VEZIKAR

Active materiāls: Solifenacin
Kad ATH: G04BD08
CCF: Sagatavošana, samazina toni gludās muskulatūras urīnceļu
SSK-10 kodi (liecība): N31.2, R32, R35
Kad CSF: 28.02.01.01
Ražotājs: Astellas Pharma EUROPE B.V.. (Nīderlande)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “150” un uzņēmuma logo vienā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, gipromelloza 3 MPA × ar, magnija stearāts, Attīrīts ūdens.

Plēves pārklājuma sastāvu: Opadry dzeltena 03F12967 (gipromelloza 6 MPA × ar, talks, makrogols 8000, Titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts gaiši rozā, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “151” un uzņēmuma logo vienā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, gipromelloza 3 MPA × ar, magnija stearāts, Attīrīts ūdens.

Plēves pārklājuma sastāvu: Opadry pink 03F14895 (gipromelloza 6 MPA × ar, talks, makrogols 8000, Titāna dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Sagatavošana, samazina toni gludās muskulatūras urīnceļu. Farmakoloģiskiem pētījumiem, veikta in vitro un in vivo, parādīts, ka solifenacin ir īpašas konkurences inhibitors, m-holinoretseptorov, lielākoties m₃ apakštipiem. Turklāt tika konstatēts, ka solifenacin ir zema afinitāte vai trūkums afinitāte pret citiem objektiem un jonu kanāliem.

Efektivitātes Vezikar^® Lietojot devas 5 mg 10 mg, studējis vairākās dubultmaskētā randomizētos kontrolētos klīniskos pētījumos vīriešiem un sievietēm ar hiperaktīva urīnpūšļa sindroms, Tur bija jau pirmajā nedēļā attieksmi un stabilizēta nākamajos 12 ārstēšanas nedēļām. Maksimālu ietekmi Vezikara^® var identificēt pēc 4 Nedēļas. Efektivitāte tiek uzturēta ilglaicīgai lietošanai (ne mazāk 12 Mēneši).

Farmakokinētika

Absorbcija

Vienreiz iekšā ar_makh līmenis plazmā sasniegta pēc 3-8 nē. Laiks, lai maksimālā koncentrācija (T_maks) ne devas. NO_makh un palielināts proporcionāli palielināt devu AUC 5 līdz 40 mg. Absolūtā biopieejamība – 90%. Pārtikas devu neietekmē ar_makh un solifenacin AUC.

Solifenacin Farmakokinētika ir lineārs raksturs terapeitisko devu diapazona.

Sadale

Pēc ieslēgšanas/ievadā (V)_d solifenacin ir aptuveni 600 l. Solifenacin saistīšana ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar α₁-skābes glikoproteinom, ir par 98%.

Metabolisms

Solifenacin aktīvi metabolizējas aknās, galvenokārt ar izofermenta CYP3A4 piedalīšanos. Tomēr pastāv alternatīvi veidi, kā metabolisms solifenacin. Pēc ņemot narkotiku iekšpusē papildus solifenacin plazmas tika identificēti šādi metabolīti: viena farmakoloģiski aktīvo 4R gidroksisolifenacin un trīs neaktīvs – N glikuronīda, N-oksīds un 4R-hidroksi-N-oksīds solifenacin).

Atskaitīšana

Sistēmiskā likvidēšana solifenacin ir aptuveni 9.5 l/h, un galīgais T_1/2 ir 45-68 nē. Pēc vienu injekciju 10 mg ¹⁴Solifenacin C marķēts ar 26 h 35 apm 70% radioaktivitātes atrasts urīnā un 23% Calais. Ar urīnu no aptuveni 11% konstatēta radioaktivitāte nemainīgi aktīvās vielas veidā, par 18% N-oksīds metabolīts, 9% – 4R-hidroksi solifenacin un N-oksīds 8% – kā 4R-hidroksi metabolīts (aktīvo metabolītu).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nav nepieciešams pielāgot jūsu devu atkarībā no vecuma pacientiem. Pētījumi liecina,, Kas ir solifenacin ekspozīcija (5 un 10 mg), izteikta kā AUC, bija līdzīgs veseliem vecāka gadagājuma cilvēkiem (no 65 līdz 80 gadiem) un veselīgu jauniešu (līdz 55 gadiem). Vecāka gadagājuma cilvēku vidējais ātrums pārkārtošanas, izsaka kā T_maks, bija nedaudz zemāka, un galīgais T_1/2 pieauga par aptuveni 20%. Šīs smalks atšķirības nav klīniski nozīmīgu. Solifenacin bērniem un pusaud iem Farmakokinētika nav pētīta.

Solifenacin Farmakokinētika nav atkarīga no pacienta dzimuma un rases.

