БИДОП

Bahan aktif: Bisoprolol
Apabila ATH: C07AB07
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: NICHE GENERICS Limited (United Kingdom)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, pusingan, lenticular, dilabelkan “B1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, magnesium stearat, crospovidon, краситель PB 27812 Kuning (monohydrate laktosa, oksida besi kuning), краситель PB 27215 бежевый (monohydrate laktosa, besi oksida merah, oksida besi kuning).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, bersalut светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, pusingan, lenticular, dilabelkan “B1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, magnesium stearat, crospovidon, краситель PB 27812 Kuning (monohydrate laktosa, oksida besi kuning), краситель PB 27215 бежевый (monohydrate laktosa, besi oksida merah, oksida besi kuning).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Beta terpilih₁-8 tiada aktiviti sympathomimetic batin, tidak mempunyai membran penstabilan kesan. Снижает активность ренина плазмы, mengurangkan perlukan jantung oksigen, mengurangkan sumber manusia (rehat dan semasa latihan). Menyediakan gipotenzivne, tindakan antiaritmicescoe dan antianginalnoe. Penguncian dalam dos rendah β₁-Penerima adrenergic jantung, mengurangkan pembentukan kateholaminami kem merangsang oleh ATP, mengurangkan kalsium obligat ion semasa, telah Chrono yang negatif, dromo-, batmo- dan tindakan inotropic, oppressing kekonduksian dan kebimbangan, mengurangkan penyakit airway.

При увеличении дозы оказывает бета₂-tindakan adrenoblokirtee.

Pada permulaan penggunaan dadah, pertama 24 tidak, Peningkatan pusingan (hasil daripada aktiviti peningkatan reciproknogo α adrenoceptor rangsangan dan menghapuskan β₂-adrenoceptor), melalui 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Gipotenzivny kesan adalah dikaitkan dengan pengurangan dalam jumlah minit darah, rangsangan yang bersimpati persisian s-VHS kapal, pengurangan dalam sistem Renin-angiotensin (adalah lebih penting untuk pesakit dengan asas hypersecretion daripada Renin), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 hari, kesan stabil – melalui 1-2 Bulan.

Antianginalny kesan adalah disebabkan oleh pengurangan dalam keperluan oksigen akibat keluk urezhenija dan mengurangkan contractility, tempoh elongation, peningkatan perfusion miokardium. Dengan meningkatkan tekanan diastolic akhir di jeludocke kiri dan peningkatan regangan otot gentian daripada ventrikel boleh meningkatkan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik.

Antiaritmicski kesan adalah disebabkan oleh pembuangan faktor-faktor aritmogennyh (tachycardia, hiperaktiviti sistem saraf sympathetic, peningkatan kandungan kem, hipertensi arteri), Kurangkan kelajuan spontan excitation diimplankan konstan dan jektopicheskogo dan kelembapan pengaliran AV (terutamanya di antegradnom dan, sejumlah, в ретроградном направлениях через AV узел) dan mengenai cara-cara tambahan.

Apabila digunakan dalam dos therapeutik, sederhana, Di sebaliknya, nonselective beta-adrenoblokatorov, telah kurang ketara memberi kesan ke atas organ-organ, mengandungi β₂-penerima adrenergic (pankreas, otot-otot rangka, otot-otot licin persisian s-VHS arteri, bronchial tiub dan rahim) dan metabolisma karbohidrat, Tiada kelewatan ion sodium dalam badan; keterukan atherogenic tindakan tidak berbeza dari tindakan propranolol.

Apabila digunakan dalam dos yang tinggi (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, terutamanya, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Penyerapan – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_maks в плазме крови наблюдается через 2-4 tidak.

Peruntukan

Menghubungkan protein plasma darah – 26-33%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – rendah, секреция с грудным молоком – rendah.

Metabolisme dan perkumuhan

Metabolised di dalam hati.

T_1/2 – 9-12 tidak. Melaporkan berita – 50% dalam bentuk tidak berubah, kurang 2% dengan hempedu.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-mencegah angin ahmar.

Regimen pelega

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 masa / hari, pada waktu pagi, perut yang kosong. Jika perlu, menambah dos kepada 10 mg 1 masa / hari. Dos harian maksimum – 20 mg / hari.

Для пациентов с melanggar fungsi buah pinggang Bila KK ditolak 20 ml / min или с kemerosotan hepatik yang teruk dos harian maksimum – 10 mg.

