Bahan aktif: Amikacin
Apabila ATH: J01GB06
KFG: Aminoglikozidov gruppы antibiotik
ICD-10 kod (keterangan): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Apabila FMC: 06.05.01
Pengeluar: Sintesis {Rusia}
Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, tak berwarna atau sedikit berwarna.
| 1 ml | 1 ILA. | |
| amikacin (dalam bentuk sulfat) | 250 mg | 500 mg |
Eksipien: sodium disul′fit (natrium metabisulfite), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), asid sulfurik yang bercerai, air d / dan.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.
Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, tak berwarna atau sedikit berwarna.
| 1 ml | 1 ILA. | |
| amikacin (dalam bentuk sulfat) | 250 mg | 1 g |
Eksipien: sodium disul′fit (natrium metabisulfite), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), asid sulfurik yang bercerai, air d / dan.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.
Serbuk bagi penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m putih atau hampir putih, higroskopik.
| 1 fl. | |
| amikacin (dalam bentuk sulfat) | 1 g |
Kapasiti botol 10 ml (1) – пачки картонные.
Kapasiti botol 10 ml (5) – пачки картонные.
Kapasiti botol 10 ml (10) – пачки картонные.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakteria yang. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении АЭРОБНЫХ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ: Aeruginosa perumah, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; beberapa Mikroorganisma yang gram-positive: Staphylococcus spp. (Bil. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Penyerapan
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmaks в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг – 21 ug / ml, selepas 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг – 38 ug / ml. После в/м введения Тmaks – около 1.5 tidak.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 tidak.
Peruntukan
Menghubungkan plasma protein adalah 4-11%. Dalamd у взрослых – 0.26 l / kg, у детей – 0.2-0.4 l / kg, dalam bayi yang baru lahir: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г – до 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г – до 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, Asri 15S7 pleura, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, susu, besar mata berair, rahsia bronhialnom, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: paru-paru, hati, миокард, limpa, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, daripada dewasa. Menembusi melalui halangan placental: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Metabolisme
Не метаболизируется.
Pengeluaran
T1/2 у взрослых – 2-4 tidak, у новорожденных – 5-8 tidak, у детей более старшего возраста – 2.5-4 tidak. Akhir T1/2 – lebih 100 tidak (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 ml / min.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 tidak, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 tidak, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Dipaparkan oleh hemodialisis (50% untuk 4-6 tidak), перитонеальный диализ менее эффективен (25% untuk 48-72 tidak).
Penyakit berjangkit dan kerengsaan, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
-jangkitan saluran pernafasan (bronkitis, radang paru-paru, empyema, Nanah paru-paru);
-sepsis;
— септический эндокардит;
— инфекции ЦНС (включая менингит);
- jangkitan perut (Bil. peritonitis);
-jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, cystitis, uretrit);
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (Bil. Melecur dijangkiti, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
-jangkitan saluran biliary;
-jangkitan tulang dan sendi (Bil. osteomielitis);
— раневая инфекция;
- Jangkitan pasca operasi.
Ubat disuntik dalam / m, I / (Jet, untuk 2 мин или капельно) orang dewasa dan kanak-kanak berusia 6 tahun -pada 5 mg/kg tiap-tiap 8 h atau 7.5 mg/kg tiap-tiap 12 tidak. Dengan бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) -pada 250 mg setiap 12 tidak; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.
Максимальные дозы для Dewasa – 15 mg / kg / hari, tetapi tidak melebihi 1,5 g/hari bagi 10 hari. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 hari, при в/м – 7-10 hari.
Untuk недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, kemudian pada 7.5 mg/kg tiap-tiap 18-24 tidak; kepada новорожденных и детей в возрасте до 6 tahun начальная доза – 10 mg / kg, kemudian pada 7.5 mg/kg tiap-tiap 12 h semasa 7-10 hari.
Dengan инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg/kg tiap-tiap 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 tidak) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, в случае необходимости – струйно.
Untuk masuk/dengan pengenalan (drop) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) atau 0.9% penyelesaian natrium klorida. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg/ml.
Dengan нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
selang (tidak) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 tidak. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara adalah 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, pelanggaran hati (повышение активности “печеночных” трансаминаз, hiperbilirubinemia).
Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, mengantuk, tindakan neurotoxic (clonus, sensasi CPG, kesemutan, sawan), melanggar penghantaran saraf (henti pernafasan).
Dari deria: ototoxicity (kehilangan pendengaran, vestibular dan labirin gangguan, pekak tidak dapat dipulihkan), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, pening, loya, muntah).
Daripada sistem kencing: нефротоксичность – нарушение функции почек (oligurija, proteinuria, mikrogyematuriya).
Reaksi alahan: ruam, gatal, dermahemia, demam, angioedema.
Reaksi Tempatan: kesakitan pada tempat suntikan, dermatitis, flebitis dan periphlebitis (di / dalam pengenalan).
— неврит слухового нерва;
— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- Mengandung;
- Hipersensitiviti kepada dadah;
— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
C berhati-hati следует применять препарат при миастении, Penyakit Parkinson's, ботулизме (Aminoglycosides boleh menyebabkan pelanggaran penghantaran saraf, yang membawa kepada penyusutan otot rangka), dehidrasi, kegagalan buah pinggang, в периоде новорожденности, bayi preterm, dalam pesakit tua, penyusuan.
Dadah ini adalah contraindicated dalam kehamilan.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, yang mengandungi 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, daripada 15 kepada 16 мм – умеренно чувствительным, kurang 14 мм – устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Gejala: токсические реакции – потеря слуха, ataxia, pening, gangguan kencing, dahaga, selera makan menurun, loya, muntah, звон или ощущение закладывания в ушах, masalah pernafasan.
Rawatan: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; Dana antiholinesteraznae, garam kalsium, IVL, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenitsillinom, kolesterol (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Asid nalidixic, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- dan Nephrotoxicity.
Diuretik (особенно фуросемид), cephalosporins, Penicillins, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, transmisi saraf blok (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, opioidnыe analygetiki), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Interaksi farmaseutikal
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, gyeparinom, kolesterol, capreomycin, amphotericin B, гидрохлоротиазидом, erythromycin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Jangka hayat- 2 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More