Pacientiem ar nieru mazspēju, vieglu līdz vidēju līmeni ar_makh un AUC solifenacin nedaudz atšķiras no veseliem brīvprātīgajiem. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC ≤ 30 mL/min) Ekspozīcija par ievērojami augstākām solifenacin – palielināt ar_makh ir par 30%, AUC – vairāk 100% un T_1/2 – vairāk 60%. Atzīmēja, ka statistiski nozīmīga saistība QC un zemes solifenacin. Farmakokinētika pacientiem, apgūst hemodialīzi, Man nav pētīta.

Pacientiem ar vidēji smagiem aknu mazspēju (no 7 līdz 9 norāda uz Child-Pugh) vērtību ar_makh nemainīgs, AUC pieauga 60%, T_1/2 palielinās 2 reizes. Par pacientiem ar smagu aknu mazspēju farmakokinētika nav pētīta.

Liecība

-neatliekamās palīdzības sniegšanu (obligāti) urīna nesaturēšana, ātri un steidzami urinācija (absolūtie) ar vēlmi urinēt, īpašība pacientiem ar hiperaktīva urīnpūšļa sindroms.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē 5 mg 1 laiks / dienā, neatkarīgi no ēdienreizes. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 10 mg 1 laiks / dienā. Tabletes ir zapiwati pietiekami daudz šķidruma.

Blakusefekts

Vezikar^® var izraisīt blakusparādības, kas saistīti ar antiholinergicakim darbību, solifenacin, nereti vāji vai vidēji simptomus. Šīs blakusparādības biežums ir atkarīgs no devas. Visbie āk novērotās blakusparādības Vezikara^® – sausa mute (tika atzīmēts 11% pacienti, saņemšanas dienas devu narkotiku 5 mg, uz 22% pacienti, saņemšanas dienas devu narkotiku 10 mg, un 4% pacienti, placebo). Šī blakusparādība smagums bija parasti vāji un tikai retos gadījumos noved pie ārstēšanas pārtraukšana. Vispārīgi, režīmu ievērošanu (atbilstības) bija ļoti augsts.

Tālāk ir citas blakusparādības, reģistrēti klīnisko pētījumu par to, kā piemērot Vezikara^®. Izmantot šādus kritērijus, lai novērtētu saslimstība ar blakusparādības: bieži (>1%, <10%); dažreiz (>0.1%, <1%); reti (>0.01%, <0.1%).

No gremošanas sistēmas: bieži – aizcietējums, nelabums, dispepsija, sāpes vēderā; dažreiz – gastroezofageālā atviļņa slimība, sausu rīkli; reti – ileuss, koprostaz.

No urīna sistēmas: dažreiz – urīnceļu infekcijas, apgrūtināta urinēšana; reti – akūta urīna aizture.

CNS: dažreiz – miegainums, disgevziya (garšas sajūtas traucējumi).

Par daļu no orgāna redzes: bieži – neskaidra redze (ccomodation); dažreiz – sausas acis.

Elpošanas sistēmas: dažreiz – deguna dobuma sausums.

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – xerosis.

Cits: dažreiz – nogurums, tūska apakšējo ekstremitāšu.

Alerģiskas reakcijas laikā klīniskajos pētījumos, nebija nekādas. Tomēr to attīstības iespēju nav jāizslēdz.

Kontrindikācijas

-akūtas un hroniskas urīnceļu saglabāšanas;

-nopietna kuņģa un zarnu trakta slimību (tostarp toksiskas megacolon);

- Myasthenia gravis;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Smagi aknu darbības traucējumi;

nieru mazspēja ir smagas vai mēreni aknu mazspēja, vienlaikus apstrādājot CYP3A4 inhibitoru (piemēram,, ketokonazols);

- Hemodialīzes;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Sievietēm nav klīnisko datu, tika sasniegts kuras grūtniecības laikā solifenacin uzņemšanas. Jābūt piesardzīgiem iecelt Vezikar^® Grūtniecība.

Trūkst datu par piešķiršanu solifenacin mātes pienā cilvēkiem. Izmantot, Vezikara^® zīdīšanas laikā nav ieteicams.

IN eksperimentālie pētījumi dzīvniekiem, kas ir atklājušas tieša negatīva ietekme uz auglību, Embrija/augļa vai bērna piedzimšanas attīstības.

Brīdinājumi

Pirms uzsākt ārstēšanu Vezikarom^® būtu jāizslēdz citi cēloņi urinācija. Ja ir identificēts urīnceļu infekcija, Jums vajadzētu sākt attiecīgu antibakteriāla terapija.

