ATENOLOL

Bahan aktif: Atenolol
Apabila ATH: C07AB03
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: M J BIOPHARM Pvt. Ltd. (India)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Eksipien: tepung jagung (Kering), Methylparaben, propyl, magnesium stearat, kanji natrium Valium, Koloidal silikon dioksida, air.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
14 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Kardioselektivnyj beta₁-8 tiada aktiviti sympathomimetic batin. Menyediakan antihipertensi, antianginalnoe, dan tindakan antiaritmicescoe.

Mengurangkan kesan merangsang hati innervation bersimpati dan mengeliling Catecholamines dalam darah. Telah Chrono yang negatif, dromo-, batmo- dan tindakan inotropic: mengurangkan sumber manusia, oppressing kekonduksian dan kebimbangan, mengurangkan penyakit airway. PUSINGAN pada awal penggunaan penghalang beta (pertama 24 h selepas kemasukan lisan) peningkatan dalam (hasil daripada aktiviti peningkatan reciproknogo α adrenoceptor rangsangan dan menghapuskan β₂-adrenoceptor), melalui 1-3 hari kembali kepada asal, tetapi dengan penggunaan jangka panjang mengurangkan.

Gipotenzivny kesan adalah dikaitkan dengan pengurangan dalam jumlah minit darah, pengurangan dalam sistem Renin-angiotensin (adalah lebih penting untuk pesakit dengan asas hypersecretion daripada Renin), sensitiviti aortic gerbang baroreceptors (tidak akan mempertingkatkan aktiviti mereka sebagai respons kepada kemerosotan neraka) dan kesan ke atas sistem saraf pusat; penurunan ketara sistolik, dan neraka diastolic, pengurangan isipadu strok dan jumlah minit. Dos terapeutik yang sederhana mempunyai kesan ke atas arteri persisian s-VHS nada.

Kesan Antianginalny ditentukan oleh pengurangan oksigen miokardium disebabkan oleh penurunan dalam kadar jantung (lengthening tekanan diastolic dan peningkatan perfusion miokardium) dan contractility, serta penurunan miokardium sensitiviti kepada kesan innervation yang bersimpati. Penurunan kadar jantung berlaku pada rehat dan semasa latihan fizikal. Dengan meningkatkan tekanan diastolic akhir di jeludocke kiri dan peningkatan regangan otot gentian daripada ventrikel boleh meningkatkan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik.

Antiaritmicski kesan adalah disebabkan oleh pembuangan faktor-faktor aritmogennyh (tachycardia, hiperaktiviti sistem saraf sympathetic, peningkatan kandungan kem, hipertensi arteri), Kurangkan kelajuan spontan excitation diimplankan konstan dan jektopicheskogo dan kelembapan pengaliran AV. Penindasan yang menghabiskan impuls sambut kebanyakannya di antegradnom dan, setakat yang berkurangan, songsang arahan melalui nod AV dan cara-cara tambahan.

Di sebaliknya, nonselective beta-adrenoblokatorov, Apabila digunakan dalam dos therapeutik yang mempunyai purata kurang ketara kesan pada organ-organ, mengandungi β₂-penerima adrenergic (pankreas, otot-otot rangka, otot-otot licin persisian s-VHS arteri, bronchial tiub dan rahim), dan metabolisma karbohidrat; keterukan atherogenic tindakan tidak berbeza dari tindakan propranolol. Sejumlah menyatakan batmo negatif-, Chrono-, ENO- dan tindakan dromotroponoe. Apabila digunakan dalam dos yang tinggi (lebih 100 mg / hari) sekatan panggilan kedua-dua jenis virus β-adrenoceptor.

Tindakan Gipotenzivne terus 24 tidak, Apabila diambil secara tetap untuk menstabilkan menjelang akhir 2 minggu rawatan. Kesan negatif Hronotroponoe digambarkan melalui 1 h selepas pentadbiran, mencapai maksimum dan selepas 2-4 jam dan berlangsung sehingga 24 tidak.

Pharmacokinetics

Selepas pengambilan serapan daripada saluran penghadaman 50-60%, bioavailabiliti – 40-50%.. Hampir tiada dimetabolismakan dalam badan. Miskin diterapkan melalui GEB. Protein plasma mengikat – 6-16%.

