы.

Lain-lain: kerap – keletihan; jarang – дискомфорт в груди, sakit dada, demam, Rasa sejuk, keletihan, нарушение циркадного ритма сна, kemalasan, sista, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований pesakit, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ajitation, melanggar etika, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, tidak diketahui. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontra

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- Sehingga umur 18 tahun (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® Bilakah kehamilan tidak mengambil tempat, поэтому назначение препарата противопоказано.

Tidak diketahui, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Jika perlu, penggunaan ubat-ubatan semasa penyusuan laktasi harus dihentikan.

Arahan khas

Perubahan fisiologi, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (sebagai contoh, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ajitatia, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Pesakit-pesakit, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Overdose

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Rawatan: terapi gejala dan menyokong. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, Ia tidak mungkin, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® tidak dikehendaki.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Oleh itu, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (khususnya, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimetidine. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, untuk 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (daripada 2.6 mm Hg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, sakit kepala, muntah, pening, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, pada suhu dari 15° hingga 30° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.