Zoloft: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas, kā izmantot

Active materiāls: Sertralīna
Kad ATH: N06AB06
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kad CSF: 02.02.04
Ražotājs: PFIZER {Itālija}

Zoloft: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts, garens, iespiests uzraksts “Pfizer” viena puse, riski iespiests uzraksts “ZLT50” – otra pusē tablete.

Palīgvielas: kalcija fosfāts, mikrokristāliskā celuloze, hydroksypropyltsellyuloza, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, hydroxypropyl, polietilēnglikols, polysorbates, Titāna dioksīds (E171).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts, garens, iespiests uzraksts “Pfizer” no vienas puses, un “ZLT100” – otra pusē tablete.

Palīgvielas: kalcija fosfāts, mikrokristāliskā celuloze, hydroksypropyltsellyuloza, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, hydroxypropyl, polietilēnglikols, polysorbates, Titāna dioksīds (E171).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Zoloft: farmakoloģiskā iedarbība

Antidepresants, specifisks atpakaļsaistes inhibitors (5-NT) neironiem. Tas ir ļoti neliela ietekme uz atpakaļsaistes no norepinefrīna un dopamīna. Terapeitiskās devās, bloķē serotonīna cilvēku trombocītu. Viņam nav stimula, nomierinošs, vai antiholīnerģiska darbība. Sakarā ar to, selektīvi kavē 5-HT uztveršanas, sertralīns nav uzlabot adrenerģiskās aktivitātes. Sertralīns nav afinitāte muskarīna, serotonīna, dopamīna, histamīna, GABA-, benzodiazepine un adrenoreceptoriem.

Sertralīnam neizraisa atkarību no narkotikām, Tas neizraisa ķermeņa masas pieaugums ilgstošas ​​lietošanas laikā.

Zoloft: farmakokinētika

Absorbcija

Absorbējas pilnīgi, bet ar lēnāku ātrumu. Tajā pašā laikā, ņemot zāles ar ēdienu palielina biopieejamību līdz 25%, C_maks palielinās par 25% un T_maks samazinās.

Cilvēkam, sertralīns devā 50 līdz 200 mg 1 reizes / dienā 14 dienas C_maks sasniegt, izmantojot 4.5-8.4 h pēc ievadīšanas. C_maks AUC un proporcionāls devas 50-200 mg sertralīna 1 reizes / dienā 14 dienas, tādējādi atklāja lineāru atkarību farmakokinētiskās.

Sadale

Plazmas proteīniem ir aptuveni 98%.

Pirms līdzsvara caur 1 ārstēšanas nedēļas (welcome deva 1 laiks / dienā) tur ir aptuveni divas reizes narkotiku uzkrāšanās.

Metabolisms

Sertralīns iziet biotransformāciju aktīvā “Pirmais pass” caur aknām. Galvenais metabolīts, konstatēti plazmā, – N-desmetilsertralīns – ievērojami sliktāks (par 20 laiks) sertralīns in vitro aktivitāte, un patiesībā nav aktīvs depresijas modeļos in vivo.

Sertralīns un N desmetilsertralīns aktīvi biotransformiruyutsya.

Atskaitīšana

Vidēji T_1/2 sertralīns jauniem un gados vecākiem vīriešiem un sievietēm ir 22-36 nē. T_1/2 N-desmetilsertralina atšķiras 62-104 nē. Metabolīti tiek izvadīti ar izkārnījumiem un urīnu, kas vienādās daļās. Tikai neliela daļa no narkotiku (mazāk 0.2%) izdalās ar urīnu neizmainītā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Farmakokinētikas raksturlielumi pusaudžiem un gados vecākiem cilvēkiem nav būtiski atšķiras no pacientiem vecumā 18 līdz 65 gadiem.

Parādīts, farmakokinētikas sertralīna bērniem ar OKT ir līdzīga kā pieaugušajiem (Lai gan bērniem metabolisms sertralīnu ir nedaudz aktīvāki). Tomēr, ņemot vērā mazāku svaru bērniem (īpaši vecumā 6-12 gadiem), narkotiku ieteicams mazākā devā, izvairīties no pārmērīga līmeni plazmā.

