ATORIS

Bahan aktif: Atorvastatin
Apabila ATH: C10AA05
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
ICD-10 kod (keterangan): (E) 48.5, E 48. 6
Apabila FMC: 16.01.01
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, sedikit biconvex, persembahan – Jisim putih dengan permukaan yang kasar.

Eksipien: povidone, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, magnesium stearat.

Komposisi shell: Опадрай II HP 85F28751 белый (alkohol polivinil, Titanium dioksida (E171), macrogol 3000, talkum).

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, sedikit biconvex, persembahan – Jisim putih dengan permukaan yang kasar.

Eksipien: povidone, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, magnesium stearat.

Komposisi shell: Опадрай II HP 85F28751 белый (alkohol polivinil, Titanium dioksida (E171), macrogol 3000, talkum).

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, sedikit biconvex.

Eksipien: povidone, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, kalsium karbonat, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, croscarmellose sodium, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 400).

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Dadah penurun lipid daripada kumpulan statin.

Mekanisme utama tindakan atorvastatin adalah perencatan aktiviti reduktase HMG-CoA., enzim, memangkinkan penukaran HMG-CoA kepada asid mevalonik. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (XC) di dalam badan. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Reseptor ini mengikat zarah LDL dan mengeluarkannya dari plasma darah., что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Atorvastatin meningkatkan vasodilasi yang bergantung kepada endothelium. Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL, apolipoprotein B, TG. Menyebabkan peningkatan kandungan HDL-C dan apolipoprotein A.

Действие Аториса^® berkembang melalui 2 minggu selepas anda mula mengambil dadah, kesan maksima dicapai melalui 4 dalam seminggu.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sebaik sahaja dalam diserap daripada saluran penghadaman (80%). Time (C)_maks adalah 1-2 tidak.

Вследствие интенсивного метаболизма при “pas pertama” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

Peruntukan

Purata V_d – 381 l, связывание с белками плазмы – 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (sederhana- dan terbitan parahidroksilasi, продуктов бета-окисления). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 tidak.

Pengeluaran

Выводится в основном с желчью (tidak mengalami peredaran semula enterohepatik yang jelas). T_1/2 – 14 tidak. Mengenai 46% kembali dengan najis, kurang 2% – air kencing.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

C_maks wanita lebih tinggi 20%, AUC – ниже на 10%.

C_maks у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы.

Testimoni

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, Cs-LDL, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Regimen pelega

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan.

Dos permulaan – 10 mg setiap hari. Доза препарата варьирует от 10 mg untuk 80 mg 1 masa / hari, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (dalam bentuk pil, filem-filem yang bersalut bersalut, 40 mg). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® oleh diraikan 2 minggu dos, kesan maksima dicapai melalui 4 dalam seminggu. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 minggu selepas anda mula mengambil dadah.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Dengan utama (heterozigot keturunan dan poligenik) hiperkolesterolemia (тип IIа) dan hiperlipidemia campuran (jenis IIb) Mulakan rawatan pada dos permulaan yang disyorkan, peningkatan itu melalui 4 недели в зависимости от реакции пациента. Dos harian maksimum – 80 mg.

Dengan hiperkolesterolemia keturunan homozigot начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 mg (1 masa / hari). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (plasmapheresis) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Untuk pesakit tua dan pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia dos pelarasan ini tidak perlu.

fungsi buah pinggang не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Pesakit dengan hati manusia препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: insomnia atau mengantuk, pening, sakit kepala, Sindrom asthenic, mimpi buruk, amnesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, lability emosi, ataxia, hiperkinesis, kemurungan, hypoesthesia, kelemahan, kemalasan.

Dari deria: ambliopia, deringan di telinga, kekeringan konjunktiva, ccomodation pelanggaran, кровоизлияние в глаза, pekak, Glaukoma, parosmiâ, hilang deria rasa rasa.

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, vasodilation, Migrain, hypotension postur, meningkatkan neraka, radang urat darah, aritmia, stethalgia, Vaskulitis.

