Veroshpiron
Active materiāls: Spironolaktons
Kad ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diurētiķis
SSK-10 kodi (liecība): E26, E61.2, E87.6, I10, I50.0, K74, N04
Kad CSF: 01.08.03
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)
Zāļu forma, sastāvu un iepakošana
Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, dzīvoklis, izciļņiem, ar raksturīgu smaržu merkaptāna, marķēts “VEROSPIRONS” vienā pusē.
1 tab. | |
spironolaktons | 25 mg |
Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, talks, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts.
20 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
Kapsulas grūti želatīns, izmērs №3, ar necaurspīdīgu dzeltenu vāciņu un necaurspīdīgu balts korpuss.
1 vāciņi. | |
spironolaktons | 50 mg |
Palīgvielas: nātrija lauril, magnija stearāts, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts.
Sastāvs no želatīna kapsulas: hinolīndzeltenais (E104) C.I.47005, Titāna dioksīds (E171) C.I.77891, želatīns.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
Kapsulas grūti želatīns, izmērs №0, ar necaurspīdīgs oranžu vāciņu un necaurspīdīgu dzeltenu ķermeni.
1 vāciņi. | |
spironolaktons | 100 mg |
Palīgvielas: nātrija lauril, magnija stearāts, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts.
Sastāvs no želatīna kapsulas: oranža krāsa (E110) C.I.15985, Titāna dioksīds (E171) C.I.77891, hinolīndzeltenais (E104) C.I.47005, želatīns.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Kaliйsberegaющiй diurētiķis, konkurējošs antagonists aldosterona.
Jo distālās nefrons spironolaktons novērš aldosterona kavēšanos nātrija un ūdens un nomāc efektu aldosterona kaliyvyvodyaschy, Tas samazina Sintēzes permeases in aldosterona-jūtīgajām savācēju kanālos un distālās kanāliņu. Ar saistīšanos ar aldosterona receptoru, palielina izdalīšanos nātrija jonu, hlora un ūdens izdalīšanās, mazina izdalīšanos kālija un urīnvielas, samazina skābumu urīnu.
Maksimālā iedarbība tiek novērota pēc 7 stundas pēc ieņemšanas kapsulas iekšā un ilgst vismaz 24 nē. Hipotensīvo efektu izraisa diurētisku efektu, kotorыy mainīgs. Diurētisko efektu redzams 2-5 dienu ārstēšanas.
Farmakokinētika
Absorbcija
Kad iekšā ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir 100%. Pēc ikdienas ievadīšanas 100 mg spironolaktons par 15 Ar dienumaks ir 80 ng / ml, Laiku, lai sasniegtumaks Pēc rīta uzņemšanas – 2-6 nē.
Sadale
Saistīts ar plazmas olbaltumvielām par 98%.
Spironolaktons slikti uz orgāniem un audiem, kamēr viņš spironolaktons un tā metabolīti šķērso placentāro barjeru, un canrenone – pienā. Vd – 0.05 l / kg.
Metabolisms
Šajā procesā biotransformācijā aknās veidojas aktīvās sēru saturoši metabolīti 7-alfa tiometilspironolakton un canrenone. Canrenone sasniedz savu Cmaks caur 2-4 nē, tās saistība ar plazmas olbaltumvielām ir 90%.
Atskaitīšana
T1/2 – 13-24 ch.Vyvoditsya galvenokārt ar urīnu (50% – metabolītu, 10% – nemainīgs) un daļēji – ar fekālijām. Izstāšanās canrenone (galvenokārt, urīns) divu posmu, T1/2 pirmajā posmā – 2-3 nē, otrais – 12-96 nē.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
In cirozi, aknu un sirds mazspēja ilgumu T1/2 palielināšana bez pazīmēm uzkrāšanās, varbūtība ir lielāks pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un hiperkaliēmijas.
Liecība
- Essential hipertensija (kombinētā terapijā);
- Tūska sindroms pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (To var izmantot kā monoterapijā un kombinācijā ar standarta terapiju);
- Valsts, kuru uztver kad sekundārā hiperaldosteronisma, t.sk.. aknu ciroze, pavada ascīts un / vai pietūkums, nefrotiskais sindroms, un citi apstākļi, pavada tūska;
- Hipokaliēmija / hipomagniēmija (kā palīglīdzekli, lai novērstu tās ārstēšanas laikā ar diurētisko līdzekļu, un, ja jūs nevarat izmantot citas metodes, koriģējot kālija līmeni);
- Primārais hiperaldosteronismu (Zirgu sindroms) – uz īsu pirmsoperācijas terapijas;
- Lai noteiktu diagnozi primāro hiperaldosteronismu.
Dozēšanas režīms
Pie būtiski hipertensija dienas deva Pieaugušo parasti 50-100 mg devu, un to var palielināt līdz 200 mg, vienlaikus palielinot devu būtu pakāpeniski, 1 reizi 2 Nedēļas. Lai sasniegtu adekvātu reakciju uz terapiju, zāles būtu jāveic vismaz 2 nedēļas. Ja nepieciešams, lai pielāgotu devu.