Pacientiem ar aknu cirozi pieaudzis T_1/2 narkotiku un AUC, salīdzinot ar tiem, veseliem indivīdiem.

Saskaņā ar pētījumu farmakokinētikas, kad vairākas sertralīna devu pacientiem ar stabilu ciroze vieglu plūsmu, in T pieaugumu_1/2 narkotiku un gandrīz trīs reizes palielinājies AUC (laukums zem koncentrācijas / laika līknes) un C_maks formulējums, salīdzinot ar tiem, veseliem indivīdiem. Nebija nozīmīgas atšķirības plazmas olbaltumvielām saistoši 2 Koncernam nebija.

Pacientiem ar nieru mazspēju viegli vai vidēji smagi (CC 30-60 ml / min) un pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC 10-29 ml / min) Farmakokinētiskie parametri (AUC_0-24 un C_maks) sertralīns ar atkārtotu viņa uzņemšanas nozīmīgi neatšķīrās no kontroles. Visu grupu T_1/2 narkotika bija līdzīgs, kā arī nebija atšķirības plazmas olbaltumvielām.

Zoloft: liecība

• dažādu etioloģiju depresija (Ārstēšana un profilakse);
• obsesīvi traucējumi (OCD);
• panikas traucējumi;
• posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS);
• sociālā fobija.

Zoloft: dozēšana

Zoloft^™ iecelts 1 reize / dienā no rīta vai vakarā. Tabletes var ņemt neatkarīgi no ēdienreizes.

Pie Depresija un OKT ārstēšana tiek uzsākta ar devām 50 mg / dienā.

Ārstēšana panikas traucējumi, PTSS un sociālo fobiju sāk ar devu 25 mg / dienā, kas palielināja pēc 1 pirms nedēļas 50 mg / dienā. Narkotiku lietošana, kas šādā sistēmā var samazināt saslimstību ar agrīnās nelabvēlīgo ietekmi ārstēšanas, raksturīga paniku.

Ar maza ietekme sertralīna lietošanu pacientiem devā 50 var palielināt mg / dienā dienas deva. Deva jāpalielina ik pēc ne vairāk kā 1 reizi nedēļā līdz maksimālajai ieteicamo devu, komponents 200 mg / dienā.

Sākotnējo efektu var novērot, izmantojot 7 dienas pēc ārstēšanas, Tomēr pilnu efekts parasti tiek panākts ar 2-4 Nedēļas (vai pat ilgāku laiku OKT).

Pie veicot ilgtermiņa apkopes terapiju zāles ir noteikts ar mazāko efektīvo devu, kas pēc tam ir dažādi atkarībā no klīniskā iedarbība.

Uz Bērni un pusaudži 13-17 gadiem, OKT slimniekiem, Zoloft ārstēšana^™ jāsāk ar devu 50 mg / dienā. Uz bērni 6-12 gadiem OKT ārstēšana sākas ar devu 25 mg / dienā, caur 1 nedēļā tas pieauga līdz 50 mg / dienā. Pēc tam, ar nelielu efektu devu var palielināt soļos 50 mg / dienā līdz 200 mg / dienā, kā nepieciešams. Lai izvairītos no pārdozēšanas, palielinot devu vairāk 50 mg ir jāņem vērā mazāku ķermeņa svaru bērniem, salīdzinot ar pieaugušajiem,. Devu mainīt ik pēc ne mazāk kā 1 Nedēļas.

IN vecums Zāles ir izmantots tādās pašās devās, un ka jaunākiem pacientiem.

Pacienti ar aknu funkcijas traucējumi Jums vajadzētu izmantot mazākas devas vai palielināt intervālu starp devām narkotiku.

Pacienti ar pavājināta nieru darbība korekcija deva atkarībā no smaguma pakāpes nieru mazspēju, nav nepieciešama.

Zoloft: blakusparādības

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, trīsas, bezmiegs (reti – miegainums), signalizācija, ažitaciâ, hipomānija, padarīt traku, gaitas traucējumi, neskaidra redze, ekstrapiramidāli traucējumi (diskinēzijas, akatīzija), parestēzija, krampji. Kustību traucējumi biežāk pacientiem ar norādēm savu klātbūtni vēsturē vai vienlaikus lietojot antipsihotiskos līdzekļus.

