Amprilan

548 10 minit dibaca

Bahan aktif: Ramipril
Apabila ATH: C09AA05
KFG: Perencat Ace
ICD-10 kod (keterangan): I10, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.04.01.03
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau hampir putih, Oval, rata, chamfered.

	1 tab.
ramipril	1.25 mg

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, kanji preželatinirovannyj, natrium stearylfumarate.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (12) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (14) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet kuning cair dalam warna, Oval, rata, chamfered.

	1 tab.
ramipril	2.5 mg

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, kanji preželatinirovannyj, natrium stearylfumarate, oksida besi kuning (E172).

Tablet merah jambu, Oval, rata, chamfered, с видимыми вкраплениями.

	1 tab.
ramipril	5 mg

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, kanji preželatinirovannyj, natrium stearylfumarate, besi oksida merah (E172).

Tablet putih atau hampir putih, Oval, rata, chamfered.

	1 tab.
ramipril	10 mg

Eksipien: natriya hidrokarbon, monohydrate laktosa, kroskarmelloza natrium, kanji preželatinirovannyj, natrium stearylfumarate.

Kesan farmakologi

Perencat Ace. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 tidak, mencapai melalui 3-6 ч и продолжается 24 tidak.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Yang diketahui, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, hipertensi arteri, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, merokok). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, dan tanpanya, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1 tidak.

Pengagihan dan metabolisme

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 di atas times, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h selepas pentadbiran, равновесная концентрация – untuk 4 dos hari.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Pengeluaran

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (mengenai – 60%) главным образом в виде метаболитов, kurang 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 tidak – для рамиприла.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Penyelidikan, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 kepada 75 tahun, ditunjukkan, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики dalam молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-kegagalan jantung kronik;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Regimen pelega

Dengan hipertensi arteri рекомендуемая начальная доза Амприлана^® adalah 2.5 mg 1 masa / hari (pada waktu pagi, perut yang kosong) atau dalam 2 kemasukan. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 mg / hari, dos harian maksimum – 10 mg / hari.

Pesakit, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

Dalam pesakit yang menghidapi hipertensi arteri, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 kaunter penyambut tetamu. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Dengan kegagalan jantung kronik начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, adalah 1.25 mg/hari 1 kaunter penyambut tetamu. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Dos harian yang maksimum adalah 10 mg.

Pesakit, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 dan 10 днями после инфаркта миокарда. Dos permulaan 2.5 mg 2 kali / hari, melalui 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 kali / hari. Поддерживающая доза Амприлана^® adalah 2.5-5 mg 2 kali / hari. Препарат принимают утром и вечером. Dos harian maksimum – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 kali / hari. Melalui 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 kali / hari, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 kali / hari (pagi dan petang).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 kali / hari, то лечение Амприланом^® perlu berhenti.

Dalam пациентов с КК > 0.5 ml/sec (30 ml / min) Tukar dos yang tidak diperlukan. Untuk пациентов с КК < 0.5 ml/sec (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, dos harian maksimum – 5 mg.

Untuk pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (CC 20-50 ml / min) di zaman 65 tahun, с сопутствующим сахарным диабетом dos permulaan 1.25 mg 1 masa / hari, menyokong keseimbangan di antara – 2.5 mg, dos harian maksimum – 5 mg.

Berhati-hati memantau pesakit, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Dadah ini diambil secara lisan, minum banyak air, tidak kira makan.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya, kollaps ortostaticheskiy, tachycardia; jarang (при чрезмерном снижении АД) – aritmia, angina, infarksi miokardium.

Dengan sistem genitourinary: pembangunan atau pengukuhan gejala kegagalan buah pinggang, proteinuria, penurunan dalam jumlah air kencing, nafsu berahi semakin berkurangan.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, penghinaan, pening, sakit kepala, kelemahan, mengantuk, paresthesia, cepat marah saraf, kebimbangan, gegaran, kekejangan otot, нарушение настроения, sawan; Apabila digunakan dalam dos yang tinggi – insomnia, kebimbangan, kemurungan, kekeliruan, pengsan.

Dari deria: gangguan vestibular, gangguan rasa (sebagai contoh, rasa logam), pencium, pendengaran dan penglihatan, sonitus.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, kesakitan epigastric, ileus, pankreatitis, hepatitis, penyakit kuning kolestatik, fungsi hati yang tidak normal dengan pembangunan kegagalan hati, mulut kering, dahaga, selera makan menurun, Vesicular, glossitis, Peningkatan transaminases hati, hiperbilirubinemia.

Sistem pernafasan: batuk kering, bronchospasm, sesak nafas, berair, rinitis, resdung, bronkitis.