Piesardzīgi jāieceļ Vezikar^® Šādos gadījumos:

-infravezikal′naâ klīniski nozīmīgu šķērsli, noved pie akūta urīna aiztures riska;

-kuņģa-zarnu trakta obstruktīvas slimības;

-kuņģa-zarnu TRAKTA motilitāti riska;

- Smaga nieru mazspēja (CC ≤ 30 ml / min) un vidēji aknu mazspēja (no 7 līdz 9 norāda uz Child-Pugh); šiem pacientiem zāļu devu, nedrīkst pārsniegt 5 mg;

-vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru (piemēram,, ketokonazols);

- Hiatal trūce, gastroezofageālā refluksa un vienlaicīgu preparāti (piemēram,, ʙisfosfonatov), kas var izraisīt attīstību vai palielināt esophagitis simptomi;

-autonomās neiropātiju.

Pacientiem ar retu iedzimtu traucējumi galaktozes pārnesamība, Lapp laktāzes deficītu (laktāzes deficītu dažās ziemeļos cilvēku), glikoze-galaktoznoj malabsorbziei nedrīkst lietot narkotikas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismi

Solifenacin, tāpat kā citām antiholinergicakim zālēm, var izraisīt neskaidra redze, kā arī miegainību (reti) un nogurums, kas varētu nelabvēlīgi ietekmēt spēja vadīt un sadarboties ar mehānismiem.

Pārdozēt

Simptomi: piemērojot narkotiku devu brīvprātīgo 100 reiz mg visbiežāk bijušas šādas blakusparādības: galvassāpes (viegli), sausa mute (mērens), reibonis (mērens), miegainums (viegli) un neskaidra redze (mērens). Ir ziņots par gadījumiem akūtas pārdozēšanas.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā būtu jāizraugās aktivētā ogle, kuņģa skalošana, Neizraisiet vemšanu, bet. Ja nepieciešams tēriņi simptomātiska terapija:

-smaga Antiholīnerģiskie efekti centrālā darbībā (halucinācijas, izteikta trauksme) iecelt, fizostigmin vai carbachol;

-krampji vai izteikti uzbudināmība – benzodiazepīni;

— ar elpošanas mazspēja – IVL;

— ar Tahikardija – beta blokatori;

-akūta urīna kavējas – urīnpūšļa katetrizācijas;

— midriaze – apbedīts tumšā istabā pilokarpīns un/vai vieta pacienta acīs.

Tāpat kā ar citām antiholīnerģiskas narkotiku pārdozēšanas, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar uzņēmējdarbību risku QT pagarinājuma (ti. ja hipokaliēmija, bradikardija ņemot narkotikas, izraisa QT pagarināšanās) un pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības (miokarda išēmija, Aritmija, sastrēguma sirds mazspēja).

Zāļu mijiedarbība

Ārstēšana ar vienlaicīga narkotikas ar Antiholīnerģiskie īpašībām var būt izteiktāka terapeitisko iedarbību un kaitīgo ietekmi. Pēc pārtraukšanas solifenacin būtu nedēļu ilgā pārtraukuma, pirms terapijas uzsākšanas ar citu narkotiku antiholinergicakim. Terapeitisko efektu var samazināt, saņemot holīnerģiskas agonisti.

Solifenacin var samazināt narkotiku ietekme, ļaujot asiņu motoriku, piemēram,, metoclopramide un cisapride.

Pētījumi in vitro liecina,, terapeitiskā koncentrācija nav solifenacin inhibē CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 vai 3A4. Tādēļ ir maz ticams, ka, ka solifenacin mainīt grāmatojumu narkotikas, metaboliziruemah šie fermenti.

Solifenacin poliolus, CYP3A4. Kopīgi administrēšanas ketokonazols devu 200 mg / dienā, CYP3A4 inhibitors, izraisīja divkāršot solifenacin AUC, un devas 400 mg/izgriešanu – trīskārtīgs palielinājums. Tādēļ maksimālā deva Vezikara^® nedrīkst pārsniegt 5 mg, Ja pacients ir vienlaikus ņemot ketokonazols vai terapeitisko devu citiem CYP3A4 inhibitoru (šāds, kā ritonavirs, Nelfinavirs, itrakonazols). Solifenacin un CYP3A4 inhibitoru vienlaicīga iecelšana ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju vai vidēja aknu mazspēja. Kā solifenacin tiek metabolizēts, CYP3A4, iespējams farmakokinētiskā mijiedarbība ar citu CYP3A4 substrāti ar augstāka afinitāte (verapamils, diltiazēms) un ar CYP3A4 inducers (rifampicīnu, fenitoīns, Karbamazepīns).

Mēs atradām nav farmakokinētiskā mijiedarbība solifenacin un kombinēti kontraceptīvie līdzekļi mutes dobuma (etinilestradiola / levonorgestrela).

Vienlaicīgas uzņemšanas solifenacin neizveidoja Farmakokinētika R varfarīnu vai S-varfarīns vai to ietekmi uz protrombīna laika izmaiņas.

Vienlaicīgas uzņemšanas solifenacin farmakokinetiku digoksīna neietekmē.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 Гoдa.