T_1/2 adalah 6-9 tidak. Menulis terutamanya buah pinggang dalam satu bentuk yang tidak diubahsuai. Buah pinggang manusia yang diiringi terutamanya meningkatkan T_1/2 dan cumulation: Bila KK ditolak 35 mL/min T_1/2 adalah 16-27 tidak, Bila KK ditolak 15 ml / min – lebih 27 tidak, Bilakah anurii diberikan kepada 144 tidak. Paparan semasa hemodialisis.

Dalam pesakit yang lebih tua T_1/2 peningkatan dalam.

Testimoni

Tekanan Darah Tinggi, hypertonic Kriz, injap prolaps mitral, Sindrom hyperkinetic permulaan (kejadian) fungsi jantung, asthenia neurocirculatory mengikut jenis darah.

Rawatan: CHD, angina (voltan, rehat dan tidak stabil).

Rawatan dan pencegahan: infarksi miokardium (Fasa akut, dengan Indeks hemodynamics stabil, Pencegahan sekunder).

Aritmia (Bil. dalam anestesia am, Sindrom QT panjang kongenital, infarksi miokardium tanpa tanda-tanda kegagalan jantung kronik, thyrotoxicosis), Sinus tachycardia, datang tiba tachycardia Atrium, najeludochkovaya dan arrythmia ventrikular, najeludochkovaya dan tachycardia ventrikular, Atrium tachyarrhythmia, debar.

Dan gegaran umur essencialny, ajitation dan gegaran dengan sindrom penarikan balik.

Sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu: kardiomiopati hypertrophic obturazionnaya, pheochromocytoma (hanya dalam bersama-sama dengan alpha-adrenergic), thyrotoxicosis; Migrain (pencegahan).

Regimen pelega

Ditetapkan secara individu. Dos yang biasa untuk orang dewasa – dalam, pada awal rawatan 25-50 mg 1 masa / hari. Jika dos perlu beransur-ansur meningkat. Sekiranya mana-mana pesakit buah pinggang dengan KK 15-35 ml / min – pada 50 mg / hari; Bila KK ditolak 15 ml / min – pada 50 mg sehari.

Dos maksima yang: dewasa yang ditelan – 200 mg/hari 1 atau 2 kemasukan.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: dalam beberapa kes – bradycardia, hypotension, pelanggaran AV pengaliran, Kemunculan simptom kegagalan jantung congestive.

Daripada sistem penghadaman: pada permulaan loya mungkin terapi, sembelit, cirit-birit, mulut kering.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pada permulaan terapi mungkin keletihan, pening, kemurungan, sakit kepala yang ringan, gangguan tidur, rasa sejuk dan paresthesias di extremities yang, Kurangkan KEREAKTIFAN pesakit, mengurangkan secreta slezna bendalir, konjunktivitis.

Di pihak sistem endokrin: potensi dikurangkan, Negeri gipoglikemicakie pada pesakit dengan kencing manis.

Sistem pernafasan: pesakit-pesakit yang cenderung – penampilan gejala bronkial halangan.

Reaksi alahan: gatal-gatal.

Lain-lain: meningkat berpeluh, erubescence.

Kontra

Sekatan AV tahap II dan III, sekatan sinoatrialnaya, SSS, bradycardia, (Kadar jantung Kurang 40 rentak/min), hypotension (dalam kes penggunaan infarksi miokardium, sistolicescoe iklan Kurang 100 mmHg), kejutan kardiogenik, kegagalan jantung kronik peringkat IIB-III, akut kegagalan jantung, stenocardia Prinzmetala, laktasi, membantah serentak MAO inhibitors, hipersensitiviti untuk atenololu.

Semasa hamil dan laktasi

Atenolol menembusi melalui halangan placental, Oleh itu, penggunaan kehamilan didapati hanya dalam kes, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Atenolol excreted dalam susu badan, Oleh itu, jika anda perlu menggunakan semasa laktasi untuk menghentikan penyusuan bayi.