Mengambil pil dengan cecair.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: keletihan, kelemahan, pening, sakit kepala, gangguan tidur, kemurungan, kebimbangan, kekeliruan atau kehilangan ingatan jangka pendek, halusinasi, keletihan, myasthenia, paresthesias di extremities yang (pada pesakit dengan claudication berselang seli dan Sindrom Raynaud's), gegaran.

Dari deria: penglihatan kabur, mengurangkan secreta slezna bendalir, kekeringan dan kesakitan Mata, konjunktivitis.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: Sinus bradycardia, denyutan jantung, pelanggaran kekonduksian infarksi, AV-sekatan (sehingga pembangunan sekatan melintang yang lengkap dan kegagalan jantung), Aritmia, penyusutan miokardium contractility, Pembangunan (kemerosotan dalam) kegagalan jantung kronik (bengkak pergelangan kaki, berhenti; sesak nafas), penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya, manifestasi angiospazma (pengukuhan peredaran darah periferi manusia, penyejukan tangan dan kaki yang lebih rendah, Sindrom Raynaud's), stethalgia.

Daripada sistem penghadaman: membran mukus Cucian rongga mulut, loya, muntah, sakit perut, Sembelit atau cirit-birit, fungsi hati yang tidak normal (kencing gelap, scleral atau kulit, Cholestasis), perubahan dalam rasa, hepatitis.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, kesukaran bernafas dalam pemilihan dos tinggi (kehilangan ' selectivity ') dan/atau pada pesakit – laringo- dan bronchospasm.

Di pihak sistem endokrin: gipyerglikyemiya (pada pesakit dengan bebas-insulin – bergantung kepada kencing manis), gipoglikemiâ (pada pesakit, menerima insulin), gipotireoidne status.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal-gatal.

Reaksi dermatologi: meningkat berpeluh, dermahemia, Exanthema, reaksi kulit psoriasiform, exacerbation simptom psoriasis.

Oleh Makmal penunjuk: thrombocytopenia (pendarahan luar biasa dan pendarahan), agranulocytosis, leukopenia, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, GOLD), tahap bilirubin, triglycerides.

Lain-lain: sakit belakang, arthralgia, penyusutan libido yang, potensi dikurangkan, pengeluaran (meningkatkan serangan angina, meningkatkan neraka).

Kontra

-kejutan (в том числе кардиогенный);

-runtuh;

-pulmonari edema;

-kegagalan jantung congestive;

-ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation (Bil. kejutan kardiogenik);

— AV-блокада II-III степени;

-sekatan sinoatrialnaya;

-SSSU;

— dinyatakan eko;

-stenocardia Prinzmetala;

— kardiomegalija (dengan tiada tanda-tanda kegagalan jantung);

-hipertensi arteri (sistolicescoe iklan Kurang 100 mmHg, terutamanya apabila infarksi miokardium);

— бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;

— penggunaan serentak MAO inhibitors (за исключением МАО типа В);

— peredaran darah periferi manusia peringkat akhir;

— болезнь Рейно;

-pheochromocytoma (tanpa penggunaan serentak Alfa-adrenoblokatorov);

-metabolisme acidosis;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

C berhati-hati следует применять при печеночной недостаточности, kegagalan buah pinggang yang kronik, gravis, thyrotoxicosis, diabetes, AV -блокаде I степени, Psoriasis, kemurungan (Bil. Sejarah), dalam pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, bradycardia.

Arahan khas

Контроль за больными, принимающими бисопролол, harus merangkumi pengukuran HR dan iklan (pada awal rawatan – setiap hari, kemudian 1 masa dalam 3-4 Bulan), menjalankan ECG, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 masa dalam 4-5 Bulan). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 masa dalam 4-5 Bulan).

Mendidik pesakit teknik mengira HR dan mengarahkan pada keperluan perubatan rundingan pada kadar jantung Kurang 50 rentak/min.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Kira-kira 20% pesakit yang menghidapi angin ahmar beta-adrenoblokatora tidak berkesan. Sebab utama untuk – aterosklerosis koronari yang teruk dengan di ambang rendah ischemia (Kadar jantung Kurang 100 rentak/min) dan peningkatan jumlah diastolic akhir ventrikel kiri, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Sakit, menggunakan kanta kenalan, perlu mengambil kira, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Jika anda tidak berjaya mencapai berkesan Alpha adrenoblokada).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (sebagai contoh, tachycardia). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, kerana boleh meningkatkan gejala-gejala.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, disebabkan oleh berlakunya hypoglycaemia. Sebaliknya, nonselective beta-adrenoblokatorov hampir tiada peningkatan disebabkan oleh insulin hipoglisemia tidak kelewatan pemulihan dan glukosa darah ke tahap yang normal.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Boleh meningkatkan tahap keterukan tindak balas hipersensitiviti dan kekurangan kesan dos konvensional epinephrine meningkatkan Alergi latar belakang sejarah.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 jam sebelum bermulanya anestesia am. Если больной принял препарат перед операцией, Ia perlu mengambil ubat untuk anestesia am dengan kesan inotropic negatif yang minima.