Pie idiopātiska hiperaldosteronismu zāles ir noteikts devā 100-400 mg / dienā.
Pie izteikts hipokaliēmija un hiperaldosteronismu dienas deva ir 300 mg (maksimāli 400 mg) par 2-3 uzņemšana, vienlaikus uzlabojot devu pakāpeniski samazina līdz 25 mg / dienā.
Pie hipokaliēmija un / vai hipomagniēmiju, izraisa diurētisku terapiju, Veroshpiron noteikt devu 25-100 mg / dienā, atsevišķi vai dalītās devās. Maksimālā dienas deva ir 400 mg, Ja mutvārdu kāliju saturoši uztura bagātinātāji vai citas metodes, lai novērstu tā deficītu neefektīvs.
Pie diagnostika un ārstēšana primāro hiperaldosteronismu kā diagnostikas līdzekļi īsā diagnostikas testu Veroshpiron parakstītas 4 dienas 400 mg / dienā, sadalot dienas devu vairākās devās dienā. Ja koncentrācija kālija līmenis asinīs ārstēšanai un samazināšanās pēc atcelšanas laikā tā var ieteikt klātbūtni primāro hiperaldosteronismu. Pie ilgstoša diagnostikas testu narkotiku ievadīts vienā un tajā pašā devā laikā 3-4 nedēļas. Sasniedzot korekciju hipokaliēmiju un hipertensija var ieteikt klātbūtni primāro hiperaldosteronismu.
Pēc diagnozes hiperaldosteronismu komplekts ar precīzākus diagnostikas metodēm, kā īss kurss pirmsoperācijas ārstētu primāro hiperaldosteronismu Veroshpiron jāņem dienas devu 100-400 mg, dalot to ar 1-4 uztveršana visā periodā gatavojoties operācijas. Ja darbība netiek rādīts, Veroshpiron tiek piemērota ilgstošai uzturošo terapiju, tā izmanto mazāko efektīvo devu, ko izvēlas individuāli katram pacientam.
Ārstējot pietūkums fonā nefrotiskais sindroms dienas deva Pieaugušo parasti 100-200 mg. Nebija no spironolaktonu ietekme uz galvenā patoloģisko procesu, un tādēļ šīs narkotikas lietošana ir ieteicama tikai gadījumos, kad citi terapijas ir neefektīvas.
Pie Tūska sindroms ar hronisku sirds mazspēju zāles parakstītas dienā 5 dienas 100-200 mg / dienā 2-3 uzņemšana, kombinācijā ar “cilpa” vai tiazīdu grupas diurētisks līdzeklis. Atkarībā no efektu samazināt ikdienas devu 25 mg. Balstdeva jāpielāgo individuāli. Maksimālā dienas deva ir 200 mg.
Pie pietūkums fonā aknu cirozi dienas deva veroshpiron Pieaugušo parasti 100 mg, ja attiecība nātrija jonu un kālija (Uz+/K+) urīnā ir lielāka nekā 1.0. Ja šī attiecība ir mazāka nekā 1.0, dienas deva ir parasti 200-400 mg. Balstdeva jāpielāgo individuāli.
Pie tūska uz bērni sākuma deva ir 1-3.3 mg / kg ķermeņa masas vai 30-90 mg / m2/SUT 1-4 uzņemšana. Caur 5 diena deva korekcija tiek veikta, ja nepieciešams palielināt tās 3 reizes salīdzinājumā ar sākotnējo.
Blakusefekts
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, caureja, čūlas un asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, gastrīts, kišečnaâ kā, sāpes vēderā, aizcietējums, aknu funkciju.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: ataksija, letarģija, reibonis, galvassāpes, miegainums, letarģija, apjukums, muskuļu spazmas, krampji kājās.
Par daļu no asins sistēmas: agranulocitoze, trombocitopēnija, megaloblastoz.
Metabolisms: hiperurikēmija, giperkreatininemiя, palielinot koncentrāciju urīnvielas, hiperkaliēmiju, giponatriemiya, metaboliskā acidoze vai alkaloze hiperhlorēmisko.
Par daļu no endokrīno sistēmu: brutalization balsojums, vīrieši – ginekomastija (varbūtība devas atkarīgā, Ārstēšanas ilgums un parasti ir atgriezeniska), samazināts potences un erekcija; sieviete – menstruālā pārkāpumi, dismenoreja, amenorrhea, metrorāģija, menopauze, girsutizm, sāpes krūts, krūts karcinoma (saistība ar narkotiku devu nav instalēta).
Alerģiskas reakcijas: nātrene, reti – makulopapulozi un eritematozi izsitumi, narkotiku drudzis, nieze.
Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, hypertryhoz.
No urīna sistēmas: akūta nieru mazspēja.