Pārtraucot ārstēšanu ar sertralīnu ir aprakstīti retos gadījumos atsaukšanas. Var parādīties parestēzijas, gipestezii, depresijas simptomiem, halucinācijas, agresīva reakcija, psihomotorās uzbudinājums, trauksmes vai psihotiski simptomi, Tas ir atšķirama no simptomiem pamatslimību.

No organisma kopumā: palielināta svīšana, samazinājums vai palielinājums ķermeņa masas, vājums.

No gremošanas sistēmas: samazināta apetīte (reti – palielināt), līdz anoreksija, sausa mute, dispepsija (gāzu uzkrāšanās, nelabums, vemšana, caureja), sāpes vēderā.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: seksuāla disfunkcija (aizkavēta ejakulācija, samazināts libido, samazināts potence, anorgazmija).

Sirds-asinsvadu sistēma: apsārtums vai piesarkums, asiņošana (t.sk.. Deguna), sirds puksti.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi; reti – Stīvensa-Džonsona sindroms, epidermas nekrolīze.

Par daļu no endokrīno sistēmu: menstruālā pārkāpumi, galaktoreja, hiperprolaktinēmijas.

No laboratorijas parametriem: pārejošs hiponatriēmija (bieži attīstās vecākiem pacientiem, un saņemot diurētiskie līdzekļi vai citas zāles sērija. Šī blakusparādība ir saistīta ar sindromu neatbilstošas ​​sekrēcijas ADH); reti (ilgstoša lietošana) – asimptomātiska pieaugums transamināžu aktivitāte serumā (noņemšana no narkotiku noved pie normalizēšanai aktivitātes fermentu).

Zoloft: Kontrindikācijas

• vienlaicīga MAO inhibitoru un pimozīda iecelšana;
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• Bērniem līdz vecumam 6 gadiem;
• paaugstināta jutība pret sertralīnu.

NO piesardzība – ar organiskiem smadzeņu slimībām (t.sk.. garīgā atpalicība), epilepsija, aknu un / vai nieru mazspēja, ievērojami samazināt ķermeņa masas.

Zoloft: Grūtniecība un zīdīšana

Kontrolēta piemērošana par sertralīna rezultātiem grūtniecēm nav, Tāpēc noteikt Zoloft^™ Grūtniecība var tikai, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Sievietēm reproduktīvā vecumā laikā ārstēšana ar sertralīnu jālieto efektīvas kontracepcijas metodes.

Sertralīns atrodams pienā, Tāpēc lietošana Zoloft^™ zīdīšana nav ieteicama. Ticami dati par drošību tā izmantošanu šajā gadījumā nav. Ja narkotiku lietošana ir nepieciešams, tad barošana ar krūti ir jāpārtrauc.

Zoloft: Speciālas instrukcijas

Zoloft^™ To var ievadīt ne agrāk nekā 14 dienas pēc MAO inhibitori. MAO inhibitori arī var ievadīt ne agrāk, nekā 14 dienas pēc pārtraukšanas Zoloft^™.

Esi uzmanīgs, ko ieceļ Zoloft^™ ar citām zālēm, uzlabojot serotonīnerģisko neirotransmisiju, piemēram, triptofāna, fenfluramīns vai 5-HT agonisti. Šī kopīgā tikšanās ar iespēju tikt izslēgta, ņemot vērā iespējamība farmakodinamiskās mijiedarbības.

Jāuzmanās, lietojot Zoloft^™ ar narkotikām, CNS nomācošiem. Alkoholu un narkotikas, kas satur etanols, ārstēšanu ar sertralīnu laikā ir aizliegta.

Pieredze klīniskajos pētījumos, kuras mērķis bija noteikt optimālo laiku, jānodod pacientiem, kuri lieto citus antidepresantus un antiobsessivnye līdzekļus sertralīns, ierobežots. Jāuzmanās tādā pārejas, īpaši ilgstošas ​​darbības preparāti, piemēram, fluoksetīnu. Nepieciešamais intervāls starp anulēšanu selektīvā serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru, un sākt lietot līdzīgu zāles nav instalēta.