Reaksi alahan: ruam, gatal, gatal-gatal, konjunktivitis, photosensitization, edema angioneurotic muka, anggota badan, bibir, bahasa, pharynx dan / atau larinks, dermatitis exfoliative, erythema multiforme exudative (Bil. Sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), pemphigus, serositis, онихолиз, Vaskulitis, myositis, myalgia, arthralgia, artritis, eozinofiliya.

Lain-lain: alopecia, hyperthermia, meningkat peluh, hypercreatininemia, meningkat BUN, hyperkalemia,giponatriemiya, kemunculan antibodi antinuklear.

Kontra

— bengkak angioneuroticeski dalam sejarah (Bil. berkaitan dengan terapi sebelumnya, ACE inhibitors);

-arteri buah pinggang dua hala hemodynamically penting stenoses;

Adakah stenosis belakang daripada arteri buah pinggang sahaja;

-keadaan selepas pemindahan buah pinggang;

-hemodialisis;

- Kegagalan buah pinggang (CC < 20 ml / min);

-hemodynamically penting stenosis belakang aortic atau injap mitral (risiko kerugian yang melampau iklan dengan berikutan kemerosotan fungsi buah pinggang);

-Hypertrophic kardiomiopati sekatan;

-hyperaldosteronism utama;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

C berhati-hati следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), angina tidak stabil, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, peringkat IV kegagalan jantung kronik, jantung paru-paru decompensated, buah pinggang dan / atau kegagalan hati, hyperkalemia, giponatriemii (Bil. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состоянии, сопровождающемся снижением ОЦК (Bil. cirit-birit, muntah), penyakit sistemik tisu, diabetes, penindasan tulang sum-sum hematopoiesis, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (menyusukan bayi).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, merancang kehamilan yang. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Ditubuhkan, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

Yang kajian eksperimen не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Arahan khas

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (особенно у пациентов с нарушением функции почек, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), ketidakcukupan jantung.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, Oleh itu, dalam rawatan ACE inhibitors, anda harus mengelak daripada menggunakan kaedah ini.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, terutamanya semasa rawatan dioretikami, boleh meningkatkan tahap urea dan creatinine dalam pembawaan serum. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® или отменить препарат.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. Dalam hal ini, rawatan pesakit tersebut perlu mula sahaja di bawah penyeliaan perubatan yang ketat.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® pesakit, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (peningkatan risiko arteri hypotension). У больных со сниженным ОЦК (hasil daripada terapi diuretik), Apabila melakukan dialisis, Jika anda mengalami cirit-birit dan muntah-muntah boleh membangunkan gejala hypotension.

Sementara hypotension bukanlah contraindication meneruskan rawatan selepas penstabilan AD. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Jika dengan doktor rakan pembangunan arteri hypotension dengan mekanisma tersebut di atas, hypotension dapat disesuaikan dengan peningkatan isipadu plasma darah.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku semasa rawatan ACE inhibitors dipatuhi agranulocytosis, eritrotsitopenia, thrombocytopenia, Sum-Sum tulang gemoglobinemiâ atau penindasan. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, dengan penyakit tisu (системная красная волчанка или склеродермия) dan pesakit yang, pada masa yang sama mengambil ubat-ubatan, melibatkan darah. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Peningkatan giperkaliemii risiko kegagalan jantung kronik, Manakala rawatan dioretikami kalisberegatmi (spironolactone, amiloride, triamteren) dan perlantikan kalium ubat-ubatan.

Bila menggunakan ACE inhibitors semasa terapi desensibiliziruûŝej untuk Haiwan Berbisa osinomu atau lebah mungkin timbul reaksi anaphylactoidnye (hypotension, sesak nafas, muntah, ruam), yang boleh boleh mengancam nyawa. Tindak balas hipersensitiviti mungkin berlaku apabila menggigit serangga (пчел или ос). Apabila ia adalah perlu untuk menjalankan rawatan desensibilization bee osinym atau racun anda mesti membatalkan ACE inhibitors dan meneruskan rawatan ubat-ubatan yang sesuai dari Kumpulan lain.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor (pening, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, bradycardia, kejutan, melanggar vodno-elektrolitnogo baki, kegagalan buah pinggang akut.

Rawatan: в легких случаях – pembersihan gastrik, Pengenalan adsorbents dan sodium sulfat (желательно в течение 30 minit selepas pengambilan di). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, Angiotensin II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% larutan natrium klorida; Apabila bradycardia – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, mengurangkan neraka (Diuretik, nitrat, antidepresan tricyclic, anestetik), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenalin, norepinephrine) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, immunosuppressants, Kortikosteroid, procainamide, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (derivatif insulin atau sulfonylurea), itu, dalam sesetengah kes, boleh menyebabkan hipoglisemia. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (atsetilsalitsilovaya Chisloth, indometaцin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (Mei dan lain-lain alergen) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

548 10 minit dibaca