ÂSNAL

Ražotājs:
KRKA, d.d

Nosaukums latīņu valodā:
YASNAL

Grupas piederību:
Selektīvs smadzeņu acetilholīnesterāzes. Narkotiku demences ārstēšanā

Aktīvā viela ATC:
N06DA02 Donepezil

Zāļu forma:
Tabletes, Apvalkotās

Iesniegums:
Pēc konsultācijām ar ārstu

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvās un atgriezenisks inhibitors, acetylcholinesterase, kas ir dominējošais tips holīnesterāzes smadzenēs. Donepezil kavē šo fermentu vairāk nekā 1000 reižu stiprāks, nekā butirilholinèsterazu, ietverto, pirmkārt, ārpus centrālās NERVU sistēmas.
Pēc tam, kad vienā devā donepezila 5 mg vai 10 apspiešanas acetylcholinesterase aktivitātes pakāpi mg, mērot eritrocītu membrānas, bija attiecīgi 63.6 un 77.3%.
Acetylcholinesterase eritrocītu donepezila reibumā kavēšanas korelē ar ADAS izcilnis apjoma izmaiņas (mēroga vērtējumā kognitīvo funkciju Alcheimera slimība).

Liecība

Simptomātiska ārstēšana demenci alzgeimerovsky tipa viegla vai mērena.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret donepezilu piperidīna un atvasinājumi.

Blakus efekti

No gremošanas sistēmas: bieži – caureja, nelabums, vemšana; iespējami gremošanas traucējumi, hepatīts, kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas un asiņošanas no gremošanas trakta, anoreksija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – fatiguability, bezmiegs, muskuļu krampji; iespējams galvassāpes, reibonis, halucinācijas, nemiers, vardarbīga uzvedība, lēkmes.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – ģībonis, bradikardija, sinoatrialnaya un AV blokada.

Cits: reti – nelielu pieaugumu koncentrācijas serumā KFK muskuļu; Var būt dažādas lokalizācijas sāpēm, nelaimes gadījumi, auksts, muskuļu krampji.

Dozēšanas un administrēšana

Pieaugušie (t.sk.. Gados vecāki pacienti) ievada ar sākotnējo devu 5 mg 1 laiks / Devu uzņemšanu turpinājās vismaz 4-6 nedēļas, sasniegt līdzsvara koncentrācijas donepezila un noteikt agrīnā terapija klīniskās priekšrocības. Caur 1 mēneša devu var palielināt līdz 10 mg /

Maksimālā dienas deva ir 10 mg /

Atbalstoša terapija var tikt turpināta līdz, Kamēr terapeitisko iedarbību, kas regulāri jānovērtē.

Brīdinājumi

Jālieto piesardzīgi pacientiem ar obstruktīvas plaušu slimības vēsturē (t.sk.. ar bronhiālo astmu), pārkāpumi sirds ritma, Veicot anestēziju, kā arī pacientiem ar paaugstinātu risku saslimt ar čūlas (piemēram,, pacientiem ar čūlas vai saņem vienlaicīga NSAID terapijas vēsture).

Jāizvairās no vienlaicīgas pieteikumu ar citiem acetylcholinesterase inhibitori, agonisti vai antagonistu holinergicescoy sistēma.

Attieksme būtu jāieceļ un turiet ārsts, pacientiem ar Alcheimera slimību pieredzi.

Atbalstoša terapija var tikt turpināta līdz, Kamēr terapeitisko iedarbību. Ja terapeitisko efektu pazūd, Donepezil jāatceļ. Pēc ārstēšanas beigām bija pakāpeniska samazināšanās rīcības donepezila, atcelšanas gadījumā pēkšņas pārtraukšanas sindroms ziņojumi ir pazuduši. Individuālu atbildi uz prognozēt terapijas donepezilom.

Donepezila pacientiem ar smagu demenci alzgeimerovsky tipa efektivitāti, citu veidu demences vai cita veida atmiņas traucējumiem (piemēram,, vecumu saistītu kognitīvo funkciju pasliktināšanos) Man nav pētīta.

Donepezil, Tas ir holīnesterāzes inhibitors, Tas var palielināt muskuļu relaksācija suktsinilholinovogo veida anestēzijas laikā.

Holīnesterāzes inhibitoru (t.sk.. donepezil) var būt vagotonisko ietekmi uz sirdsdarbību (IT īpaši, izraisīt bradikardiju). Šādas darbības potenciāls var būt svarīgi pacientiem ar SSSU vai citiem pārkāpumiem vadītspējas supraventrikulārās, piemēram, vai sinoatrialnaya AV blokāde.

Tiek uzskatīts,, ka holinomimetiki var izraisīt vispārinātā konvulsijas. Parādīšanās laikā ārstēšanas donepezilom konvulsijās var arī Alcheimera slimības izpausme, bet.

Drošumu un iedarbīgumu bērnu donepezila nav pētīta, Tādēļ zāles nav ieteicams iecelt šo pacientu kategorijas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Alzgeimerovsky tipa demenci, pati var papildināt pārkāpjot braukšanas prasmes un izmantot sarežģītas iekārtas. Turklāt, donepezil, pārsvarā ārstēšana, sākumā vai ja devas, var izraisīt nogurumu, reibonis un muskuļu krampji. Jautājums par iespēju pacientam ar demenci alzgeimerovsky tipa laikā donepezila disku vai izmantot sarežģītas tehnoloģijas vajadzētu atrisināt ārsts pēc novērtējot individuālās reakcijas pacienta ārstēšanai.

Sadarbība

Klīniskā pieredze ar donepezila, ierobežota, Tāpēc, ja pieteikums būtu jāņem vērā konta nezināms risks līdz šim izpausmes mijiedarbība ar citiem medikamentiem.

Donepezil poliolus piedaloties izofermenta CYP3A4 un, mazākā mērā, – CYP2D6. Ketokonazols un quinidine, attiecīgi ir CYP2D6 un CYP3A4 inhibitoru, donepezila metabolismu inhibē. Tātad, Šie un citi CYP3A4 inhibitoru, piemēram, itraconazole un eritromicīns, un CYP2D6 inhibitori, piemēram, fluoxetine, var kavēt donepezila metabolisms. Veseliem brīvprātīgajiem ketokonazols palielinājies vidējo koncentrāciju donepezila aptuveni 30%. Tomēr šī rīcība nebija salīdzināmi ar ketokonazols ietekme uz citām vielām, metaboliziruûŝiesâ piedaloties CYP3A4, tāpēc diez vai ir klīniskā nozīme.

Fermentu inductors, piemēram, rifampicin, fenitoīns, karbamazepīna un etanolu var izraisīt donepezila samazināšanās. Tomēr, ciktāl šīs inhibitoru vai liekot rīcības nav zināms (tajā pašā laikā programmā ir nepieciešama rūpīga).

Donepezil narkotiku iedarbība var ietekmēt, ņemot antiholīnerģiska aktivitāte. Turklāt, bet pieteikumā, Tas var saasināt Donepezil suktinilholina sekas, citas muskuļu relaxants vai holīnerģiskas agonistus receptoriem un beta blokatori, ietekmē sirdi vadītspēja, Kaut arī in vitro pētījums atklāja, ka donepezila hidrohlorīds ir minimāla ietekme uz hidrolīzes suktinilholina.

Ja jūs piesakāties uz donepezila ar citām holinomimetikami un četraizvietotā Antiholīnerģiskie narkotikas, piemēram, glycopyrrolate, Raksturo netipiski izmaiņas reklāmu un HR gadījumos.

Uzglabāšanas laiks

3 gads