Reciproknuju pengaktifan daripada saraf vagus boleh dihapuskan dalam/dengan pengenalan atropine (1-2 mg).

Dadah, mengurangkan stok Catecholamines (Bil. reserpine), boleh meningkatkan tindakan beta-adrenoblokatorov, поэтому больные, menerima apa-apa kombinasi ubat-ubatan, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Terlebih dos adalah kewujudan bronchospasm yang berbahaya.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (kurang 50 rentak/min), iklan penurunan yang ketara (tekanan darah sistolik di bawah 100 mmHg), Sekatan AV, bronchospasm, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Anda tiba-tiba tidak boleh mengganggu rawatan disebabkan oleh risiko mendapat aritmia teruk dan infarksi miokardium. Pembatalan akan secara beransur-ansur, mengurangkan dos yang bagi 2 minggu dan banyak lagi (mengurangkan dos yang 25% dalam 3-4 hari). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, asid normetanefrina dan vanilinmindal'noj; titers antinuclear antibodi.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: aritmia, Arrythmia ventrikular, nyata eko, Sekatan AV, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung kronik, cyanosis kuku jari atau sawit, kesukaran dalam pernafasan, bronchospasm, pening, pengsan, sawan.

Rawatan: lavage gastrik dan pelantikan mampu menyerap ubat-ubatan; terapi gejala: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropine, epinephrine atau menganjurkan perentak yang sementara; Apabila extrasystole ventrikular – lidocaine (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; Jika terdapat sebarang tanda-tanda penyakit edema pulmonari, – dalam/penyelesaian plazmozameshhajushhie, ineffectiveness daripada – Pengenalan epinephrine, dopamine, dobutamine (untuk mengekalkan hronotropnogo dan inotropnogo tindakan dan keazaman menyatakan kemerosotan AD); dalam kegagalan jantung – Glycosides serangan jantung, Diuretik, glucagon; при судорогах – в/в диазепам; Apabila bronhospazme – Beta₂-penyedutan adrenostimuljatory.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Alergen, digunakan untuk masalah, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, menerima Bisoprolol.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Phenytoin di di di/pengenalan, medicaments untuk bius am Penyedutan (derivatif hidrokarbon) meningkatkan tahap keterukan dan kemungkinan penurunan aktiviti cardiodepressive NERAKA.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, gejala-gejala pelekat yang membangunkan berlakunya hypoglycaemia (tachycardia, meningkatkan neraka).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (Selain daripada difillina) dan meningkatkan kepekatan mereka dalam plasma, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (ion-ion natrium kelewatan dan sintesis prostaglandin sekatan buah pinggang), KORTIKOSTEROID dan estrogens (ion-ion natrium kelewatan).

Glycosides serangan jantung, methyldopa, reserpine dan guanfacin, penghalang saluran kalsium perlahan (Verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, Sekatan AV, serangan jantung dan kegagalan jantung. Nifedipine boleh membawa kepada penurunan ketara sebanyak NERAKA.

Diuretik, clonidine, sympatholytic, Hydralazine dan ubat-ubatan antihipertensi lain boleh membawa kepada penurunan berlebihan neraka.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tiga- dan antidepresan tetracyclic, Ubat antipsychotic (neuroleptics), etanol, dadah sedatif dan hypnotics mengukuhkan penindasan CNS.

Tidak disyorkan permohonan serentak dengan MAO inhibitors kerana hypotensive tindakan pengukuhan penting, dalam rawatan antara menerima MAO inhibitors dan Bisoprolol mestilah tidak kurang daripada 14 hari.

Negidrirovannye ergot efedrina meningkatkan risiko pembangunan peredaran darah periferi.

Ergotamine meningkatkan risiko peredaran darah periferi manusia; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.