Jāatzīmē, ka pacientiem, iziet Elektrošoka terapija, pietiekama pieredze ar sertralīnu trūkstošo. Iespējama veiksme vai risks šādu kombinēto ārstēšanu nav pētīta.

Nav pieredzes, piemērojot sertralīna pacientiem ar konvulsīviem traucējumiem, lai izvairītos no tā lietošanu pacientiem ar nestabilu epilepsiju, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jānovēro ārstēšanas laikā. Kad lēkmes zāļu lietošana jāpārtrauc.

Slims, Nomākts, Tie ir risks pašnāvības mēģinājumiem. Šis risks saglabājas līdz atlaišanai. Tāpēc, sākot no ārstēšanas un, lai sasniegtu optimālu klīnisko reakciju pacientiem vajadzētu izveidot pastāvīgu medicīnisko uzraudzību.

Klīnisko pētījumu hipomāniju un mānijas laikā tika novērota aptuveni 0.4% pacienti, sertralīna. Gadījumi aktivizēšana mānija / hipomānija arī ir aprakstīti nelielam skaitam pacientu ar mānijas depresijas psihozes, ārstēti ar antidepresantiem vai citiem līdzekļiem antiobsessivnye.

Piesakies Zoloft^™ Pacientiem ar aknu slimību jāievēro piesardzība; ir nepieciešams koriģēt dozēšanas shēmu.

Lietošana Pediatrics

Izveidotā bērniem ar OKT drošība un efektivitāte sertralīna (vecs 6 līdz 17 gadiem).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Iecelšana sertralīna, parasti, nav pievienots pārkāpjot psihomotoro funkciju. Tomēr tās lietošana kopā ar citām zālēm var vājināt uzmanību un kustību koordināciju. Tādēļ terapijas ar sertralīnu stūres laikā, speciāls aprīkojums vai iesaistīties darbībās, kas saistītas ar paaugstinātu, nav ieteicams.

Zoloft: pārdozēšana

Smagi simptomi pārdozēšanas sertralīna tika atrastas pat izmantojot šo narkotiku lielās devās. Tomēr vienlaicīga lietošana kopā ar citām zālēm vai alkoholu, var rasties smagu saindēšanos.

Simptomi: simptomi serotonīna sindroma: nelabums, vemšana, miegainums, tahikardija, ažitaciâ, reibonis, psihomotorās uzbudinājums, caureja, palielināta svīšana, mioklonuss un hiperrefleksiju.

Ārstēšana: Specifiski antidoti. Nepieciešama intensīva atbalstošu aprūpi un pastāvīgu uzraudzību vitālo ķermeņa funkcijām. Vemšanu nav ieteicams. Ieviešana aktivētās ogles var būt efektīvāka, nekā kuņģa skalošanu. Ir nepieciešams saglabāt atvērtu elpceļu. Pie liela apjoma sertralīna izplatīšanu, Saistībā ar šo palielinātu diurēzi, dialīze, hemoperfūzija vai asins pārliešana, var būt neskaidra.

Zoloft: zāļu mijiedarbība

Kopīgā pieteikumā sertralīna un pimozīdu bija in pimozīds līmeņa paaugstināšanos, ja to ievada vienā mazu devu (2 mg). Paaugstināts pimozīda līmenis nebija saistīts ar kādu EKG izmaiņām. Tā kā šīs mijiedarbības mehānisms nav zināms, un pimozīdu atšķirīgs šaurs terapeitiskais indekss, vienlaicīga lietošana sertralīna un pimozīdu ir kontrindicēta.

Ir bijuši smagas komplikācijas, savukārt sertralīna lietošanu un MAO inhibitoriem, tostarp selektīvu iedarbību (selegilīnu) un atgriezeniska veida darbība (moklobemids). Varbūt attīstība serotonīna sindroms: hipertermija, stingrība, mioklonuss, labilitāte par veģetatīvo nervu sistēmu (straujās svārstības parametriem elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu), mentālā statusa, tostarp palielinot aizkaitināmība, izteikts satraukums, apjukums, kas dažos gadījumos var iedziļināties murgojošs valsts, vai kurš.

