AMIKACIN

Bahan aktif: Amikacin
Apabila ATH: J01GB06
KFG: Aminoglikozidov gruppы antibiotik
ICD-10 kod (keterangan): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Apabila FMC: 06.05.01
Pengeluar: Sintesis {Rusia}

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, tak berwarna atau sedikit berwarna.

Eksipien: sodium disul′fit (natrium metabisulfite), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), asid sulfurik yang bercerai, air d / dan.

2 ml – ampul kaca (5) – kontur menjual pembungkusan (1) – pek kadbod.
2 ml – ampul kaca (5) – kontur menjual pembungkusan (2) – pek kadbod.
2 ml – ampul kaca (10) – kontur menjual pembungkusan (1) – pek kadbod.
2 ml – ampul kaca (10) – kotak kadbod.

Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, tak berwarna atau sedikit berwarna.

Eksipien: sodium disul′fit (natrium metabisulfite), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), asid sulfurik yang bercerai, air d / dan.

4 ml – ampul kaca (5) – kontur menjual pembungkusan (1) – pek kadbod.
4 ml – ampul kaca (5) – kontur menjual pembungkusan (2) – pek kadbod.
4 ml – ampul kaca (10) – kontur menjual pembungkusan (1) – pek kadbod.
4 ml – ampul kaca (10) – kotak kadbod.

Serbuk bagi penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m putih atau hampir putih, higroskopik.

Kapasiti botol 10 ml (1) – pek kadbod.
Kapasiti botol 10 ml (5) – pek kadbod.
Kapasiti botol 10 ml (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakteria yang. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении АЭРОБНЫХ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ: Aeruginosa perumah, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых Mikroorganisma yang gram-positive: Staphylococcus spp. (Bil. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_maks в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, selepas 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_maks – mengenai 1.5 tidak.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 tidak.

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein adalah 4-11%. Dalam_d pada orang dewasa – 0.26 l / kg, kanak-kanak – 0.2-0.4 l / kg, dalam bayi yang baru lahir: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – kepada 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – kepada 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, Asri 15S7 pleura, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, susu, besar mata berair, rahsia bronhialnom, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: paru-paru, hati, миокард, limpa, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – dalam otot, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, daripada dewasa. Menembusi melalui halangan placental: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Metabolisme

Не метаболизируется.

Pengeluaran

T_1/2 pada orang dewasa – 2-4 tidak, dalam bayi yang baru lahir – 5-8 tidak, у детей более старшего возраста – 2.5-4 tidak. Akhir T_1/2 – lebih 100 tidak (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Pelepasan ginjal – 79-100 ml / min.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – kepada 100 tidak, dalam pesakit cystic fibrosis – 1-2 tidak, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Dipaparkan oleh hemodialisis (50% untuk 4-6 tidak), перитонеальный диализ менее эффективен (25% untuk 48-72 tidak).

Testimoni

Penyakit berjangkit dan kerengsaan, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

-jangkitan saluran pernafasan (bronkitis, radang paru-paru, empyema, Nanah paru-paru);

-sepsis;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (Bil. peritonitis);

-jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, cystitis, uretrit);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (Bil. Melecur dijangkiti, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

-jangkitan saluran biliary;

-jangkitan tulang dan sendi (Bil. osteomielitis);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции.

Regimen pelega

Ubat disuntik dalam / m, I / (Jet, untuk 2 мин или капельно) orang dewasa dan kanak-kanak berusia 6 tahun – pada 5 mg/kg tiap-tiap 8 h atau 7.5 mg/kg tiap-tiap 12 tidak. Dengan бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – pada 250 mg setiap 12 tidak; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Dewasa – 15 mg / kg / hari, tetapi tidak melebihi 1,5 g/hari bagi 10 hari. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 hari, Apabila di / m – 7-10 hari.

Untuk недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, kemudian pada 7.5 mg/kg tiap-tiap 18-24 tidak; kepada новорожденных и детей в возрасте до 6 tahun dos permulaan – 10 mg / kg, kemudian pada 7.5 mg/kg tiap-tiap 12 h semasa 7-10 hari.

Dengan инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg/kg tiap-tiap 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 tidak) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, dalam kes keperluan – Jet.

Untuk masuk/dengan pengenalan (drop) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) atau 0.9% penyelesaian natrium klorida. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg/ml.

Dengan нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

selang (tidak) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 tidak. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara adalah 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, pelanggaran hati (peningkatan aktiviti “hati” transaminases, hiperbilirubinemia).

Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, mengantuk, tindakan neurotoxic (clonus, sensasi CPG, kesemutan, sawan), melanggar penghantaran saraf (henti pernafasan).

Dari deria: ototoxicity (kehilangan pendengaran, vestibular dan labirin gangguan, pekak tidak dapat dipulihkan), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, pening, loya, muntah).

Daripada sistem kencing: nephrotoxicity – kemerosotan fungsi buah pinggang (oligurija, proteinuria, mikrogyematuriya).

Reaksi alahan: ruam, gatal, dermahemia, demam, angioedema.

Reaksi Tempatan: kesakitan pada tempat suntikan, dermatitis, flebitis dan periphlebitis (di / dalam pengenalan).

Kontra

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Mengandung;

- Hipersensitiviti kepada dadah;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

C berhati-hati следует применять препарат при миастении, Penyakit Parkinson's, ботулизме (Aminoglycosides boleh menyebabkan pelanggaran penghantaran saraf, yang membawa kepada penyusutan otot rangka), dehidrasi, kegagalan buah pinggang, в периоде новорожденности, bayi preterm, dalam pesakit tua, penyusuan.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah ini adalah contraindicated dalam kehamilan.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Arahan khas

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, yang mengandungi 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, daripada 15 kepada 16 mm – умеренно чувствительным, kurang 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Overdose

Gejala: токсические реакции – kehilangan pendengaran, ataxia, pening, gangguan kencing, dahaga, selera makan menurun, loya, muntah, звон или ощущение закладывания в ушах, masalah pernafasan.

Rawatan: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; Dana antiholinesteraznae, garam kalsium, IVL, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenitsillinom, kolesterol (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- dan Nephrotoxicity.

Diuretik (особенно фуросемид), cephalosporins, Penicillins, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, transmisi saraf blok (hidrokarbon halogenated – cara untuk bius penyedutan, opioidnыe analygetiki), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Interaksi farmaseutikal

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, gyeparinom, kolesterol, capreomycin, amphotericin B, гидрохлоротиазидом, erythromycin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.