Daripada sistem hematopoietik: anemia, Lymphadenopathy, thrombocytopenia.

Sistem pernafasan: bronkitis, rinitis, dyspnea, asma bronchial, nosebleeds.

Daripada sistem penghadaman: loya, pedih ulu hati, Sembelit atau cirit-birit, kembung perut, stomachalgia, sakit perut, tiada selera makan, Peningkatan selera makan, mulut kering, sendawa, dysphagia, muntah, Vesicular, esophagitis, glossitis, gastroenteritis, hepatitis, kolik hepatik, Cheilitis, ulser duodenal, pankreatitis, penyakit kuning kolestatik, Peningkatan transaminases hati, pendarahan rektum, tanah, gusi berdarah, tenesmus.

Pada bahagian sistem otot: artritis, kekejangan otot kaki, bursitis, myositis, myopathy, arthralgia, kelemahan otot, myalgia, rhabdomyolysis, kontraktur sendi, polimialgia perubatan, sakit belakang.

Dengan sistem genitourinary: jangkitan urogenital, dysuria (Bil. pollakiuria, Nokturia, inkontinensia kencing atau pengekalan kencing, desakan imperatif untuk membuang air kecil), cystitis, gematuriya, pendarahan faraj, pendarahan rahim, urolithiasis, metrorrhagia, Epididymitis, nafsu berahi semakin berkurangan, mati pucuk, pelanggaran terhadap ejakulasi.

Reaksi dermatologi: Berpeluh, Ekzema, Seborrhea, ecchymosis.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, Contact Dermatitis; jarang - urtikaria, angioedema, bengkak muka, Sindrom volchanochnopodobnyy, Vaskulitis, photosensitization, anafilaksis, erythema multiforme exudative, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini).

Oleh Makmal penunjuk: gipyerglikyemiya, gipoglikemiâ, peningkatan CPK serum, albuminuria, peningkatan aktiviti ALT, IS, thrombocytopenia, eozinofiliya, peningkatan kadar pemendapan eritrosit.

Lain-lain: edema periferal, peningkatan indeks jisim badan, gynecomastia, semakin teruk gout, demam, alopecia.

Kontra

— заболевания печени в активной стадии (Bil. hepatitis kronik aktif, hepatitis alkohol kronik);

- Kegagalan hati;

- sirosis hati pelbagai etiologi;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— заболевания скелетных мышц;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun (эффективность и безопасность применения не установлена);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не использующим адекватные методы контрацепции.

Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

C berhati-hati следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

Semasa hamil dan laktasi

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. Dadah ini ditetapkan женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, sekurang-kurangnya, sebulan sebelum kehamilan yang dirancang.

При необходимости назначения Аториса^® perlu membuat keputusan tentang penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, sebagai peraturan, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, melalui 6 недель и 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза относительно ВГН.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. terutamanya, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: Fibrates, Asid nikotinik, cyclosporine, nefazodone, antibiotik tertentu, противогрибковые средства из группы азолов, HIV NOTIFICATION inhibitors. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, Walau bagaimanapun, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Overdose

Rawatan: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (pembersihan gastrik, прием активированного угля или слабительных средств). Terdapat tiada penawar khusus.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) dadah patut dimansuhkan serta-merta, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, dalam kes-kes yang teruk,, Dialisis buah pinggang.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (indinavir, ritonavir), antibiotik (erythromycin, clarithromycin, квинупристин/далфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (fluconazole, itraconazole, ketoconazole), нефазодоном, derivatif asid fibrik, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_Makh аторвастатина увеличивается на 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (Bil. tsimetidinom, ketoconazole, spironolactone), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (berhati-hati perlu dilaksanakan).

Pesakit, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Sakit, получающие данную комбинацию, должны находиться под наблюдением врача.

Bersama-sama dengan penggunaan anak kontraseptif oral (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma atorvastatin. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, elakkan minum jus ini.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.