AKTAPAROKSETIN

Bahan aktif: Paroxetine
Apabila ATH: N06ab05
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, F40, F41.1, (F) 25.6, F42, F43
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, dengan tulisan “P” di satu pihak dan “20” – lain.

Eksipien: magnesium stearat 2255, natrium carboxymethyl kanji, маннитол DC, microcrystalline selulosa, эудрагит Е100 (metil metakrilat, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry АМВ белый (air): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titanium dioksida (E171), talkum, Indigo Carmine (E132), lesitin soya (E322), gusi xanthan (E415).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut Biru, pusingan, lenticular, menjaringkan satu sisi dan tertulis “P30” – lain.

Eksipien: magnesium stearat 2255, natrium carboxymethyl kanji, маннитол DC, microcrystalline selulosa, эудрагит Е100 (metil metakrilat, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry AMB синий (air): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titanium dioksida (E171), talkum, Indigo Carmine (E132), lesitin soya (E322), gusi xanthan (E415), berwarna kuning matahari terbenam (E110), pewarna kuning quinoline (E104).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, yang₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Pengesan.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, terbukti, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Dimetabolismekan dalam “pas pertama” melalui hati.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Peruntukan

C_ss mencapai ke dalam 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “pas pertama” melalui hati, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “pas pertama” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Pengeluaran

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 SUT. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% dengan hempedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit-pesakit tua, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Testimoni

— депрессия всех типов (Bil. reaktif, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-kecelaruan panik, dalam t. tidak. dengan agoraphobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

-kecelaruan keresahan menyeluruh;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan 1 masa / hari, pada waktu pagi, pada masa penghantaran. Таблетку проглатывают целиком, air dihimpit.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Untuk лечения депрессий Peruntukkan dos produk 20 mg 1 masa / hari. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / hari, dos harian maksimum – 50 mg.

Dengan gangguan kompulsif kejengkelan начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / hari, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / hari, при необходимости доза может быть увеличена до 60 mg / hari.

Dengan gangguan panik Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / hari (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / hari. Dos maksima yang – 50 mg / hari.

Dengan социально-тревожных расстройствах/социофобии dos permulaan 20 mg / hari, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / hari. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Dengan посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / hari. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / hari. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Dengan генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / hari.

Dengan buah pinggang dan / atau kegagalan hati dos harian yang disyorkan adalah 20 mg.

Untuk pesakit tua суточная доза не должна превышать 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Kesan-kesan sampingan

CNS: mengantuk, gegaran, keletihan, insomnia, pening, fatiguability, sawan, ekstrapiramidnye gangguan, Sindrom serotonin, halusinasi, kegilaan, kekeliruan, ajitation, penggera, depersonalisasi, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesia, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia, myasthenia, mioclonia, миопатический синдром.

Dari deria: masalah penglihatan, perubahan dalam rasa.

Dari sistem reproduktif: нарушения половой функции (Bil. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, Anorgasmia.

Daripada sistem kencing: pengekalan air kencing, kerap kencing.

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, loya, muntah, mulut kering, sembelit atau cirit-birit; tidak pernah – hepatitis.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya.

Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, ecchymosis, gatal, angioedema.

Lain-lain: meningkat peluh, giponatriemiya, pelanggaran rembesan ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rinitis.

Kontra

-kemasukan serentak MAO inhibitors dan tempoh selewat-lewatnya 14 hari selepas pembatalan mereka;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaukoma sudut-penutupan, prostatic hyperplasia, Mania, патологии сердца, Epilepsi, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (menyusukan bayi).

Arahan khas

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, ubat-ubatan yang ditetapkan dengan berhati-hati.

Лечение пароксетином назначают через 2 minggu selepas MAO inhibitors.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pesakit perlu dimaklumkan, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Namun begitu, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: loya, murid-murid mengembang, demam, meningkatkan neraka, sakit kepala, непроизвольные мышечные сокращения, ajitation, kebimbangan, Sinus tachycardia, bradycardia, узловой ритм; tidak pernah – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Rawatan: pembersihan gastrik, arang teraktif, terapi gejala. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoina, secara tidak langsung anticoagulants, tricyclic antidepresan, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricyclic antidepresan, asid acetylsalicylic, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (Accutane, Sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.