Arahan khas

(C) berhati-hati hendaklah digunakan dalam penyakit kencing manis, bronkitis kronik (Bil. asma bronchial, kronik), azidoze metabolik, gipoglikemii; reaksi alahan dalam sejarah, kegagalan jantung kronik (pampasan), Obliterative penyakit arteri persisian s-VHS (claudication berselang seli, Sindrom Raynaud's), feohromotsytome, kekurangan hepatik, kegagalan buah pinggang yang kronik, gravis, thyrotoxicosis, kemurungan (Bil. Sejarah), Psoriasis, Kehamilan, dalam pesakit tua, dalam Pediatrik (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah ditakrifkan).

Dalam menggunakan atenolola mungkin mengurangkan produk slezna bendalir, yang mempunyai implikasi kepada pesakit, menggunakan kanta kenalan.

Pemansuhan atenolola selepas kursus panjang rawatan harus secara beransur-ansur di bawah pengawasan perubatan.

Pembatalan daripada gabungan atenolola dan clonidine clonidine meneruskan beberapa hari sahaja lagi selepas atenolola pembatalan, Jika tidak anda mungkin mengalami hipertensi arteri yang nyata.

Jika anda ingin melakukan penyedutan narcosis pesakit, menerima atenolol, beberapa hari sebelum bius ini perlu berhenti mengambil atenolola atau mengambil satu cara untuk narcosis dengan sedikit kesan negatif inotropic.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, aktiviti-aktiviti yang memerlukan tumpuan yang tinggi, isu penggunaan atenolola pesakit luar hendaklah diputuskan hanya selepas penilaian reaksi individu.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan penggunaan diuretics adalah kesan antihipertensi yang dipertingkatkan.

Semasa menggunakan kaedah penyedutan narcosis meningkatkan risiko memperkukuh tindakan dan pembangunan hypotension arteri cardiodepressive.

Telah ada laporan tentang perkembangan bradycardia dan hypotension arteri semasa menggunakan alkuronija klorida.

Jika anda mendaftar inotropic kesan negatif menguatkan Verapamil, membangunkan eko, bradiaritmia, kekonduksian pelanggaran yang dinyatakan; Menggambarkan kes hypotension postur, pening, kegagalan ventrikular kiri, lesu. Di bawah pengaruh Verapamil parameter pharmacokinetic tidak berubah dengan ketara atenolola, Walaupun kes itu meningkatkan atenolola Karamah.

Semasa memohon dizopiramida meningkatkan (C)_ss, dizopiramida mengurangkan pelepasan, kemungkinan pelanggaran kepentingan kekonduksian.

Bersama-sama dengan penggunaan dipyridamole kes pembangunan bradycardia dan asystole kemudian (Sambil melakukan ECG menguji dengan dipyridamole dalam pesakit, menerima atenolol).

Bersama-sama dengan penggunaan indomethacin, naproksena dan lain-lain NSAID boleh mengurangkan antigipertenzivnogo aktiviti atenolola, sehingga ke tahap tertentu disebabkan oleh pelanggaran (di bawah pengaruh NSAID) sintesis di buah pinggang dan pelepasan ke dalam aliran darah prostaglandins PGA dan PGE bernilai, yang mempunyai kesan yang kuat vazodilatirujushhij arterioles persisian s-VHS.

Semasa menggunakan insulin boleh meningkatkan neraka.

Manakala penggunaan kesan hypotensive aditif yang mungkin clonidine, kesan sedative, mulut kering.

Manakala penggunaan kafein boleh mengurangkan keberkesanan atenolola.

Semasa menggunakan kes nizatidine meningkatkan tindakan cardiodepressive.

Semasa memohon nifedipina menerangkan kes arteri menyatakan hypotension dan kegagalan jantung congestive, yang mungkin disebabkan oleh intensif menindas pengaruh nifedipine lembar ingkar myocardium.

Jika anda mendaftar untuk orlistata mengurangkan aktiviti antihipertensi atenolola, yang boleh membawa kepada peningkatan yang ketara dalam neraka, Pembangunan gipertoniceski kriza.

Semasa memohon prenilamina boleh meningkatkan selang QT.

Semasa memohon hlortalidona adalah kesan antihipertensi yang dipertingkatkan.