Kontrindikācijas
- Adisona slimība;
- Hiperkaliēmija;
- Giponatriemiya;
- Smaga nieru mazspēja (CC mazāk nekā 10 ml / min);
- Anurija;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana;
- Jutība pret jebkuru sastāvdaļu narkotiku.
NO piesardzība jāizraksta zāles par hiperkalciēmija, metaboliskā acidoze, AV-blokāde (hiperkaliēmiju veicina tās uzlabošanu), diabēts (ja apstiprina vai aizdomas par hronisku nieru mazspēju), diabētiskā nefropātija, ķirurģija, lieto narkotikas, izraisot ginekomastija, turēšana vietējā un vispārējā anestēzijā, menstruālā pārkāpumi, krūšu palielināšanās, aknu mazspēja, ciroze, un gados vecāki pacienti.
Grūtniecība un zīdīšana
Pieteikums veroshpiron kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas.
Brīdinājumi
Piesakoties veroshpironom var uz laiku paaugstināt urīnvielas slāpekļa asins serumā, it īpaši ar samazinātu nieru funkciju un hiperkaliēmijas. Tā ir arī iespēja attīstīt vielmaiņas acidozes Hiperhlorēmiska. Ieceļot veroshpiron pacientiem ar nieru un aknu funkciju, Gados vecāki pacienti ir nepieciešama regulāra uzraudzība elektrolītu līmenis serumā un nieru darbību.
Uzņemšana veroshpiron grūti noteikt koncentrāciju digoksīna, kortizola un adrenalīna.
Neskatoties uz tiešo iedarbību trūkumu ogļhidrātu vielmaiņas, klātbūtne diabēta, it īpaši ar diabētiskās nefropātijas, Tā ir nepieciešama īpaša aprūpe, piešķirot veroshpiron jo par iespēju hiperkaliēmijas.
Ārstējot NPL pacientiem, kuri saņem veroshpiron jāuzrauga nieru funkciju un asins elektrolītu līmeni.
Ārstēšanas veroshpiron alkohola laikā ir kontrindicēta, Jāizvairās lietot pārtiku, bagāts ar kāliju.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Sākotnējā periodā attieksme ir aizliegts braukt, un veikt darbības,, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju. Garums ierobežojumi noteikti individuāli.
Pārdozēt
Simptomi: nelabums, vemšana, reibonis, caureja, ādas izsitumi, hiperkaliēmiju (parestēzija, muskuļu vājums, Aritmija), giponatriemiya (sausa mute, slāpes, miegainums), hiperkalciēmija, degidratatsiya, koncentrācijas palielināšana urīnvielas.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomātiska ārstēšana dehidratācija un hipotensija. Kad hiperkaliēmiju ir nepieciešams, lai normalizētu ūdens-elektrolītu vielmaiņas izmantojot diurētiskie līdzekļi kaliyvyvodyaschih, strauja parenterāla ievadīšana dekstrozes (5-20% risinājumi) insulīna balstīta 0.25-0.5 ED par 1 g dekstroze; ja nepieciešams, var atkārtoti ieviest dekstrozi. Smagos gadījumos, hemodialīze.
Zāļu mijiedarbība
Veroshpiron kamēr pieteikums samazina antikoagulantu iedarbību (geparina, kumarīna atvasinājumi, indandiona) un mitotāns; uzlabo diurētisko un antihipertensīvo medikamentu, uzlabo efektu triptorelīna, buserelyna, gonadorelina.
Lietojot vienlaikus ar zālēm veroshpiron kālija, Kālija papildterapija un kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti palielina risku hiperkaliēmijas.
Ņemot vērā veroshpiron samazinās toksiskumu sirds glikozīdi (tk. normāls kālija līmenis asinīs traucē attīstībai toksicitātes).
Veroshpiron samazina jutību kuģu norepinefrīna (prasa anestēzijas laikā ievērot piesardzību).
“Cilpa” un tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi palielināt un paātrināt diurētiķis un nātrijurētisko sekas veroshpiron.
GCS arī uzlabot diurētisku un nātrijurētisko efektu veroshpiron ar hipoalbuminēmija un / vai hiponatriēmijas.
Salicilāts, indometacīns samazināt diurētisku efektu veroshpiron.
Amonija hlorīds, kolestiramin kamēr izmantošana veroshpiron giperkaliemicheskogo veicināt metabolo acidozi, un fludrocortisone ir paradoksāla pieaugums kanāliņu sekrēcijas kālija.
Pieteikumā Veroshpiron uzlabo toksisko iedarbību litija jo klīrensa samazināšanos.
Veroshpiron kamēr pieteikums palielina vielmaiņu fenazona (antipirina), palielina pussabrukšanas digoksīna (vozmozhna intoksikācija digoksinom), Tas paātrina vielmaiņu un izdalīšanos karbenoksolons. Karbenoksolon veicina nātrija aizturi spironolaktonu.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.