Ja vienlaikus ar varfarīnu sertralīns atzīmēts neliels, bet statistiski nozīmīgs pieaugums protrombīna laika – Šādos gadījumos ieteicams uzraudzīt protrombīna laiku sākumā ārstēšanu ar sertralīnu un pēc tās anulēšanas.

Farmakokinētiska mijiedarbība

Sertralīns saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tādēļ ir nepieciešams apsvērt iespēju mijiedarbību ar citām zālēm, piesaistās olbaltumvielai (piemēram,, diazepāma un tolbutamīdu).

Vienlaicīga lietošana cimetidīna būtiski samazina klīrensu sertralīna.

Ilgstoša terapija ar devu sertralīna 50 mg / dienā palielina koncentrāciju plazmā vienlaicīgi izmanto narkotikas, metabolismā, kas iesaistīti CYP2D6 izoenzīmu (tricikliskie antidepresanti, antiaritmisko līdzekļu narkotikas klases IC – propafenons, flekainid).

Eksperimenti par mijiedarbību in vitro ir pierādīts,, Kas tiek darīts izoenzīmu CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie endogēno kortizola, kā arī metabolisma karbamazepīna un ilgtermiņa administrēšanu terfenadīnu ar sertralīna devu 200 mg / dienā, nemainās.

Koncentrācija plazmā tolbutamīdu, fenitoīns un varfarīns ar ilgtermiņa administrācijas sertralīna tādā pašā devā arī atšķiras. Tādā veidā, var secināt,, ka sertralīns nenomāc CYP2C9 izozīma.

Tomēr, ņemot sertralīnu samazina klīrensu tolbutamīdu – prasa glikozes līmeni asinīs.

Sertralīnam neietekmē diazepāmu koncentrāciju serumā, kas norāda, ka nav nomācot izoenzīmu CYP2C19. Saskaņā ar pētījumiem in vitro, sertralīns praktiski nav ietekmes vai minimāli inhibē CYP1A2 izoenzīmu.

Par litija farmakokinētika netiek mainīta Lietojot vienlaikus ar sertralīnu. Tomēr trīce biežāk rodas to kopīga pieteikuma. Kombinētā sertralīna lietošanu medicīnā, ietekmējot serotonīnerģisko transmisiju (piemēram,, litijs), prasa lielāku piesardzību.

Nomainot vienu inhibitoru neironu serotonīna, no otras puses, nav nepieciešams “neveiksminieks periods”. Tomēr jāievēro piesardzība izmaiņas ārstēšanā. Izvairieties no vienlaicīgas triptofānu vai fenfluramīnu ar sertralīna.

Sertralīns ir minimāla indukcija aknu enzīmu. Vienlaicīga sertralīna devā 200 mg antipirīna un rezultāti neliels (5%), bet būtisks samazinājums pusperioda antipirīna.

Ja vienlaicīga sertralīna nemaina beta adrenoreceptoru bloķēšana efektu atenololu.

Kad ievadīts tādās dienas devu sertralīna 200 Tika konstatēts mg zāļu mijiedarbība ar glibenklamīdu, un digoksīnu.

Ilgtermiņa lietošana sertralīna devā 200 mg / dienā nav klīniski būtiskas ietekmes un nomāc vielmaiņu fenitoīna. Neskatoties uz to, mēs iesakām rūpīgi jāseko fenitoīna līmeni plazmā iecelšanu sertralīna ar atbilstošu korekciju devu fenitoīna.

Ir bijuši ļoti reti vājumu, pieaugums cīpslu refleksu, apjukums, trauksme un uzbudinājums pacientiem vienlaikus ārstēti ar sertralīna un sumatriptāna. Ieteicams kontrolēt pacientus, kas ir attiecīgos klīniskos iemesli vienlaicīgai uzņemšanai sertralīna un sumatriptāna.

Zoloft: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Zoloft: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.