АПИДРА

Bahan aktif: Insulin glulizin
Apabila ATH: A10AB06
KFG: Lakonan pendek manusia insulin
ICD-10 kod (keterangan): E10, E11
Apabila FMC: 15.01.01.01
Pengeluar: AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Penyelesaian p/pengenalan jelas, tak berwarna atau hampir tak berwarna.

Eksipien: m-крезол, трометамол, Natrium Klorida, polysorbate 20, natrium Hidroksida, asid hidroklorik pekat, air d / dan.

3 ml – katrij semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca (1) – Kartrij sistem OptiKlik (5) – pek kadbod.
3 ml – katrij semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca (5) – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, terutamanya rangka otot dan tisu adipos, serta menghalang pembentukan glukosa di dalam hati. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. Penyelidikan, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, ditunjukkan, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, daripada insulin manusia larut. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 m. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Keputusan kajian menunjukkan, что инсулин глулизин, введенный за 2 minit sebelum Makan, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 minit sebelum Makan. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, daripada insulin manusia larut, введенный за 2 minit sebelum Makan. Insulin glulizin, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 minit sebelum Makan.

Adipositi

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, а AUC_{0-2 tidak}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, adalah 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, dan 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Клинические исследования

Diabetes mellitus jenis 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (untuk 0-15 m) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HBA_1C)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, mendapati, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (untuk 0-15 m) или растворимого человеческого инсулина (untuk 30-45 minit sebelum makan).

Среди пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1C по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Diabetes mellitus jenis 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (untuk 0-15 minit sebelum Makan) с растворимым человеческим инсулином (untuk 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 kg/m². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1C melalui 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) dan oleh 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

Pharmacokinetics

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 dan 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

Dalam kajian, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_maks dicapai melalui 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_maks растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 m), чем у растворимого человеческого инсулина (161 m). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_maks adalah 91 микроМЕ/мл (daripada 78 kepada 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (Pekali variasi – 11%).

Pengagihan dan perkumuhan

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; Dalam_d adalah 13 l dan 22 l, T_1/2 – 13 dan 18 мин соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, daripada insulin manusia larut: Semasa T_1/2 adalah sama dengan 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 m. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, setakat pada individu yang sihat, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 dan 2, T_1/2 находился в диапазоне от 37 kepada 75 m.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Dalam kajian klinikal, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (QC lebih 80 ml / min, 30-50 ml / min, kurang 30 ml / min), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 tahun) dan remaja (12-16 tahun) kencing manis jenis 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_maks подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, daripada insulin manusia larut. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (KARAMAH_{0-6 tidak}) adalah 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Testimoni

- Diabetes, memerlukan rawatan insulin, pada orang dewasa, подростков и детей в возрасте старше 6 tahun.

Regimen pelega

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (untuk 0-15 m) до или вскоре после приема пищи.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Препарат можно применять в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при kegagalan buah pinggang может снижаться.

Dalam pesakit dengan fungsi hati terjejas потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у pesakit tua с сахарным диабетом, tidak mencukupi. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у Kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun dan remaja. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 tahun terhad.

Pengenalan dadah

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

П/к инъекции следует производить в область живота, bahu atau pinggul, а введение препарата путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку производится в области живота. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (Perut, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, masing-masing, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Kaedah-kaedah untuk menggunakan dadah

Tidak perlu. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, tk. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

Kartrij

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, Jika penyelesaian yang telus, semestinya mewakili pandangan Booking.com, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 h terletak pada suhu bilik. Sebelum suntikan penindas kartrij untuk mengalih keluar buih udara yang (melihat. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Jika autoinjector OptiPen Pro1 rosak, ее нельзя использовать.

Jika autoinjector yang rosak, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, sesuai untuk tumpuan insulin 100 IU/ml, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Kolam tepi cartidge sistem OptiKlik

Kolam tepi cartidge sistem OptiKlik mewakili kartrij kaca, mengandungi 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 h terletak pada suhu bilik. Осмотрите картриджную систему перед установкой. Ia harus digunakan hanya, Jika penyelesaian yang telus, semestinya mewakili pandangan Booking.com, не содержащим видимых твердых частиц. Sebelum suntikan penindas sistem kartridzhnoj untuk mengalih keluar buih udara yang (melihat. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, sesuai untuk tumpuan insulin 100 IU/ml, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Kesan-kesan sampingan

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: seringkali – > 10%; kerap – > 1% dan < 10%; kadang-kadang – > 0.1% dan < 1%; jarang – > 0.01% dan < 0.1%; tidak pernah – < 0.01%.

Dari metabolisme yang: seringkali – gipoglikemiâ. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. К ним относятся появление холодного пота, paleness, rasa jemu, нервное возбуждение или тремор, kebimbangan, kelemahan, kekeliruan, затруднение концентрации внимания, mengantuk, чрезмерное чувство голода, Gangguan visual, sakit kepala, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

Reaksi Tempatan: kerap – местные реакции повышенной чувствительности (hyperemia, отечность и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно являются преходящими и исчезают при продолжении лечения. Jarang – lipodystrophy (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

Reaksi alahan: kadang-kadang – gatal-gatal, чувство стесненности в груди, lemas, dermatitis atopik, gatal. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций (включая анафилактические) boleh boleh mengancam nyawa.

Kontra

-Berlakunya hypoglycaemia;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

C berhati-hati следует применять при беременности.

Semasa hamil dan laktasi

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. Обязателен тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (Bil. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, sebagai peraturan, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, bersalin dan selepas bersalin pembangunan.

Tidak diketahui, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

Laktasi (menyusukan bayi) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

Arahan khas

Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, tk. может потребоваться коррекция всей проводимой терапии. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом типа 1, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза – состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.

Время возможного развития гипогликемии зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и, в связи с этим, может изменяться при изменении схемы лечения. К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся длительное существование сахарного диабета, интенсификация инсулинотерапии, наличие диабетической невропатии, Pengambilan ubat-ubatan tertentu (таких как бета-адреноблокаторы), или перевод пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.

Коррекция доз инсулина может также потребоваться при смене режима двигательной активности или приемов пищи. Aktiviti fizikal, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстродействующих аналогов инсулина гипогликемия может развиться раньше.

Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.

Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях или эмоциональных перегрузках.

Overdose

Gejala: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

Rawatan: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, gula-gula, biskut atau jus buah-buahan manis. Episod hipoglisemia teruk, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (Glukosa) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 m, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

При совместном применении пероральные гипогликемические средства, ACE inhibitor, dizopiramid, Fibrates, Fluoxetine, MAO inhibitors, Pentoxifylline, propoksifen, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к гипогликемии.

При совместном применении ГКС, danazol, diazoxide, Diuretik, Isoniazid, derivatif phenothiazine, somatropin, simpatomimetiki (sebagai contoh, эпинефрин /адреналин/, salbutamol, terbutaline), hormon Tiroid, estrogens, прогестины (sebagai contoh, anak kontraseptif oral), ингибиторы протеазы и антипсихотические лекарственные средства (sebagai contoh, оланзапин и клозапин) могут уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

Beta-adrenoblokatora, clonidine, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.

При применении препаратов с симпатолитической активностью (Beta-adrenoblokatora, clonidine, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации при гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Interaksi farmaseutikal

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® не должен смешиваться с другими препаратами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, tempat yang gelap pada suhu antara 2° c hingga 8° c, Jangan membekukan.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25° c.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

Tarikh tamat tempoh – 2 tahun. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 dalam seminggu. Adalah disyorkan bahawa anda menandakan tarikh pada label pertama pengambilan dadah.